Efecte secundare ale tamoxifenului; Știri-Medical
Disclaimer: Această pagină este o traducere automată a acestei pagini inițial în engleză. Vă rugăm să rețineți, deoarece traducerile sunt generate automat, nu toate traducerile vor fi perfecte. Acest site web și paginile sale web sunt destinate citirii în limba engleză. Orice traducere a acestui site și a paginilor sale web poate fi inexactă și inexactă, în totalitate sau parțial. Această traducere este furnizată într-o practică.
Tamoxifenul este utilizat de câțiva ani pentru a trata cancerul de sân care este receptor pozitiv al hormonilor. Acest lucru se datorează capacității sale de a bloca competitiv legarea estrogenilor de receptorii estrogeni, care stimulează creșterea celulelor cancerului de sân. Cu toate acestea, ca modulator selector al receptorului de estrogen (SERM), acesta nu numai că interferează cu acțiunile estrogenului la receptorul său prin blocarea legării acestuia, dar imită și alte acțiuni prin legarea proprie la receptorul de estrogen.
Acest lucru este comun pentru majoritatea SERM-urilor, inclusiv raloxifenului și toremifenului, care acționează ca antiestrogeni în unele organe sau țesuturi, cum ar fi sânul, dar ca agoniști parțiali ai estrogenilor în alte țesuturi țintă, cum ar fi uterul și osul. Tamoxifenul promovează astfel hiperplazia endometrială, precum și creșterea oaselor uterine, dar restricționează creșterea țesutului mamar.
Efecte secundare datorate activității antagonice a estrogenilor de tamoxifen
Legarea tamoxifenului la receptorii de estrogen are un efect profund asupra proceselor normale de control al feedback-ului. Induce hipotalamusul să detecteze un nivel înșelător de ridicat de estrogen, rezultând întreruperea stimulării ovariene. Pe scurt, induce o menopauză artificială.
Privarea de estrogen indusă de tamoxifen provoacă efecte secundare, cum ar fi bufeurile, la 35% dintre pacienți. Alte simptome hipoestrogenice asociate includ transpirații nocturne, uscăciune sau descărcare excesivă din vagin, tulburări de memorie, simptome depresive și libidoul redus. 17% dintre femeile care suferă de insomnie cu tamoxifen, în timp ce 14% au creștere în greutate. Pierderea osoasă și cataracta sunt alte reacții adverse frecvent raportate.
Astfel de efecte secundare sunt mai probabile atunci când femeile iau și alte medicamente care inhibă citocromul P450 2D6, care metabolizează estrogenul natural. Totuși, astfel de femei au rate mai mici de recurență a cancerului de sân, femeile fără efecte secundare.
Efecte secundare datorate activității agoniste estrogenice a tamoxifenului
Tamoxifenul provoacă, de asemenea, efecte secundare datorită activității sale ca estrogen modest. Acestea includ proliferarea endometrială, hiperplazia endometrială, formarea polipilor endometriali, cancerul endometrial invaziv, sarcomul uterin, tromboembolismul venos și complicațiile acestuia, cum ar fi accidentul vascular cerebral.
Hiperplazia celulelor endometriale
Hiperplazia cu celule endometriale poate duce la sângerări vaginale și descărcări enervante. Incidența hiperplaziei endometriale la administrarea tamoxifenului a fost de aproape 12% la femeile cu leziuni endometriale anterioare, comparativ cu 0,7% la femeile fără leziuni endometriale la momentul inițierii tamoxifenului.
Poate evolua spre cancer endometrial invaziv. Tamoxifenul crește riscul de cancer endometrial la femeile aflate în postmenopauză care nu au suferit o histerectomie, dar nu la femeile aflate în premenopauză.