Diabetul de tip 2 injectat săptămânal scade glicemia
Vineri, 19 septembrie 2014
Rockville - diabeticii de tip 2 pot, în viitor, dacă nu pot tolera metformina standard, pot reduce glicemia cu o singură injecție cu un agonist GLP-1 cu acțiune îndelungată. Autoritatea americană pentru medicamente FDA a aprobat al doilea reprezentant al acestei (aproape) noi clase de ingrediente active cu dulaglutidă. Primul ingredient activ, albiglutida, va fi lansat în curând și în Europa.
Albiglutida și dulaglutida imită efectul hormonului peptida 1 asemănătoare glucagonului (GLP-1), care promovează eliberarea insulinei din celulele beta după ingestie (și inhibă secreția de glucagon) și creează o senzație de sațietate. Atât scăderea zahărului din sânge, cât și un efect anorectic sunt de dorit la persoanele cu diabet de tip 2.
Cu toate acestea, nevoia de a injecta agoniști GLP-1 o dată sau de două ori pe zi a făcut ca popularitatea exenatidei (Byetta de la Bristol-Myers-Squibb și Astra-Zeneca) și liraglutidei (Victoza de la Novo Nordisk), primele două medicamente acest grup, frânat. Un al treilea ingredient activ, lixisenatida (Lyxumia de la Sanofi-Aventis), a fost chiar retras de pe piață anul trecut.
În cazul albiglutidei și dulaglutidei, timpul de înjumătățire ar putea fi extins semnificativ prin două modificări ale moleculei de ingredient activ. Pe de o parte, prin schimbul de aminoacizi individuali în peptide, a fost prevenită o descompunere prematură a dipeptidil peptidazei 4 în sânge. Pe de altă parte, ingredientele active foloseau
Macromoleculele (albumina pentru albiglutidă și fragmentul Fc al anticorpului IgG4 pentru dulaglutidă) sunt fuzionate astfel încât să nu fie excretate prin rinichi. Ambele ingrediente active trebuie injectate doar o dată pe săptămână. O injecție o dată pe săptămână este posibilă și cu prepararea depozitului Bydureon de la producătorul AstraZeneca
posibil, în care ingredientul activ cu acțiune scurtă exenatidă este încapsulat în așa-numitele microfere și este eliberat doar încet.
aerzteblatt.de
Albiglutida de la Glaxo-Smith-Kline a fost aprobată în SUA (ca Tanzeum) și în Europa (ca Eperzan) în prima jumătate a anului. Cu Dulaglutide de la Eli Lilly, al doilea agonist GLP-1 cu acțiune îndelungată urmează acum în SUA (sub numele de Trulicity). Cele două ingrediente active au fost investigate în studii de fază III cu un număr mare de participanți (studii „Harmony” pentru albiglutidă la mai mult de 5.000 de pacienți, studii „AWARD” pentru dulaglutidă cu mai mult de 3.300 de pacienți).
Ambele ingrediente active au redus nivelul de zahăr din sânge pe termen lung (nivelul de HbA1c) în studii, atât în combinație cu alți agenți antidiabetici orali, cât și în monoterapie. Agențiile de medicamente FDA și EMA au fost convinse de eficacitatea și siguranța celor două ingrediente active (cererea de dulaglutidă la EMA este încă în curs). Tanzeum a fost introdus în SUA, iar Eperzan va urma anul acesta.