Vine o nouă tabletă de diabet cu puține efecte secundare - diabet-știri

La sfârșitul lunii septembrie 2007, al doilea reprezentant al unei noi clase de agenți antidiabetici a primit aprobarea europeană: Vildagliptin (Galvus®). Gliptinele cresc cantitatea de insulină eliberată după consumul de alimente, după cum este necesar.

Ceva se întâmplă cu medicamentele antidiabetice orale. Și acest lucru este mult în urmă: toți agenții aprobați scad HbA1c - hemoglobina zahărită ca măsură a controlului metabolic, cel puțin la începutul tratamentului cu 0,5 până la 1,5%. Dar, cu un remediu, hipoglicemia este ușor de instalat, cu următorul, mulți pacienți se simt rău, cu alții, diabeticii afectați de greutate continuă să crească în greutate sau densitatea lor osoasă scade sau au flatulență sau ...

Lista efectelor secundare și a intoleranțelor este lungă. Cu toate acestea, tolerabilitatea și prietenia pacientului determină, de asemenea, succesul terapiei. În acest sens, gliptinele, al căror al doilea reprezentativ vildagliptin (producătorul Galvus® Novartis) a fost aprobat de Comisia Europeană la 26 septembrie 2007, face progrese în tratamentul cu tablete al diabetului de tip 2.

Producția de insulină sub o gliptină urmează cantitatea reală de zahăr care este absorbită în intestin. Prin urmare, nu există practic niciun risc de hipoglicemie atunci când se ia vildagliptin în monoterapie (ca și în cazul sitagliptin (Januvia® din MSD)) pancreasul prezintă întotdeauna un risc de hipoglicemie (glicemie scăzută).
Vildagliptin este un medicament neutru în greutate. Sulfonilureele și în special glitazonele determină adesea pacienții să se îngrașe - chiar dacă grăsimea abdominală nesănătoasă este „convertită” în grăsime periferică neutră în glitazonă.
Gliptinele sunt bine tolerate.
Doza de gliptine nu trebuie să fie adaptată la situația metabolică, dar pacientul ia o doză fixă în fiecare zi, în același timp cu metformina sau o glitazonă.

Remorcher pentru piața germană

Conform aprobării europene, sitagliptina este aprobată la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pentru a îmbunătăți controlul glicemiei în combinație cu metformină, o glitazonă sau o sulfoniluree, cu condiția ca dieta și exercițiile fizice și primul medicament împreună să nu furnizeze suficient zahăr din sânge reduce. Până în prezent, producătorul nu a adus Galvus® pe piața germană: ar dori să includă noi date în aprobare, conform cărora administrarea de 2 x 50 mg vildagliptin în loc de 1 x 100 mg așa cum a fost planificat inițial ar deveni regula. În cazuri rare, doza mai mare duce la o creștere reversibilă a enzimelor hepatice, în timp ce doza de două ori pe zi obține un raport mai bun risc-beneficiu, potrivit companiei, la începutul lunii noiembrie 2007.

Studii ample

Potrivit producătorului, mai mult de 11.800 de pacienți au participat la studii finalizate cu vildagliptin până în septembrie 2007, dintre care peste 8.700 de pacienți au fost tratați cu medicamentul. Aproximativ 2000 de pacienți au luat acum medicamentul timp de peste un an și aproximativ 550 de pacienți timp de doi ani. Programul de studiu a vizat o populație eterogenă de pacienți, care a inclus, de asemenea, grupuri etnice cu risc crescut, pacienți cu un nivel ridicat de HbA1c și pacienți vârstnici și supraponderali. Potrivit unui purtător de cuvânt al companiei la conferința de presă introductivă, este în curs de desfășurare un studiu pe termen lung de cinci ani.

Ce face vildagliptin?

Următoarele efecte sunt de așteptat atunci când se utilizează vildagliptin

Studiile clinice dovedesc eficacitatea și siguranța acestuia

1. Vildagliptin în monoterapie versus placebo

Măsura reducerii glicemiei pe termen lung (HbA1c, ar trebui să fie sub 7%) depinde de valoarea inițială și este cuprinsă între 0,6 și 1,5%: 100 mg vildagliptin zilnic a condus la o reducere semnificativă a valorii HbA1c de 0,7 % la 0,9%, comparativ cu 0,3% pentru placebo. Acest efect pozitiv a fost mai mare la grupurile al căror tratament este considerat dificil și atins de ex. la pacienții vârstnici peste 1% și la pacienții slab controlați, cu o valoare ridicată a HbA1c (> 9%) până la 1,7%.

Scăderea glicemiei în jeun în plasmă a ajuns până la 1,2%.
Profilul lipidic și tensiunea arterială au avut tendința de a se schimba pozitiv.
Pacienții nu s-au îngrășat.
Efectele nedorite ale medicamentelor, inclusiv hipoglicemia, au fost menținute la nivelul placebo.
Nu au fost observate interacțiuni cu medicamente prescrise frecvent pe parcursul a șapte zile (de exemplu, ramipril, simvastatină, digoxină).

Comparație sitagliptin:

Într-un studiu de 12 săptămâni, tratamentul cu sitagliptin singur a redus HbA1c cu 0,6% absolut de la o valoare inițială de aproximativ 8%. Într-un studiu de 24 de săptămâni, monoterapia a condus la o reducere absolută a HbA1c cu 0,79%, dar la grupul de pacienți cu o situație metabolică deosebit de nefavorabilă (HbA1c peste 9%) cu 1,5%.

2. Cap la cap cu alte medicamente antidiabetice:

2.1. Vildagliptin versus rosiglitazonă
Într-un studiu comparativ de 24 de săptămâni cu diabetici de tip 2 netratați cu HbA1c de până la 11%, doza zilnică de 100 mg vildagliptin a fost comparată cu o doză mare (8 mg) de rosiglitazonă. Ambele medicamente au scăzut hemoglobina zaharidă: vildagliptin cu 1,1%, rosiglitazonă cu 1,3%. Studiul a dovedit „non-inferioritatea” gliptinei.

Pacienții care au luat gliptină au suferit cu aproximativ 50% mai puțin din cauza creșterii în greutate (parțial glitazon-tipică) și a retenției de apă.
Profilul lipidelor din sânge s-a dezvoltat semnificativ mai bine sub gliptină.
Pacienții care au luat vildagliptin au pierdut în medie 1,1 kg, cei care au luat rosiglitazonă au crescut 1,7 kg (Rosenstock și colab. Diabetes Care 2007).

2.2. Vildagliptin versus pioglitazonă
Într-un studiu cu patru brațe, 100 mg vilagliptin a fost comparat cu 30 mg pioglitazonă și combinația vildaliptin plus pioglitazonă în doze mai mici (50 + 15 mg) și mai mari (100 + 30 mg). HbA1c inițială a fost între 8,6 și 8,8%. După 24 de săptămâni, reducerea HbA1c a fost de 1,4% cu pioglitazonă și 1,1% cu vildagliptin. În terapia combinată, -1,7% a fost atins cu doza mai mică și -1,9% în doza mai mare. Pacienții au crescut ușor în ambele brațe de monoterapie, cu atât mai mult cu pioglitazonă (Rosenstock și colab. Diabetes Obes Metab 2007).

2.3. Vildagliptin versus metformin
În comparație directă cu metformina, cel mai utilizat medicament oral de primă linie pentru tratamentul diabetului, efectul vildagliptinului este mai slab: cu 100 mg vildagliptin pe zi, o scădere de 1,0% comparativ cu valoarea HbA1c, cu cel puțin 2000 mg metformin a fost atins cu 1,4%. Efectul a durat doi ani. Cu toate acestea, pacienții care au luat vildagliptin au suferit mai puține efecte secundare gastro-intestinale, cum ar fi greață (3,3% față de 10,3%) și diaree (6,0% față de 26,2%).

3. Terapii combinate

3.1. Vildagliptin plus metformin:
Adăugarea de 100 mg vildagliptin la terapia cu metformină a dus la o scădere suplimentară a HbA1c cu 1,1% după 24 de săptămâni, comparativ cu placebo (Bosi și colab. Diabetes Care 2007). Nu s-a observat creșterea în greutate, hipoglicemia a rămas la nivelul placebo (prospect Galvus®).

3.2. Vildagliptin plus sulfoniluree

Când vildagliptina a fost combinată cu glimepiridă (o sulfoniluree modernă), HbA1c a fost redus cu 0,7% suplimentar comparativ cu monoterapia continuă cu glimepiridă (prospect Galvus®).

3.3. Vildagliptin plus pioglitazonă
La pacienții care au fost controlați în mod inadecvat pe pioglitazonă (media HbA1c de 8,7%), s-a obținut o reducere suplimentară cu 1% a HbA1c atunci când sa combinat cu 100 mg vildagliptin. În schimb, a existat o scădere de 0,3% la pacienții cărora li s-a administrat glitazonă împreună cu un placebo. Dacă vildagliptin a fost combinat cu pioglitazonă de la început, s-a observat o reducere de 2,8% la pacienții cu o valoare HbA1c mai mare de 9%. Două treimi dintre pacienți au atins o valoare țintă HbA1c mai mică de 7% - comparativ cu 43% la pacienții care au fost tratați exclusiv cu glitazonă (prospect Galvus®).

3.4. Vildagliptin plus insulină
Deși adăugarea de vildagliptin la o terapie cu insulină existentă a dus la o reducere mai mare a nivelurilor de HbA1c decât un medicament inactiv, amploarea acestui efect a fost prea mică pentru a fi considerată semnificativă pentru pacienți.

Pentru cine este vildagliptin?