Un nou inhibitor enzimatic ajută diabeticii de tip 2
ATENA (sko). Sitagliptinul deschide o oportunitate promițătoare pentru terapia antidiabetică orală. Ingredientul activ, care a fost deja testat cu succes în studiile de fază II, scade în mod eficient și durabil glicemia crescând incretinele, fără a provoca efecte nedorite precum hipoglicemia sau creșterea în greutate.
Publicat: 15.09.2005, 8:00 AM
Incretinele sunt hormoni care se formează în intestin și reglează glicemia, printre altele prin stimularea eliberării de insulină în pancreas. Reprezentanți importanți sunt peptida 1 asemănătoare glucagonului (GLP1) și peptida insulinotropă glucozodependentă (GIP).
Sinteza hormonilor intestinali depinde de cantitatea de carbohidrați consumată oral. Nivelul GLP1 și GIP crește semnificativ mai rapid după administrarea orală de glucoză decât după o injecție intravenoasă de glucoză. Acest lucru este cunoscut sub numele de efect incretin.
„Acest efect de incretină este redus la diabeticii de tip 2, deci nu se produc atât de multe incretine ca la persoanele sănătoase”, a explicat profesorul Michael Nauck de la Centrul de Diabet din Bad Lauterburg, la Congresul European al Diabetului de la Atena.
Acest lucru are ca rezultat o nouă opțiune de terapie: creșterea nivelului de incretină cu medicamente. Dar există o problemă cu acest lucru: GLP1 și GIP sunt inactivate în câteva minute de enzima dipeptidil peptidază IV (DPP-IV).
Sitagliptin inhibă DPP-IV după administrarea orală și, prin urmare, crește nivelul GLP1 și GPI active - dar numai dacă hormonii sunt eliberați și după aportul de carbohidrați. Dr. Peter Stein de la MSD Sharp & Dohme a prezentat studii de fază II la un simpozion satelit al companiei care demonstrează eficacitatea și tolerabilitatea sitagliptinului.
Într-un studiu, 552 pacienți cu diabet zaharat de tip 2 cu o medie HbA1c de 7,7 la sută, la care dieta și exercițiile fizice nu reducuseră suficient glicemia, au primit placebo sau sitagliptin în doze de 25, 50 sau 100 mg pe zi.
Comparativ cu placebo, sitagliptin 100 mg a redus valoarea HbA1c cu 0,56 puncte procentuale. Stein a observat cea mai mare diferență la pacienții cu cea mai mare valoare inițială: „Pentru HbA1c mai mare de 8,5 la sută, reducerea a fost de 1,13 puncte procentuale”, a spus el. Substanța a fost bine tolerată; rata și greutatea hipoglicemiei nu au crescut.