Agoniști și antagoniști LH-RH

Rezumatul foii

Scopul acestor medicamente este de a inhiba producția hipofizară de gonadotropine (FSH și LH). Acestea sunt utilizate în principal în oncologie și ginecologie (în contextul procreației asistate medical).

Articol (e) ECN

Memento fiziopatologic

agoniști

La om, LH este esențial pentru producerea testosteronului testicular. Mai mult, producția de androgen suprarenal continuă în absența LH. Acesta este motivul pentru care este necesar să adăugați un anti-androgen dacă se dorește realizarea unei „blocade androgene complete”.

La femei, FSH și LH stimulează producția de estradiol: FSH prin promovarea creșterii foliculilor ovarieni și a LH prin creșterea activității periferice de aromatază.

Producția hipofizară de FSH și LH este dependentă de secreția pulsatilă a LH-RH (numită și Gn-RH). Există un feedback negativ cu privire la secreția de FSH și LH de către testosteron, estradiol și progesteron.

În prezent, avem două abordări pentru a bloca producția de FSH și LH:

- Agoniști LH-RH (numiți și GnRH) care vor satura receptorii hipofizari. Inițial, această stimulare va duce la o eliberare de LH și, în consecință, la o creștere a androgenilor circulanți (efect "flair up") în primele zile. Apoi, glanda pituitară se va odihni, după saturarea permanentă a receptorilor, iar concentrația de testosteron va atinge niveluri foarte fabuloase în 3-4 săptămâni.

Pentru a lupta împotriva creșterii testosteronului în cancerul de prostată, un anti-androgen este de obicei prescris la începutul tratamentului.

- Antagoniștii LH-RH care vor bloca direct receptorii hipofizari și vor induce rapid o scădere a concentrației LH fără un efect de "flerare".