Acetilsalicili; ure - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Acidul acetilsalicilic este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) cu proprietăți analgezice, antipiretice și antiinflamatoare. Este, de asemenea, un agent antiplachetar.

efect

cerere

Domeniile tipice de aplicare pentru acidul acetilsalicilic sunt dureri ușoare până la moderate de diferite cauze. Ca inhibitor al coagulării sângelui, acidul acetilsalicilic este utilizat în doze mici și ca tratament pe termen lung pentru profilaxia secundară împotriva atacurilor de cord sau a trombozelor. Acidul acetilsalicilic, cunoscut și sub denumirea de ASA sau sub denumirea de marcă Aspirin®, este unul dintre cele mai utilizate analgezice fără prescripție medicală.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Mecanismul de acțiune al acidului acetilsalicilic se bazează pe o inhibare ireversibilă a enzimelor ciclooxigenazei care sunt implicate în sinteza prostaglandinelor. Acest lucru blochează propria producție de diverse prostaglandine. Prostaglandinele sunt substanțe mesager importante care, pe de o parte, participă la procesele inflamatorii și, pe de altă parte, interacționează cu receptorii de durere. O inhibare a sintezei de prostaglandine de către acidul acetilsalicilic duce în consecință la o inhibare a proceselor inflamatorii și la o percepție redusă a durerii.

Acidul acetilsalicilic inhibă, de asemenea, activarea trombocitelor la doze semnificativ mai mici. Blocarea ciclooxigenazei plachetare prin acetilare duce la o inhibare a sintezei tromboxanului A2. Tromboxanul A2 eliberat de trombocite este o substanță activatoare cu proprietăți protrombotice. Stimulează activarea de noi trombocite și crește agregarea plachetelor. Inhibarea ireversibilă a sintezei TXA2 inhibă coagularea sângelui.

Farmacocinetica

După administrarea orală, acidul acetilsalicilic este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Ingredientul activ este transformat în principalul metabolit activ al acidului salicilic. Concentrațiile plasmatice maxime de acid acetilsalicilic și acid salicilic sunt atinse după 10-20 minute și respectiv 0,3-2 ore.

Atât acidul acetilsalicilic, cât și acidul salicilic se leagă pe larg de proteinele plasmatice și se distribuie rapid în toate părțile corpului. Acidul salicilic trece în laptele matern și traversează placenta.

Acidul salicilic este eliminat în principal prin metabolism în ficat. Cinetica de eliminare a acidului salicilic este dependentă de doză, deoarece metabolismul este limitat de capacitatea enzimelor hepatice.

Acesta este și motivul pentru care timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare variază foarte mult. După doze mici este între 2-3 ore și după doze mari poate dura până la 15 ore. Acidul salicilic și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi.

dozare

Doza standard este foarte diferită în funcție de indicație. Dozele unice frecvente pentru adulți sunt:

  • 100 mg pentru subțierea sângelui (1 x zilnic ca tratament pe termen lung)
  • 300 - 1000 mg ca analgezic (de mai multe ori pe zi la intervale de 4-8 ore)
  • 1000 mg pentru migrene

Doza zilnică maximă este de obicei de 3000 mg. În tratamentul bolilor inflamatorii acute și cronice precum artrita reumatoidă pot fi utilizate doze zilnice de 4-8 g.

Efecte secundare

Efectele secundare ale acidului acetilsalicilic sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor:

Frecvent:

  • Afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi arsuri la stomac, greață, vărsături, dureri abdominale și diaree
  • Tendință crescută de sângerare.

Ocazional:

  • Reacții de hipersensibilitate, cum ar fi reacții cutanate.

Rar:

Foarte rar:

  • Creșteri ale enzimelor hepatice
  • Hipoglicemie.

Efecte secundare de frecvență necunoscută:

  • Disfuncție renală și insuficiență renală acută (mai ales dacă se utilizează în mod obișnuit)
  • Afectarea ficatului, în principal hepatocelulară
  • Sângerări intracraniene
  • Urticaria
  • Angioedem
  • Hiperuricemie, hipoglicemie.

Acidul acetilsalicilic trebuie utilizat numai la copii și adolescenți cu afecțiuni febrile la recomandări medicale și numai atunci când alte măsuri nu funcționează, deoarece există riscul apariției sindromului Reye care pune viața în pericol.

Interacțiuni

Există un risc crescut de sângerare atunci când acidul acetilsalicilic este utilizat cu următoarele medicamente:

În combinație cu următorii agenți, există un risc crescut de efecte secundare gastrointestinale, cum ar fi ulcere gastrointestinale și sângerări:

  • alte antiinflamatoare nesteroidiene
  • glucocorticoizi sistemici
  • alcool
  • inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (de exemplu sertralină și paroxetină).

Efectul acidului acetilsalicilic poate fi îmbunătățit cu următoarele medicamente:

  • Digoxină: creșterea concentrației plasmatice
  • Medicamente antidiabetice: intensificarea efectului hipoglicemiant
  • Metotrexat: reducerea excreției și deplasării de la legarea proteinelor plasmatice de către salicilați
  • Acid valproic: deplasare de la legarea proteinelor plasmatice de către salicilați.

Efectul următoarelor medicamente poate fi slăbit:

  • Diuretice (în doze de la 3 g acid acetilsalicilic pe zi și mai mult)
  • Medicamente antihipertensive precum B. Inhibitori ai ECA, antagoniști ai angiotensinei II, blocanți ai canalelor de calciu (în doze de la 3 g acid acetilsalicilic pe zi și mai mult)
  • Uricosurice (de exemplu, probenecid, benzbromaron).

Contraindicație

Acidul acetilsalicilic este contraindicat în:

  • Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic sau la alți salicilați
  • Crizele de astm din trecut cauzate de salicilați sau substanțe cu efect similar, de ex. medicamente antiinflamatoare nesteroidiene
  • ulcere gastrointestinale acute, sângerări gastrointestinale
  • diateză hemoragică, tulburări de sângerare precum hemofilia și trombocitopenia
  • Insuficiență hepatică și renală
  • insuficiență cardiacă severă, necontrolată
  • Asociere cu metotrexat în doză de 15 mg sau mai mult pe săptămână
  • ultimul trimestru de sarcină.

Sarcina/alăptarea

sarcina

Dozele mici (sub 100 mg/zi) par a fi inofensive pentru utilizarea obstetrică limitată sub supraveghere specială.

La doze peste 100 mg/zi, inhibarea sintezei prostaglandinelor poate avea un efect nefavorabil asupra sarcinii și/sau dezvoltării embrionare/fetale. Ingerarea inhibitorilor sintezei prostaglandinelor la începutul sarcinii poate duce la un risc crescut de avorturi spontane și malformații, care este probabil să crească odată cu doza și durata de utilizare. Datele epidemiologice pentru acidul acetilsalicilic sugerează un risc crescut de gastroschiză.
Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere.

Ingredientul activ nu trebuie administrat în primul și al doilea trimestru de sarcină, cu excepția cazului în care acest lucru este clar necesar. Dacă trebuie utilizată oricum, doza trebuie să fie cât mai mică și durata tratamentului să fie cât mai scurtă posibil.

Acidul acetilsalicilic este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, deoarece expunerea este asociată cu următoarele riscuri:

1. la făt

  • toxicitate cardiopulmonară (cu închidere prematură a canalului arterios și hipertensiune pulmonară)
  • disfuncție renală (poate evolua până la insuficiență renală cu oligohidramnioză)

2. pentru mamă și copil la sfârșitul sarcinii

  • posibilă prelungirea timpului de sângerare (posibil chiar și cu doze foarte mici)
  • Inhibarea travaliului (poate duce la livrarea întârziată sau prelungită)

Alăptarea

Acidul acetilsalicilic și produsele sale de descompunere trec în laptele matern în cantități mici. Nu se cunosc efecte adverse asupra sugarului. Prin urmare, dacă doza recomandată este utilizată ocazional, nu este nevoie să întrerupeți alăptarea. Cu toate acestea, dacă se utilizează mult timp sau dacă se iau doze mai mari, alăptarea trebuie oprită.

Fertilitate

Există dovezi că inhibitorii sintezei ciclooxigenazei/prostaglandinelor pot afecta fertilitatea feminină printr-un efect asupra ovulației. Acest efect este reversibil după întreruperea tratamentului.

Capacitatea de a conduce

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Acidul acetilsalicilic nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile despre produs.