Enzimă de proiectare împotriva supradozajului de cocaină
Berlin - Cercetătorii de la Universitatea din Kentucky au dezvoltat enzime care descompun cocaina în organism în mod rapid și previn astfel supradozajele. Folosind simularea pe computer, proteinele ar putea fi optimizate astfel încât să rămână active timp de câteva zile. Enzimele vor fi utilizate în medicina de urgență în viitor. Dar este de asemenea concepută o utilizare pentru prevenirea recăderii.
Dependența de cocaină este periculoasă. Chiar dacă abuzul de droguri a scăzut ușor în ultimii ani, Oficiul Națiunilor Unite pentru Droguri și Criminalitate estimează că mai mult de trei milioane de oameni din Europa sunt încă utilizatori obișnuiți. Pe lângă consecințele grave pe termen lung, cum ar fi deteriorarea organelor și vaselor de sânge, pierderea severă în greutate sau bolile cronice ale căilor respiratorii, otrăvirea acută cu cocaină poate fi fatală. În funcție de cerințele individuale, aproximativ una până la două grame de cocaină ingerată oral poate provoca tulburări cardiovasculare severe sau chiar insuficiență cardiacă.
Cercetătorii de la Universitatea din Kentucky Pharmaceutical Institute au dezvoltat acum proteine cu activitate enzimatică care hidrolizează rapid cocaina prezentă în sânge. Produsele defalcate sunt ineficiente și - cel puțin la fel de importante - nu dăunează organismului.
Enzimele au fost dezvoltate mai întâi pe computer. In silico - acesta este numele dat proiectării medicamentelor pe computer - s-a calculat modul în care ar trebui construită o enzimă care degradează cocaina pentru a face medicamentul inofensiv. Un software special ajută la imitarea cât mai precisă a condițiilor naturale din corp.
Proteinele de proiectare au fost apoi sintetizate și testate în laborator. Cu succes: enzima numită CocH1 nu numai că a arătat activitatea dorită în simularea pe computer, dar a fost, de asemenea, capabilă să accelereze descompunerea cocainei în experimentele de laborator și pe animale. Cu toate acestea, designerii de ingrediente active nu au fost încă mulțumiți cu un timp de înjumătățire de opt ore. Cu cât enzima rămâne activă în fluxul sanguin, cu atât este mai lungă cocaina care este prezentă sau care a fost adăugată - un mare avantaj pentru posibila utilizare în prevenirea recidivelor.
În timp ce CocH1 este deja testat în studii clinice, oamenii de știință încearcă să îmbunătățească și mai mult activitatea enzimatică. Cu o nouă versiune, timpul de înjumătățire ar putea fi extins la peste 100 de ore. O singură doză de proteină nou concepută a reușit să elimine 25 mg pe kilogram de cocaină în studiile pe animale. Creșterea semnificativă a metabolismului comparativ cu animalele netratate a continuat cu o singură doză în șapte zile.
Rezultatele cercetării de până acum ridică mari speranțe că tratamentul otrăvirii cu cocaină ar putea fi posibil pentru prima dată. Până în prezent nu există o singură terapie aprobată la nivel mondial. Studiile clinice ar trebui să aducă acum noua enzimă din laborator la practică. În orice caz, grupul de cercetare este convins de descoperirea sa. Scopul declarat este de a stabili într-o zi moleculele ca medicament standard în medicina de urgență pentru tratamentul abuzului de cocaină.