Steroizii anabolizanți - o problemă în creștere în sporturile populare
Ulrich Hoffmann, Greifswald
Utilizarea steroizilor anabolizanți în sportul de înaltă performanță este încă actuală, dar se mută din ce în ce mai mult către alte grupuri de substanțe farmacologic active. Pe de altă parte, situația sportului popular se caracterizează printr-un consum din ce în ce mai mare de substanțe și ajunge într-o măsură considerabilă. Piața neagră a steroizilor anabolizanți are un volum estimat de 70 de milioane de euro/an, cu o cerere neîntreruptă, iar steroizii anabolizanți sunt al treilea medicament cel mai abuzat după canabinoizi și amfetamine. În plus față de sportivi, adolescenții și studenții folosesc steroizi anabolizanți pentru a-și îmbunătăți performanța și statura fizică, fără a face vreodată mișcare. Majoritatea au doar o cunoștință farmacologică brută a acestor substanțe, care rezultă în primul rând din propria experiență sau din experiența altora. Avertismentele și pericolele potențiale sunt în mare parte suprimate. Declarațiile incorecte, contaminarea și ambalarea necorespunzătoare prezintă riscuri suplimentare din partea acestor substanțe, care provin în cea mai mare parte din Europa de Est.
Terapia cu medicamente 2003; 21: 200-5.
Dopajul sau abuzul de droguri?
Utilizarea produselor farmaceutice care îmbunătățesc performanța a încetat de mult să se limiteze la sportivii de elită. Standardele socioculturale subliniază musculatura, forța fizică și forța. Sportivul cu umeri largi și cu coadă îngustă, împrumutat de la idealul grecesc, nu mai este ideal pentru contemporanii mai puțin sportivi datorită steroizilor anabolizanți androgenici (AAS) și centrelor de fitness în plină expansiune. În special în rândul adolescenților, adolescenților și studenților, consumul de steroizi anabolizanți este de o magnitudine care nu este mai mică decât cea a medicamentelor intoxicante [1]. Un studiu publicat recent a arătat că AAS este al doilea grup de substanțe care crește performanța cel mai frecvent după creatină în rândul copiilor cu vârste cuprinse între 12 și 17 ani. Aproximativ 3-12% dintre studenți folosesc acești compuși sau i-au luat de mai multe ori [2]. Un studiu chestionar realizat în studiouri sportive comerciale a constatat că 24% aveau experiență cu steroizi anabolizanți [3].
În timp ce termenul de dopaj se aplică numai sportului autorizat de top și sportivul este pedepsit cu interdicții, nu există reglementări în sportul popular care să limiteze abuzul. Problema principală aici este riscul de deteriorare a sănătății din cauza consumului necorespunzător de droguri. Utilizatorii află despre efectele secundare ale colegilor sportivi, din literatura de specialitate și numai într-o mică măsură de la medici. Internetul oferă, de asemenea, o platformă în care sfaturile și sfaturile sunt accesibile unui număr mare de oameni. Achiziționarea de produse farmaceutice nu pare a fi un obstacol, astfel încât o mare problemă cu un număr mare de cazuri nedeclarate poate fi asumată în sporturile de agrement. Până în prezent, nu există studii fiabile privind utilizarea acestuia în centrele de fitness. Majoritatea substanțelor comercializate provin din Europa de Est, dintre care unele sunt încă permise acolo, în timp ce au fost interzise în Germania, Europa de Vest și SUA. Dianabol® (Metandienone, Metandrostenolone, Methylandrostadienolone), care a fost eliminat de pe lista medicamentelor încă din 1987, este reprezentativ pentru aceasta.
Steroizii anabolizanți necesită o rețetă și sunt considerați medicamente de îngrijorare. Comerțul ilegal cu acestea este o formă specială de comerț cu narcotice și este o infracțiune [4].
Observăm o utilizare tot mai mare a acestor substanțe în regiunea noastră. Scopul articolului este de a oferi o imagine de ansamblu asupra chimiei, farmacologiei, efectelor secundare și a utilizării abuzive a steroizilor anabolizanți în rândul sportivilor recreativi.
chimie
Toate substanțele androgene au un inel ciclopentano-fenantrenic, care este caracteristic hormonilor steroizi (Fig. 1).
Testosteronul este hormonul sexual masculin natural la om. Structura sa și cea a unor derivați sintetici utilizați ca steroizi anabolizanți sunt prezentate în Figura 2. Acești compuși au fost sintetizați cu scopul de a îmbunătăți biodisponibilitatea pe de o parte și de a prelungi efectele androgenice pe de altă parte.
Testosteronul are un efect de primă trecere ridicat și este redus la C-3, C-4, C-5 și C-17 după administrare orală, precum și parenterală (Fig. 1) și poate, precum și derivați corespunzători cu nesaturați. Legătura C-4,5, transformată în estradiol de aromatază și apoi exercită efecte feminizante. Pentru a depăși biotransformarea rapidă a derivaților testosteronului, au fost sintetizați compuși cu acțiune mai lungă și activi pe cale orală cu androgenitate mai mică și efecte anabolice mai puternice. Există mai mult de 100 de astfel de compuși și nu s-a realizat încă o disociere completă a activității androgenice și anabolice. Toți steroizii anabolizanți au cel puțin ușoare efecte androgenice, care nu sunt, totuși, rezultatul unei legări diferite a receptorilor [5]. Dintre numeroasele modificări, următorii compuși au efecte anabolice mai puternice și sunt preferați pentru utilizare.
17α-alchilare
O grupare metil în poziția 17α introdusă în mod obișnuit permite administrarea orală. La unii androgeni, cum ar fi noretandrolonă, etilestrenol, norboleton, această poziție a fost înlocuită de o grupare etilică. C-17α-alchilarea întârzie metabolismul hepatic, dar în același timp crește toxicitatea hepatică. Cu excepția metenolonei, care este metilată în poziția C-1, toți androgenii disponibili oral sunt 17α-alchilați.
17β-esterificare
Esterificarea grupării 17β-hidroxi pe testosteron întârzie biotransformarea în ceto steroizi. Acești compuși sunt activi numai după administrare parenterală. Undecanoatul de testosteron este o excepție. Tipul de acid carboxilic esterificant determină durata efectului anabolic. Esterii cu lanț scurt (C2 - C4) produc steroizi cu acțiune mai scurtă cu timp de înjumătățire de două până la trei zile, în timp ce esterii cu lanț mai lung (C7 - C10) au timp de înjumătățire de până la 30 de zile. Acești derivați sunt puternic androgenici și pot fi aromatizați datorită dublei lor legături C-4,5 nesaturate.
Înlocuirea grupării metil la C-19 cu hidrogen dă 19-nortestosteron (nandrolonă). Esterificarea grupării hidroxil C-17 cu acid decanoic are ca rezultat un stabil și după i. m. Aplicarea a eliberat lent compus cu activitate anabolică optimă în șase până la șapte zile.
Alte modificări
Alte substanțe utilizate în mod obișnuit de culturisti sunt prezentate în Figura 2. Nandrolona menționată anterior a fost sintetizată la începutul anilor 1950 și, în ciuda structurii sale foarte asemănătoare cu testosteronul, are o activitate anabolică mai mare. Noul centru asimetric de la C-10 ar trebui să fie responsabil pentru acest lucru.
Atomul de oxigen din C-2 este caracteristic oxandrolonei, rezultând un inel lactonic. Ca și în cazul oximetolonei, dubla legătură la C-4.5 este redusă, astfel încât acești compuși să nu aibă proprietăți estrogenice. C-2 este hidroximetilat.
Metandienona (Dianabol®) este probabil cea mai utilizată substanță în zona de fitness. A fost interzisă în majoritatea țărilor din Europa de Vest și SUA din 1987 din cauza efectelor sale toxice asupra ficatului. Metandienona sau Metandrostenol au o legătură dublă suplimentară cu C-1,2 în comparație cu testosteronul.
Primul steroid anabolic heterociclic sintetic a fost stanozolol. În acest sens, un inel pirazol este fuzionat cu inelul A al structurii sterane. Nu este aprobat în Germania, dar este permis pentru administrare orală în SUA.
Toți compușii au în primul rând proprietăți anabolice.
Efecte farmacologice
Steroizii anabolizanți derivați din testosteron au numeroase efecte care pot fi diferențiate în efecte androgenice și anabolice:
1. Efecte androgene:
- Dezvoltarea principalelor caracteristici sexuale masculine
- Influența asupra caracteristicilor sexuale secundare, cum ar fi mărimea genitală, creșterea prostatei, producția de spermă, distribuția părului, vocea profundă
- Fizic masculin
- Schimbări mentale
2. Efecte anabolice:
- Creșterea sintezei proteinelor, echilibrul pozitiv al azotului, creșterea musculară
- Creșterea absorbției ionilor de calciu și stimularea creșterii osoase
- Creșterea eritropoiezei
- Distribuție diferită a grăsimii corporale, în formă de V „om muscular”
- Creșterea recaptării electroliților
Indicațiile caracteristice pentru utilizarea steroizilor anabolizanți androgeni sunt hipogonadismul, tulburările catabolice, cum ar fi pierderea musculară, întârzierea creșterii, îmbunătățirea vindecării țesuturilor, cașexia și osteoporoza, anemia aplastică, climacteric viril și cancerul de sân.
Proprietățile de îmbunătățire a performanței AAS se referă în primul rând la masa și forța musculară, în combinație cu antrenamentul adecvat cu greutatea și o dietă bogată în proteine. Numeroase substanțe enumerate în tabelul 1 sunt utilizate în doze crescătoare și în diferite combinații.
AAS sunt utilizate în cure între șase până la doisprezece săptămâni și două până la trei cicluri pe an. Doza variază între cantități terapeutice și cantități de până la 100 de ori mai mari decât doza terapeutică. Dacă sunt combinați mai mulți steroizi, se vorbește despre „stivuire”. O altă doză cunoscută sub numele de „piramidală” crește cantitatea treptat în timpul unui ciclu și apoi o scade din nou [7]. Ocazional, clenbuterolul și hormonul de creștere sunt, de asemenea, administrate în același timp pentru a reduce grăsimea corporală. Cantitățile aplicate sunt cuprinse între 10 și 1.000 mg pe zi, cu doze mai mari mai susceptibile de a provoca reacții adverse decât de a crește masa musculară. Incidența bolilor cardiovasculare este favorizată în special.
Efecte secundare
Cele mai importante efecte nedorite ale steroizilor anabolizanți sunt hepatotoxicitatea, bolile cardiovasculare (în special cardiomiopatia) și trombozele, tulburările de reproducere și endocrine, efectele dermatologice și psihiatrice (Tabelul 2) [8]. AAS alchilat C-17α în special arată o rată crescută a leziunilor neoplazice [9].
Efecte hepatice
Dintre compușii activi pe cale orală, în special derivații 17α-metil sunt considerați ca fiind cauza icterului, a carcinoamelor hepatice și a peliozei hepatice. Creșteri ale transaminazelor, lactat dehidrogenazei și fosfatazei alcaline sunt frecvent observate la culturisti [10], la fel ca hiperplazia nodulară difuză și focală. Compușii injectabili intramusculari nealchilați sunt mult mai puțin hepatici [11].
Rinichi
Efectele secundare renale ale steroizilor anabolizanți sunt evaluate diferit. Nivelurile crescute de uree, acid uric și hiperfosfatemie pot fi induse de steroizi anabolizanți [12]. Nefroscleroza cu glomeruloscleroză obstructivă și leziuni tubulare au fost descrise într-un caz după utilizarea testosteronului și a clenbuterolului [13].
Sistemul cardiovascular
Utilizarea steroizilor anabolizanți duce la modificări adverse ale profilului lipidic cu LDL crescut și HDL scăzut [14]. Aceasta ar putea fi cauza arteriosclerozei dacă substanțele sunt luate pe o perioadă lungă de timp [15]. AAS au potențialul de a crește tendința la tromboză și coagulare și de a declanșa spasme coronariene. S-au observat ischemie miocardică și cardiomiopatie [16]. Aceste efecte sunt semnificative și nu sunt reversibile nici după întreruperea tratamentului.
Efecte endocrine și reproductive
Aplicarea steroizilor anabolizanți în funcție de doză reduce concentrația hormonului luteinizant și foliculostimulant, ceea ce duce la întreruperea spermatogenezei cu densitate, număr și motilitate mai mici a spermei Infertilitatea este un efect steroid caracteristic cu utilizarea cronică a dozelor mari. Se observă o reducere a volumelor testelor și un risc crescut de cancer de prostată [17]. Conversia testosteronului în estrogeni de către aromatază determină o feminizare a utilizatorilor de sex masculin. Pe de altă parte, substanțele pot provoca hirsutism, acnee, o voce profundă, hipertrofie clitoriană, scăderea masei mamare și tulburări menstruale cu masculinizare simultană la femei [18].
Efecte musculare și scheletice
Când sunt utilizați la copii, androgenii induc o închidere timpurie a plăcilor epifizare și, astfel, o întârziere a creșterii. Deteriorarea tendonului este adesea înregistrată la halterofili. Contractilitatea miofibrilelor și calitatea fibrelor de colagen sunt deteriorate, ceea ce duce la reducerea plasticității mușchiului [19].
Rabdomioliza sau distrugerea acută a mușchilor scheletici pot apărea după administrarea AAS și antrenament cu greutăți extinse [20].
Tulburări de comportament
Efectele steroizilor anabolizanți în legătură cu tulburările de comportament sunt apreciate foarte diferit. Un studiu cu testosteron la voluntari normali nu a dezvăluit niciun rezultat anormal [21]. Pe de altă parte, comportamentul agresiv, modificările psihologice și episoadele maniacale au fost asociate cu efectele steroizilor [22, 23].
concluzie
Utilizarea necorespunzătoare a steroizilor anabolizanți afectează în primul rând sportul de forță și viteză, precum și scopurile cosmetice. Pentru majoritatea oamenilor, aportul nu este cu siguranță necesar, deoarece performanța atletică poate fi obținută printr-o nutriție adecvată și un program de antrenament adecvat în același mod. În plus, nu trebuie supraestimate proprietățile acestor substanțe în ceea ce privește îmbunătățirea performanței și a staturii. În zona de agrement, acest lucru are doar o importanță secundară. Multe dintre efectele secundare descrise sunt reversibile, deși trebuie acordată o atenție deosebită efectelor asupra sistemului cardiovascular și a toxicității hepatice, deoarece aici sunt de așteptat consecințe mai grave.
Cunoștințele farmacologice despre aceste substanțe se bazează în principal pe experiența subiectivă. Adesea, numai apariția efectelor secundare este considerată a fi debutul efectului anabolic. Este nevoie de clarificări cu privire la potențialele pericole aici. Datorită accesului ușor la aceste substanțe, problema anabolică a ajuns la o bază largă, mai ales că astfel de produse farmaceutice sunt disponibile pe piața neagră și abuzul poate fi greu controlat. Pe baza literaturii publicate până în prezent, inclusiv a unor descrieri foarte dramatice a cazurilor individuale, adolescenții ar trebui să fie conștienți de riscul pentru sănătate.
literatură
1. Labre MP. Băieții adolescenți și corpul masculin muscular ideal. J Adol Health 2002; 30: 233-42.
2. Asociația Crucea Albastră și Scutul Albastru. Sondajul național al fundației competiției medicale privind medicamentele care sporesc performanța în sport Asociația Blue Cross și Blue Shield [online]. De la adresa URL: http://www.bcbs.com, 2001.
3. Boos C, Wulff P, Kujath P, Bruch HP. Abuzul de droguri în sporturile recreative în zona de fitness. Dt Ärzteblatt 1998; 95: A953-5.
4. Boabe HH. Legea medicamentelor, Legea narcoticelor. În: Beck'sche Kurzkommentare, vol. 37. Verlag CH Beck: München, 1994: 211, BtMG § 29.
5. Shahidi NT. O revizuire a chimiei, acțiunii biologice și aplicației clinice a steroizilor anabolici-androgeni. Clin Ther 2001; 23: 1355-90.
6. Saartok T, Dahlberg E, Gustafson JA. Afinitate relativă de legare a steroizilor anabolizanți: compararea legării la receptorii androgeni din mușchiul scheletic și prostată, precum și la globulina care leagă hormonul sexual. Endocrinologie 1984; 114: 2100-6.
7. Mottram DR, George AJ. Steroizi anabolizanți. Clin Endocrinol Metabol 2000 al lui Baillière; 14: 55-69.
8. Parssinen M, Seppala T. Utilizarea steroizilor și riscurile pe termen lung pentru sănătate la foști sportivi. Sports Med 2002; 32: 83-94.
9. Hickson RC, Ball KL, Faludo MT. Efectele adverse ale steroizilor anabolizanți. Med Toxicol Adverse Drug Exp 1989; 4: 254-71.
10. Pertusi R, Dickerman RD, McConathy WJ. Evaluarea creșterii aminotranferazei la un culturist folosind steroizi anabolizanți: hepatită sau rabdomioliză? JAMA 2001; 101: 391-4.
11. Ishak KG, Zimmerman HJ. Efecte hepatotoxice ale steroizilor anabolici/androgenici. Semin Liver Dis 1987; 7: 230-6.
12. Strauss RH, Wright JE, Finnerman GA. Efectele secundare ale steroizilor anabolizanți la bărbații antrenați în greutate. Phys Sportsmed 1983; 11: 87-96.
13. Hartung R, Gerth J, Fünfstück R, Gröne HJ și colab. Boala renală în stadiul final la un culturist: un proces multifactorial sau pur și simplu dopaj? Nephrol Dial Transplant 2001; 16: 163-5.
14. Sader MA, Griffiths KA, McCredie RJ, Handelsman DJ și colab. Steroizii anabolizanți androgenici și structura și funcția arterială la culturisti de sex masculin. J Am Coll Cardiol 2001; 37: 224-30.
15. Sullivan ML, Martinez CM, Gennis P, Gallagher EJ. Toxicitatea cardiacă a steroizilor anabolizanți. Prog Cardiovasc Disc 1998; 41: 1-15.
16. Vogt AM, Geyer H, Jahn L, Schänzer W, și colab. Cardiomiopatia asociată cu automedicația necontrolată a steroizilor anabolizanți. Z Kardiol 2002; 91: 357-62.
17. Roberts JT, Essen DM ridicat. Adenocarcinom de prostată la culturist în vârstă de 40 de ani. Lancet 1986; 2: 742.
18. Bahrke MS, Yesalis CE, Kopstein AN, Stepkens JA. Factori de risc asociați cu utilizarea steroizilor anabolici-androgenici la adolescenți. Sports Med 2000; 29: 397-405.
19. Laseler JT, Russell JA. Patologia tendonului indus de steroizi anabolizanți: o revizuire a literaturii. Sci Sports Executive 1991; 23: 1-3.
20. Braseth NR, Allison Jr. EJ, Gough JE. Rabdomioliza de efort la un culturist care abuzează de steroizi anabolici androgenici. Eur J Emer Med 2001; 8: 155-7.
21. Yates WR, Perry PJ, MacIndoe J, Holman T și colab. Efectele psihosexuale ale a trei doze de ciclism de testosteron la bărbații normali. Biol Psych 1999; 45: 254-60.
22. Choi PYL, Papa HG. Violența față de femei și utilizarea ilegală de steroizi anabolizanți androgeni. Ann Clin Psych 1994; 6: 22-5.
23. Uzych L. Steroizi anabolici-androgenici și efecte psihiatrice: O revizuire. Can J Psych 1992; 37: 23-8.
Priv.-Doz. Dr. Ulrich Hoffmann, Universitatea Ernst-Moritz-Arndt din Greifswald, Institutul de farmacologie, Friedrich-Loeffler-Str. 23 d, 17487 Greifswald, e-mail: [email protected]
Fig. 1. Structura de bază a hormonilor steroizi și opțiunile lor de derivatizare