Tadalafil - Aplicație, Efect, Efecte secundare Lista galbenă

Tadalafil aparține grupului de substanțe active al inhibitorilor de fosfodiesterază-5 și este utilizat pentru terapia disfuncției erectile și a hipertensiunii pulmonare.

cerere

Ingredientul activ Tadalafil este utilizat în principal pentru terapia simptomatică a disfuncției erectile. Alte domenii de aplicare sunt hipertensiunea pulmonară (presiune pulmonară ridicată) și mărirea benignă a prostatei.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Tadalafil aparține grupului de substanțe active numite inhibitori ai fosfodiesterazei-5 (inhibitori PDE-5), care includ și sildenafilul sau vardenafilul. Spre deosebire de ingredientele active conexe, se spune că Tadalafil se caracterizează printr-o acțiune deosebit de lungă de până la 24 de ore.

Tadalafil funcționează prin blocarea fosfodiesterazei-5, care la rândul său întârzie descompunerea monofosfatului ciclic de guanină (cGMP) - vasele de sânge se lărgesc. Acest lucru permite sângelui să curgă mai ușor în țesutul erectil al penisului și să permită o erecție. Atunci când este combinat cu excitare sexuală, nivelul crescut de cGMP are ca rezultat o erecție mai fermă și mai durabilă. Tadalafilul nu crește plăcerea.

Efectul pozitiv al tadalafilului asupra hipertensiunii pulmonare (hipertensiune pulmonară) se datorează și efectului vasodilatator.

Farmacocinetica

Tadalafilul are efect la aproximativ 30 de minute după ingestie, concentrația plasmatică maximă este atinsă după 120 de minute, dar poate crește și la 10 ore. Din cauza timpului de înjumătățire lung de 17,5 ore, Tadalafil funcționează mai mult de 24 de ore.

Aproximativ 94% din substanța activă este legată de proteinele plasmatice. Tadalafilul este metabolizat în ficat de enzima citocromului P450 CYP3A4 și apoi este excretat în principal în scaun și, într-o măsură mai mică, în urină.

dozare

Tadalafilul este oferit sub formă de tablete în doze de 5 mg, 10 mg și 20 mg. Se ia între 30 și 60 de minute înainte ca efectul dorit să apară. Ingerarea simultană a alimentelor poate întârzia absorbția și efectul. Doza recomandată este de 10 până la 20 mg administrată ca doză unică și trebuie administrată doar o dată pe zi. Dacă se folosește mai frecvent, se recomandă doze zilnice de 2,5 până la 5 mg, în funcție de toleranță.

Când tadalafilul este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare, doza zilnică este de 40 mg o dată pe zi. Pentru sindromul benign de prostată, doza zilnică este de 5 mg.
În cazul disfuncțiilor renale sau hepatice severe, doza zilnică maximă este de 10 mg.

Efecte secundare

Inhibitorii fosfodiesterazei 5, cum ar fi tadalafilul, au o gamă largă de efecte secundare care pun viața în pericol. În special în cazul bolilor cardiovasculare existente există riscul de insuficiență cardiacă. Tadalafil nu este adecvat pentru auto-tratament. Acesta trebuie utilizat numai după o examinare medicală amănunțită.

Efectele secundare mai puțin periculoase ale tadalafilului includ disconfort gastro-intestinal, tulburări vizuale și simptome asemănătoare gripei. Bronșită, tuse, cefalee (migrenă), amețeli și simptome psihologice, cum ar fi neliniște sau frică, sunt alte efecte secundare ale tadalafilului.

Reacțiile adverse posibile sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor.

Frecvent

o durere de cap
Înroșirea pielii
nas înfundat
dispepsie
Dureri de spate, dureri musculare, dureri la nivelul extremităților.

Ocazional

Reacții de hipersensibilitate
ameţeală
vedere încețoșată
Senzații descrise ca dureri oculare
Tinnitus
Tahicardie și palpitații
Hipotensiune
hipertensiune
Respirație scurtă
Epistaxis
durere abdominală
Vărsături, greață
reflux gastroesofagian
Eczemă
Hematurie
erecții prelungite
Dureri în piept
edem periferic
oboseală.

Rar

Angioedem
accident vascular cerebral
sincopă
atacuri ischemice tranzitorii
migrenă
Convulsii
afectarea temporară a memoriei
Pierderea câmpului vizual
Umflarea pleoapelor
Roșeață conjunctivală
neuropatie optică ischemică anterioară non-arteritică
ocluzie vasculară retiniană
Hipoacuzie bruscă
Infarct miocardic
angină pectorală instabilă
aritmii ventriculare
Urticarie (urticarie)
Sindromul Stevens Johnson
dermatită exfoliativă
transpirații abundente
Priapism
Hemoragia penisului
Hematospermia
Edem facial
moarte subită cardiacă.

Interacțiuni

Mai multe medicamente pot afecta tadalafilul:

Inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi ketoconazol, ritonavir => ASC crescută și Cmax ale tadalafilului
Saquinavir, eritromicină, claritromicină, itraconazol, suc de grapefruit => niveluri plasmatice crescute de tadafil posibile
Inductori ai CYP3A4 precum rifampicină, fenobarbital, fenitoină, carbamazepină => reduc concentrația plasmatică a tadalafilului
Interacțiuni posibile cu medicamente care afectează proteinele de transport

Tadalafil afectează și alte medicamente:

Nitrați => scăderea tensiunii arteriale
Medicamente antihipertensive, inclusiv blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi doxazosin => efect antihipertensiv crescut semnificativ și sincopă posibilă cu preparate individuale. Cu toate acestea, majoritatea ingredientelor active nu au arătat interacțiuni clare în studii.
Riociguat => reducere crescută a tensiunii arteriale
Etinilestradiol, terbutalină => biodisponibilitate orală crescută a ingredientelor active.

Contraindicație

Pacienții hipersensibili la substanța activă nu trebuie să utilizeze tadalafil. Este, de asemenea, contraindicat la pacienții care primesc nitrați organici sub orice formă sau care nu ar trebui să se angajeze în activități sexuale din cauza bolilor cardiace. Tratamentul cu riociguat exclude, de asemenea, terapia concomitentă cu tadalafil.

În ceea ce privește pacienții cu boli cardiovasculare, cum ar fi infarctul miocardic în ultimele 90 de zile, angina pectorală instabilă sau angina pectorală cauzată de activitate sexuală, insuficiență cardiacă de gradul II sau mai mare în ultimele șase luni, aritmii necontrolate și hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială necontrolată sau accident vascular cerebral în ultimele șase luni Dacă nu sunt disponibile date timp de luni, Tadalafil nu este de asemenea recomandat pentru acestea. Tadalfil nu este, de asemenea, recomandat pacienților care sunt orbi la un ochi din cauza neuropatiei optice ischemice anterioare non-arteritice. Terapia concomitentă a inhibitorilor PDE-5 cu stimulatori de guanilat ciclază este de asemenea contraindicată.

Dacă există o deformare anatomică a penisului, Tadalafil trebuie utilizat numai cu precauție.

Alternative

Alți inhibitori PDE-5, cum ar fi Sildenafil Vardenafil sau Avanafil, pot fi utilizați ca alternativă la Tadalafil.

Sugestii

Înainte de inițierea tratamentului cu tadalafil trebuie efectuate un istoric medical amănunțit și o examinare fizică. În special, starea cardiovasculară a pacientului ar trebui investigată.

Dacă o erecție durează mai mult de patru ore, medicul trebuie consultat urgent.

perioada de sarcină și alăptare

Datele fiind insuficiente, producătorii recomandă ca tadalafilul să nu fie utilizat în timpul sarcinii și alăptării.

Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor

Influența asupra capacității de a conduce este neglijabilă. Cu toate acestea, pacienții trebuie informați că pot apărea efecte adverse și că nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje după prima doză.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.