Vechile medicamente antiepileptice

conţinut

ACTH (Synacten ®)
Bromură (Dibro-Be ®)
Carbamazepină (inclusiv Tegretal ®, Timonil ®, altele vezi mai jos)
Clobazam (Frisium ®)
Etosuximid Petnidan ®, Suxilep ®, Suxinutin ®)
Mesuximidă (Petinutin ®)
Fenobarbital (Lepinal ®, Luminal ®)
Fenitoină (Epanutin ®, Phenhydan ®, Zentropil ®)
Primidon (Liskantin ®, Mylepsinum ®, Resimatil ®)
Sultiam (Ospolot ®)
Valproat (inclusiv Ergenyl ®, Orfiril ®, altele vezi mai jos)

Denumire comercială ACTH: Synacten (Tetracosactid)

Mecanism de acțiune:
Hormonul adrenocorticotrop (ACTH) este un hormon care este produs în glanda pituitară și controlează funcția glandelor suprarenale, care la rândul lor produc hormoni (inclusiv cortizon și aldosteron) care au o varietate de efecte asupra metabolismului și echilibrului mineral. Prin urmare, ACTH are un număr deosebit de mare de efecte secundare puternice.

Cerere:
ACTH este eficient doar în câteva epilepsii, de preferință în crampele BNS, dar și în epilepsia mioclonic-astatică, sindromul Landau-Kleffner, sindromul ESES și sindromul Lennox-Gastaut. Trebuie injectat intramuscular. De obicei, este utilizat doar pentru o perioadă scurtă de timp din cauza efectelor secundare severe. Preparatele cortizonice prednison (prednisolon) sau dexametazonă sunt uneori folosite în locul ACTH.

Efecte secundare (în funcție de doză și de durata administrării):
Leucocitoză (creșterea numărului de celule albe din sânge), slăbirea sistemului imunitar cu un risc crescut de infecții bacteriene severe, modificări electrolitice în sânge, hiperglicemie (niveluri ridicate de zahăr din sânge), tensiune arterială crescută, iritabilitate, modificări ale feței (așa-numitele sângerări, vărsături, stomac) mușchii inimii cu risc de insuficiență cardiacă

Mecanism de acțiune:
Îmbunătățirea efectului GABA (GABA = acid gamma-aminobutiric, acesta este cel mai important transmițător anti-convulsii din creier)

Cerere:
Epilepsii cu convulsii tonico-clonice generalizate, în special în epilepsia grand mală a copilăriei timpurii și epilepsia mioclonică severă la copil

Doza zilnica:
Adulți: 30-50 mg/kg, școlari: 40-60 mg/kg, copii mici: 50-70 mg/kg

Efecte secundare:
Pierderea poftei de mâncare, iritarea tractului gastro-intestinal, „bromism” cu încetinire, somnolență, amețeli, cefalee, lipsă de concentrare, pierderea memoriei, halucinații; Acnee cu brom, nas curbat cu brom, așa-numitul bromoderm (bulgări dureroase de pe părțile extensoare ale picioarelor inferioare)

Denumiri comerciale ale carbamazepinei: Carbamazepin, Carbium etc., Finlepsin, Sirtal, Tegretal, Timonil

Mecanism de acțiune:
Substanță triciclică care blochează canalele de sodiu din membranele celulelor nervoase

Cerere:
Medicament de primă alegere pentru atacuri de origine focală

Doza zilnica:
Adulți: 600-1200 (-2000) mg; Copii: 10-40 mg/kg

Efecte secundare:
Mai frecvente:
Afecțiuni gastro-intestinale cu greață, vărsături; Oboseală, amețeli, cefalee, vedere dublă, mers nesigur; leucopenie temporară (reducerea globulelor albe din sânge) în 5-20% din cazuri (fără valoarea bolii); erupție alergică la 10% dintre pacienți;
Rar:
Hiponatremie (scăderea mineralului de sodiu din sânge, de obicei fără valoare de boală); Formarea coloanei vertebrale (spina bifida) la nou-născut, dacă a fost luată la începutul sarcinii

Mecanism de acțiune:
Îmbunătățirea efectului GABA (GABA = acid gamma-aminobutiric, acesta este cel mai important transmițător anti-convulsii din creier)

Dozare:
Adulți: 10-40 mg; Copii: 0,3-1 mg/kg;

Cerere:
Terapie suplimentară pentru epilepsie generalizată și focală, inclusiv sindromul Lennox-Gastaut

Efecte secundare:
Oboseală, amețeli, somnolență, mers nesigur, salivație crescută, iritabilitate, dispoziție depresivă; Pierderea efectului în timp (dezvoltarea toleranței) la 50% dintre pacienți, retragerea din Frisium poate declanșa convulsii

Denumirea comercială a etosuximidei: Petnidan, Suxilep, Suxinutin

Mecanism de acțiune:
Acest medicament cu o structură specială inelară reduce fluxul de calciu mineral prin membranele celulelor nervoase

Doza zilnica:
Adulți: 500-2000 mg (10-20 mg/kg); Copii: 15-40 mg/kg

Efecte secundare:
Mai frecvente:
Greață, vărsături, eructații, oboseală;
Rar:
Cefalee, amețeli, dispoziție deprimată

Mesuximidă (Methsuximidă) nume comercial: Petinutin

Mecanism de acțiune:
necunoscut, probabil similar cu cel al etosuximidei (vezi mai sus)

Cerere:
Absențe dificil de tratat, epilepsii dificile cu convulsii focale complexe, sindrom Lennox-Gastaut

Doza zilnica:
Adulți: 900-1200 mg, copii: 20 mg/kg

Efecte secundare:
Mai frecvente:
Afecțiuni gastro-intestinale cu apetit slab, greață, vărsături, sughițuri, dureri abdominale; Oboseală, cefalee, fotofobie, mers nesigur, amețeli, iritabilitate;
Rar:
Anomalii comportamentale, confuzie

Denumiri comerciale fenobarbital: Lepinal, Lepinaletten, Luminal, Luminaletten, Phenemal, Phenaemaletten

Mecanism de acțiune:
Această îmbunătățire a acidului barbituric, printre altele, efectul GABA (GABA = acid gamma-aminobutiric, acesta este cel mai important transmițător anti-convulsii din creier)

Cerere:
epilepsii focale și generalizate; Crampe nou-născute; intravenos pentru tratamentul statusului epileptic; pentru profilaxia crizelor febrile pe termen lung

Doza zilnica:
Adulți: 30-200 mg (2-3 mg/kg); Copii: 2-8 mg/kg

Efecte secundare:
Mai frecvente:
Oboseală, încetinire generală, tulburări de comportament, capacitate scăzută de concentrare;
Rar:
Amețeli, vedere încețoșată, mers instabil, tulburări de gândire, tulburări ale vitaminei D și ale metabolismului fosfatului de calciu (osteomalacie); dacă este luat în timpul sarcinii: dismorfism (anomalii) ale nou-născutului, și anume malformații mici și mari; Afectarea creșterii creierului (circumferința capului redusă); scăderea greutății la naștere

Denumiri comerciale ale fenitoinei: Epanutin, Phenhydan, Zentropil

Mecanism de acțiune:
blochează canalele de sodiu din membranele celulelor nervoase

Cerere:
Epilepsii cu convulsii focalizate și secundare generalizate; intravenos pentru tratamentul statusului epileptic; pentru tratamentul crampelor nou-născute (intravenoase)

Doza zilnica:
Adulți: 300-400 mg (5 mg/kg), copii: 5-10 mg/zi (în funcție de vârstă); Risc de intoxicație (otrăvire) din cauza supradozajului

Efecte secundare:
Erupție la 5-10% dintre pacienți; la doze foarte mari: tremurături oculare (nistagmus) mers nesigur, oboseală, somnolență, dificultăți de concentrare, tremor, tulburări de gândire, tulburări de comportament; la 20% dintre pacienți, grosimea caracteristicilor faciale, creșterea gingiilor (hiperplazie gingivală); pe piele: acnee, creșterea părului corpului; dacă este luat în timpul sarcinii: anomalii mici și mari la nou-născut

Denumiri comerciale Primidon: Liskantin, Mylepsinum, Resimatil

Mecanism de acțiune:
ca o resturi barbiturice, asemănătoare cu fenobarbitalul

Cerere:
ca și în cazul fenobarbitalului; crize tonico-clonice focale și generalizate dificil de tratat; convulsii mioclonice după eșecul mijloacelor de primă linie

Doza zilnica:
Adulți: 750-1000 (-1500) mg; Copii: 5-20 mg/kg

Efecte secundare:
similar cu fenobarbitalul

Mecanism de acțiune:
Compus sulfonamidic, care inhibă anhidrază carbonică, care reglează echilibrul acido-bazic

Cerere:
Medicament de primă alegere pentru epilepsia focală idiopatică (de exemplu, epilepsia rolandică); este, de asemenea, eficient pentru epilepsia focală criptogenă și simptomatică, posibil și pentru crampele BNS

Doza zilnica:
Adulți: 400-2000 mg; Copii: 5-10 mg/kg

Efecte secundare:
Plângeri gastro-intestinale (aproximativ 10% dintre pacienți); Creșterea respirației (hiperpnee), furnicături (parestezie) în mâini și în jurul gurii, scăderea poftei de mâncare, scădere în greutate, oboseală, cefalee, vedere dublă, amețeli

Denumiri comerciale Valproate: Convulex, Ergenyl, Leptilan, Mylproin, Orfiril

Mecanism de acțiune:
Nu este încă clarificat în mod clar, dar probabil mai multe mecanisme de acțiune: inhibarea canalelor de sodiu și calciu din membranele celulelor nervoase, efectul GABA crescut (GABA = acid gamma-aminobutiric, acesta este cel mai important transmițător de inhibare a atacurilor din creier)

Cerere:
Spectru foarte larg de activitate; epilepsii generalizate cu convulsii tonic-clonice, tonice, clonice, mioclonice și/sau absențe generalizate; Epilepsii cu convulsii focalizate și secundare generalizate; Sindromul Lennox-Gastaut; Sindromul de Vest; tratamentul intravenos al statusului epileptic

Doza zilnica:
Adulți: 1200-1800 (-4000) mg; Copii: 15-60 mg/kg, în principal 20-30 mg/kg, în cazuri individuale de până la 100 mg/kg (sindrom West)