Antipsihotice Esențialul
Rezumatul foii
Antipsihoticele sau neurolepticele reprezintă o clasă farmacologică al cărei cel mai mic numitor comun este că sunt antagoniști ai receptorilor D2. Sinteza clorpromazinei la începutul anilor cincizeci și utilizarea sa în psihiatrie a revoluționat îngrijirea pacienților psihotici și a fondat psihofarmacologia.
Peste douăzeci de molecule sunt acum disponibile în Franța.
Aceste molecule pot fi clasificate în funcție de structura lor chimică în nouă subgrupuri. Există, de asemenea, alte clasificări care se bazează pe spectrul lor farmacologic (se leagă de alte subtipuri de receptori dopaminergici, sau de receptori serotoninergici, colinergici, adrenergici, histaminergici.) Sau profilul lor terapeutic (dezinhibitori, sedative). Cea mai importantă distincție este de a diferenția așa-numitele antipsihotice clasice, convenționale sau de prima generație de cele numite atipice sau de a doua generație. Pe măsură ce termenul antipsihotic atipic versus tipic este dezbătut, acum vorbim mai ușor de antipsihotice de generația I și a II-a.
Antipsihoticele sunt prescrise pentru tratamentul simptomatic al psihozelor la adulți, în special schizofrenice, dar acceptabilitatea mai bună a noilor molecule permite extinderea indicațiilor acestora la copii (psihoză infantilă și schizofrenie, autism) și vârstnici (agitație, agresivitate, psiho- tulburări de comportament ale demențelor), de exemplu.
Capitolul privind efectele adverse este dominat de efectele neurologice, în special efectele extrapiramidale rezultate din blocarea receptorilor dopaminergici în căile nigrostrate, care sunt totuși mai puțin frecvente cu moleculele noi. Alte efecte nedorite sunt adesea slab acceptate și pot duce la întreruperea tratamentului (creștere în greutate, tulburări ale libidoului). O preocupare deosebită este prelungirea QTc și riscul cardiovascular. Agranulocitoza, indusă cu o frecvență de 1% de clozapină, necesită monitorizare hematologică reglementată.
Articol (e) ECN
Memento fiziopatologic
Înțelegerea proprietăților farmacologice ale diferitelor antipsihotice permite utilizarea rațională a fiecăruia dintre ele în funcție de interacțiunile lor cu neurotransmițători, aceste interacțiuni explicând atât efectele clinice, cât și efectele adverse.
Implicarea sistemului dopaminergic în schizofrenie a fost postulată încă din 1963 de Carlsson și Lindqvist. Principalele argumente în favoarea rolului predominant al dopaminei în această patologie se bazează (figura 1):
- privind efectele clinice: în prezent nu există niciun medicament activ în aceste boli care să nu fie antagonist al receptorilor D2 (chiar dacă acesta nu este întotdeauna receptorul pentru care are cea mai mare afinitate). Toate încercările de a dezvolta antipsihotice care vizează sistemul serotoninergic sau alte subtipuri de receptori de dopamină fără activitate anti-D2 au eșuat.