Etinilestradiol - aplicare, efect, efecte secundare, pagina 2 listă galbenă

Etinilestradiolul este un derivat de estrogen produs sintetic (derivat de estrogen), care este utilizat ca medicament în principal pentru controlul nașterii (contracepție) și pentru terapia de substituție hormonală. Hormonul este adesea combinat cu un progestin în pilula contraceptivă și suprimă ovulația.

aplicare

cerere

domenii de aplicare

  • Contracepția pentru femei
  • Cancer de prostată
  • Amenoree
  • Terapie de înlocuire a hormonilor

farmacologie

Farmacodinamica

Etinilestradiolul se leagă de receptorii de estrogen (ER) ERα și ERβ din organism. În comparație cu estradiolul, medicamentul a fost modificat structural astfel încât să acționeze mai puternic asupra receptorilor centrali de estrogen și să suprime în mod eficient eliberarea gonadotropinelor, care sunt responsabile de maturarea și ovulația ouălor. Mai mult, etinilestradiolul nu este metabolizat la fel de puternic ca estradiolul, ceea ce face posibilă administrarea orală într-o doză tolerabilă.

Farmacocinetica

  • Biodisponibilitatea orală este supusă unei variabilități interindividuale ridicate și poate fi cuprinsă între 20 și 65 la sută.
  • Datorită metabolismului ridicat de prim pas al etinilestradiolului în ficat, doar aproximativ 1% din ingredientul activ rămâne neschimbat.
  • Etinilestradiolul este sulfat și hidroxilat. Timpul de înjumătățire plasmatică terminal poate fi între 7 și 36 de ore.
  • Un metabolit obținut prin oxidare inhibă ireversibil enzimele CYP450.
  • Eliminarea are loc în principal în materiile fecale, o proporție mai mică în urină.

Efecte secundare

În funcție de indicație sau combinație, pot apărea diverse efecte secundare, care pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Interacțiuni

  • Medicamente care cresc motilitatea gastro-intestinală precum Metoclopramidă
  • Medicamente care induc enzime microsomale în ficat, de ex. Rifampicină, rifabutină, barbiturice, medicamente antiepileptice (de exemplu barbexaclonă, carbamazepină, fenitoină, primidonă, oxcarbazepină, topiramat, felbamat), griseofulvină, modafinil și unii inhibitori de protează

Contraindicație

Contraceptivele orale combinate sunt contraindicate în următoarele cazuri: