Codeina - biologie

Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?

acid acetilsalicilic

Antibiotice din bacterii

Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine ​​cunoscute

Busolă moleculară pentru alinierea celulelor

Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna

Democrația bibilicilor vultur

Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise

| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor

Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice

Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?

Codeină

Apă: 9000 mg l −1 (20 ° C) [1]

Codeină este un compus chimic natural din grupul de opiacee. Codeina este utilizată ca substanță medicinală în medicină. Este utilizat ca calmant pentru durere, în special în combinație cu paracetamol și ca antitusiv. Compania farmaceutică Boehringer Ingelheim a avut primul brevet de utilizare ca medicament în 1912.

Proporția de codeină din opiu, sursa naturală a acestei substanțe, este de 1-2%.

Proprietăți chimice

Codeina este eterul 3-monometilic al morfinei. Punctul de topire este de 154 ° C, solubilitatea în apă pentru codeină monohidrat este de 8 mg/ml la 20 ° C, 17 mg/ml la 80 ° C, pentru clorhidrat de codeină 50 mg/ml la 20 ° C, 1000 mg/ml la 100 ° C, pentru codeina sulfat 35 mg/ml la 20 ° C, 150 mg/ml la 80 ° C și pentru codeină fosfat hemihidrat 400 mg/ml.

Proprietăți farmacologice

Codeina își dezvoltă efectul analgezic prin acțiunea metabolitului activ morfină, din care aproximativ 10% este produsă prin demetilare cu participarea CYP2D6. Codeina în sine are, de asemenea, un efect prin legarea la receptorii opioizi (receptorii μ), dar afinitatea sa pentru receptor este scăzută. Dacă se iau mai mult de 400 mg de codeină, se atinge metabolisabilitatea maximă, deoarece capacitatea enzimatică corespunzătoare a CYP2D6 este epuizată. Ca urmare, efectul nu mai crește, ci durează mai mult. În ceea ce privește efectul antitusiv, se spune că codeina are aceeași eficacitate ca morfina.

Datorită unui polimorfism genetic CYP2D6, efectele codeinei pot varia ca rezistență: Aproximativ 10% din populația cu piele albă poate metaboliza codeina doar lent, astfel încât efectul este mai puțin pronunțat din cauza formării insuficiente de morfină. În schimb, metabolizatorii rapidi, care reprezintă aproximativ 1-5,5% din populația albă, pot prezenta concentrații crescute de morfină în plasmă, cu riscul de efecte secundare legate de morfină și chiar de intoxicație.

Aproximativ 10% din codeină este excretată nemodificată și altfel sub formă de morfină și codeină conjugate prin rinichi (renal).

Informații clinice

Codeina este medicamentul ales pentru tuse uscată; doza medie zilnică este de 60 până la 120 mg pentru adulți. Eficacitatea dozelor mici, fără prescripție medicală, utilizate în Statele Unite nu a fost dovedită. [3] Eficacitatea antitusivă a codeinei în BPOC este discutabilă. [4]

În general, în combinație cu paracetamol, dar și cu alte substanțe analgezice, codeina este utilizată în analgezice pentru tratamentul durerii moderate până la severe.

Codeina a fost un substitut regulat al dependenței de heroină în Germania până în 1999, care a fost preferată de medici din motive de conformitate și simplitatea relativă a inițierii și depășirii sindromului de sevraj. A fost înlocuit de substanțe cu un timp de înjumătățire mai lung.

Cele mai frecvente efecte secundare ale codeinei sunt greața, vărsăturile și constipația și oboseala. Codeina are un potențial de dependență. Codeina și metabolitul acesteia, morfina, sunt excretate în laptele matern. Prin urmare, Institutul Federal pentru Droguri și Dispozitive Medicale (BfArM) a ordonat includerea unui avertisment în textele cu informații despre produs în 2007, pentru a fi atenți la efectele secundare precum slăbiciunea consumului de alcool, somnolență (somnolență) și letargie la sugari și pentru a întrerupe alăptarea atunci când se iau în mod repetat preparate care conțin codeină. [5] [6] [7] Acesta a fost precedat de un raport de caz despre decesul unui sugar care a murit în urma unui supradozaj de morfină dobândit la alăptare după ce mama sa a luat analgezice care conțin codeină.

Informații farmaceutice

În plus față de codeină monohidrat, fosfatul de codeină hemihidrat este, de asemenea, utilizat medicamentos. Datorită dozajului flexibil, prezentările lichide, cum ar fi picături sau suc, sunt obișnuite pentru tuse, dar pot fi utilizate și tablete sau capsule. Codeina are un timp de înjumătățire plasmatică de numai 2-3 ore, durata prelungită a acțiunii este oferită de medicamentele cu eliberare prelungită. Întârzierea acțiunii codului în formele de dozare lichide are loc prin legarea la un schimbător de cationi (codeină-poli (stiren, divinilbenzen) sulfonat).

Reglementările privind stupefiantele

Germania

În Germania, Legea privind narcoticele clasifică codeina drept un narcotic comercializabil și prescriptibil [8], tratarea acesteia fără permis sau prescripție este în general o infracțiune. Doze sau cantități mici (adică "... fără altă substanță din anexele I-III până la 2,5 la sută sau, pe formă divizată, până la 100 mg codeină, calculată ca bază") Sunt scutiți de legea narcoticelor, atâta timp cât nu sunt prescrise persoanelor dependente de droguri sau alcool.

Austria

Utilizarea codeinei necesită o rețetă și este reglementată de Ordonanța privind narcoticele. În concentrații de până la 2,5% în formulări nedivizate sau până la 100 mg în formulări divizate (pe baza bazei libere), nu este necesară prescripția medicamentului. [9]

Elveţia

Codeina este, de asemenea, privită ca un narcotic în Elveția. Excepție fac totuși preparatele care nu conțin mai mult de 2,5% în preparat sau sub formă divizată 100 mg codeină; Unele dintre ele sunt disponibile în doze foarte mici, fără prescripție medicală (categoria de eliberare C).

Denumiri comerciale

Pastile bronșice VA (CH), Bronchicum mono (D), Capitole (CH), Codicaps mono (D), Codicompren (D), Codidol (A), Codipertussin (D, A), Dehace (A), Iropect (CH), Longtussin (D), Makatussin Codeine (D, A, CH), Optipect (D), Pharmacieplusd (CH), Rotpunkt Apotheke Bronchialpastillen with Codeine (CH), Tryasol (D), Tiamon (D), Tussoret (D), numeroase Generice (D, CH)

Preparate combinate

  • cu Paracetamol: Azur compositum SC (D), Paracetamol Contraneural/Codeină (D), Gelonida (D), Nedolon (D), Optipyrin (D), Talvosilen (D), Titretta (D)
  • cu paracetamol și cofeină: Azur compositum (D)
  • cu paracetamol și acid acetilsalicilic: Dolomo N (D)
  • cu acid acetilsalicilic: Dolviran N (D)
  • cu Diclofenac: Combaren (D), Voltaren plus (D)
  • cu difenhidramină: Benilină (CH)
  • cu guaifenesin: Resyl plus (A, CH)
  • cu Drofenină și Propifenazonă: Spasmoplus (A)