Tramadol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Tramadolul aparține grupului de substanțe active numite analgezice opioide și este utilizat pentru a trata durerea. Pe lângă efectul său analgezic, calmantul are și proprietăți antitusive.

efecte

cerere

Tramadolul este aprobat pentru tratamentul durerilor moderate până la severe. Ingredientul activ nu trebuie utilizat niciodată pentru tratamentul durerii mai mult decât este absolut necesar.

Forma de dozare

Tramadol este disponibil pe piața germană sub formă de comprimat filmat, capsulă dură, tabletă cu eliberare prelungită, capsulă cu eliberare prelungită, soluție orală, soluție injectabilă, tabletă efervescentă, supozitor, picături orale și fiole. Ingredientul activ poate fi administrat pe cale orală, intravenoasă, intramusculară sau subcutanată.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Tramadolul este un analgezic opioid cu acțiune centrală. Ingredientul activ se leagă de receptorii opioizi μ-, δ și κ. Ingredientul activ inhibă, de asemenea, recaptarea serotoninei și noradrenalinei. Tramadolul are un efect analgezic și antitusiv, dar nu are efect depresiv respirator într-un interval mare de doze și, de asemenea, nu afectează motilitatea gastro-intestinală.

Farmacocinetica

Tramadolul este absorbit mai mult de 90% după ingestia orală și are o biodisponibilitate absolută de aproximativ 70%, indiferent de consumul simultan de alimente. Ingredientul activ este supus doar unui metabolism scăzut la prima trecere și aproximativ 20% este legat de proteinele serice. Tramadolul traversează bariera hematoencefalică și placenta și este, de asemenea, excretat în laptele matern. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 6 ore, indiferent de aplicație.

Tramadolul este metabolizat prin N- și O-demetilare, precum și prin conjugarea produselor O-demetilare cu acid glucuronic. O-demetiltramadolul este un metabolit farmacologic activ care depășește potența substanței mamă cu un factor de 2-4.

Inhibarea CYP3A4 și/sau CYP2D6 poate afecta concentrațiile plasmatice ale tramadolului și ale metabolitului său activ.

Tramadolul este eliminat în principal de rinichi, de aceea trebuie așteptată o ușoară creștere a timpului de înjumătățire în cazul tulburărilor funcției hepatice și renale.

dozare

Medicamentele cu ingredient activ tramadol sunt eliberate pe bază de rețetă. Doza de Tramadol depinde de severitatea durerii și de sensibilitatea individuală a pacientului.

Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani, doza unică obișnuită este de 50-100 mg de 3 până la 4 ori pe zi, la fiecare 4 până la 6 ore (cu excepția preparatelor cu eliberare prelungită!).

Efecte secundare

Cele mai frecvent raportate reacții adverse (≥ 10% dintre pacienți) sunt greață și amețeli.

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni există atunci când luați Tramadol:

  • Tramadolul nu trebuie utilizat concomitent cu inhibitori MAO
  • utilizarea simultană a substanțelor de amortizare centrală
  • Administrarea concomitentă de carbamazepină (inductor enzimatic) -> reducerea concentrației serice de tramadol
  • Combinație de agoniști/antagoniști amestecați (de exemplu, buprenorfină, nalbufină, pentazocină) -> efectul analgezic al unui agonist pur poate fi slăbit
  • Derivați cumarinici (de exemplu, warfarină) -> valori INR crescute și echimoze posibile
  • Inhibitori ai recaptării serotoninei (SSRI), inhibitori ai recaptării serotoninei norepinefrinei (SNRI), antidepresive triciclice, neuroleptice și alte medicamente care scad pragul convulsivant (cum ar fi bupropion, mirtazapină și tetrahidrocanabinol) -> convulsiile pot fi declanșate
  • Medicamente serotoninergice, inhibitori MAO, antidepresive triciclice, mirtazapină -> risc de sindrom serotoninergic
  • Inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu ketoconazol, eritromicină) -> metabolismul tramadolului poate fi inhibat -> cu toate acestea, semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este cunoscută
  • Antagoniștii 5-HT3 (ondansetron) -> au crescut nevoia de tramadol în studiile clinice pentru durerea postoperatorie
  • Sedative-> Riscul de sedare, depresie respiratorie, comă și deces datorită efectului aditiv deprimant al SNC este crescut

Contraindicație

  • Hipersensibilitate cunoscută la tramadol
  • Intoxicație acută cu alcool, somnifere, analgezice, opioide și medicamente psihotrope
  • Utilizarea simultană a IMAO sau cu până la 14 zile în urmă
  • epilepsie
  • Înlocuirea drogurilor

Sarcina/alăptarea

Dacă este necesar să utilizați tramadol în timpul sarcinii, acest lucru trebuie limitat la doze unice. Utilizarea cronică trebuie evitată, deoarece tramadolul traversează placenta și simptomele de sevraj sunt posibile la nou-născut după naștere.

Tramadolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Cu toate acestea, în general nu este necesară întreruperea alăptării după o singură doză de tramadol. În primul rând, totuși, trebuie încercat un tratament pe termen scurt cu paracetamol și/sau ibuprofen.

Capacitatea de a conduce

Deoarece utilizarea tramadolului poate duce la somnolență și amețeli, capacitatea de a conduce vehicule în mod activ sau de a folosi utilaje este afectată în aceste condiții. În acest caz, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.