Diuretice marșul apei PZ - Pharmazeutische Zeitung

De la Maria Pues/„tablete de apă” sunt denumite în mod popular, dar diureticele nu interferează doar cu echilibrul apei. O scurtă prezentare generală.

Aproximativ 50% din corpul uman este format din apă, mai mult la o vârstă fragedă, din ce în ce mai puțin odată cu vârsta, iar bărbații, în general, puțin mai mult decât femeile. Aproximativ două treimi din acesta se află în celule și o treime în spațiul extracelular, care la rândul său este împărțit în spațiile interstițiale și intravasculare. Alte două spații sunt importante din punct de vedere terapeutic: spațiul transcelular, în care fluidele se acumulează fiziologic (acestea includ lichior, sinovie și bilă, printre altele), precum și un așa-numit spațiu potențial în care acumulările de lichide nu își au locul, de exemplu cavitatea peritoneală sau pleurală.

Diureticele sunt folosite atunci când cantități excesive de apă împovără organismul. Scad tensiunea arterială ridicată, ameliorează inima în cazul unei insuficiențe sau reduc acumularea de lichide în spații potențiale, de exemplu în cazul edemului pulmonar sau edemului cauzat de ciroză hepatică sau insuficiență renală.

Dar este cunoscută și utilizarea necorespunzătoare. Culturistii apreciază medicamentele deshidratante înainte de competiții pentru a-și face mușchii să iasă în evidență. Ca „ajutor dietetic”, acestea duc la scăderea în greutate - dar nu prin pierderea de grăsime. Mulți sportivi competitivi se bazează pe asta în sporturile în care greutatea este importantă. Diureticele sunt, prin urmare, pe lista de dopaj.

Clasificare în funcție de locația atacului

Nefronii renali se concentrează în jur de 180 de litri de urină primară în aproximativ 1,5 litri de urină pe zi. Diureticele măresc cantitatea de apă excretată prevenind în primul rând reabsorbția ionilor de sodiu. Aceștia atacă diferite părți ale nefronilor, ceea ce înseamnă că pot fi împărțiți în grupuri (vezi ilustrația). Pornind de la glomerul de-a lungul tubului proximal prin bucla Henle și tubul distal către tubul colector, aceștia sunt inhibitori ai anhidrazei carbonice (pe tubul proximal), diuretice de buclă (pe bucla Henle), tiazide (pe tubul distal timpuriu) și diuretice care economisesc potasiu (pe tubul distal târziu și pe tubul colector).

Inhibitorii anhidrazei carbonice, cum ar fi acetazolamida (Diamox ®), sunt folosiți doar rar ca diuretice, deoarece există acum substanțe mai eficiente și mai bine tolerate. Acestea sunt încă utilizate în tratamentul bolii de altitudine atunci când hiperventilația duce la alcaloză respiratorie. Aplicarea locală a ingredientelor active din această clasă de substanțe are o mare importanță în tratamentul glaucomului. Inhibarea anhidrazei carbonice în rinichi duce la o formare redusă de acid carbonic, ai cărui ioni hidrogen sunt necesari pentru reabsorbția hidrogen carbonatului. Acest lucru crește pH-ul urinei și se excretă mai mult bicarbonat, potasiu și - printr-un mecanism de feedback - sodiu. Pierderile de potasiu și acidoză metabolică apar ca efecte secundare, acidoza ducând la un efect redus al inhibitorilor anhidrazei carbonice. Inhibitorii de anhidrază de tutun scad rata filtrării glomerulare (GFR).

A se utiliza și în caz de insuficiență renală

Diuretice de buclă precum furosemida (Lasix®), torasemida (Torem®) sau acidul etacrynic (Hydromedin®) inhibă cotransportorul Na + -K + -2Cl în ramura ascendentă groasă a buclei Henle. Ionii nu mai sunt reabsorbiți, ci sunt excretați împreună cu o cantitate corespunzătoare de apă. Diureticele de buclă inhibă, de asemenea, mecanismul de feedback tubuloglomerular: Concentrațiile crescute de sodiu din tubul nu mai scad GFR pentru a îmbunătăți absorbția de sodiu. Diureticele de buclă aparțin diureticelor de tavan înalt: efectul lor poate fi crescut pe distanțe mari cu doza. Lucrează rapid și puternic, dar adesea doar pe scurt.

Acestea sunt indicate atunci când organismul trebuie să fie rapid eliberat de acumulări mari de fluide. Cu un aport adecvat de lichide, pot crește cantitatea de urină la aproximativ 40 de litri. Pe lângă indicațiile cunoscute, acestea sunt utilizate și pentru insuficiența renală. Nu cresc excreția substanțelor urinare. Cu toate acestea, pacienții nu trebuie să acorde o atenție strictă aportului lor de lichide și sare. În plus față de sodiu și potasiu, calciu și magneziu sunt, de asemenea, excretate din ce în ce mai mult.

Tiazidele și analogii lor, care aparțin diureticelor cu tavan scăzut, atacă tubul distal timpuriu: creșterea dozei crește doar efectul într-o măsură limitată. Acestea includ hidroclorotiazidă (Esidrix ®) și analogii xipamidă (Aquaphor ®) și clortalidonă (Hygroton ®). Aceștia inhibă cotransportorul Na + -Cl în tubul distal timpuriu și, ca rude chimice ale acetazolamidei, într-o mică măsură și anhidrază carbonică la nivelul tubului proximal. Efectul lor este mai puțin violent decât cel al diureticelor de buclă și durează mai mult. Cu toate acestea, așa-numitul fenomen de evadare poate duce la o scădere a efectului. Aici este activat sistemul renină-angiontensină-aldosteron. În plus față de sodiu, mai mult potasiu și magneziu sunt excretați, dar spre deosebire de diureticele buclă, excreția de calciu și fosfat scade.

Diureticele care economisesc potasiul atacă tubul distal târziu și tubul colector, care includ antagoniști ai aldosteronului, cum ar fi spironolactona (Aldactone ®) și derivați de cicloamidină, cum ar fi amilorida sau triamterenul. Spironolactona se leagă de receptorul aldosteronului și astfel previne efectul aldosteronului. Acest lucru previne formarea așa-numitelor AIP, proteine induse de aldosteron, care reduce absorbția de sodiu și secreția de potasiu. Amilorida și triamterenul inhibă canalele care funcționează printr-un schimb de sodiu (absorbție) și potasiu (secreție). Deoarece absorbția de sodiu este în mare parte completă în acest moment, acest efect este limitat. Prin urmare, ingredientele active sunt utilizate în asociere cu diuretice buclă sau tiazide, în primul rând pentru a limita excreția de potasiu. /

Interacțiuni potențiale

Diuretice de buclă și tiazide

poate crește toxicitatea glicozidelor cardiace din cauza hipokaliemiei
poate slăbi efectul agenților antidiabetici și al agenților uricosurici
poate fi slăbit prin administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene și medicamente uricosurice

Inel diuretic

poate crește ototoxicitatea aminoglicozidelor și a cisplatinei

Tiazide

poate agrava hipercalcemia dacă se administrează concomitent calciu sau vitamina D

Economizor de potasiu

poate crește hiperkaliemia cu administrarea simultană de potasiu sau medicamente care interferează cu sistemul renină-angiotensină-aldosteron

(Sursa: Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Farmacologie generală și specială și toxicologie, ediția a 10-a)

Pentru a vizualiza farmacia.