Griffonia - e
Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. este o plantă africană care susține în mod natural sistemul nervos. Consolidează rezistența psihologică și îmbunătățește starea de spirit datorită concentrațiilor sale ridicate de 5-hidroxi-L-triptofan (5-HTP). 5 - HTP, precursorul imediat al neurotransmițătorului serotonină, stimulează sinteza serotoninei [1,2] și este utilizat în diferite preparate datorită efectului său antidepresiv. Semințele Griffonia sunt principala sursă de 5 - HTP. Principala zonă de pan-cultivare și, prin urmare, cel mai important exportator de fasole neagră africană este Ghana.
[1] Van Praag, H.M. și Westenberg, H.G.M., Tratamentul depresiilor cu L-5-hidroxitriptofan. În: H.M. Van Praag și J. Mendlewicz (Kds.). Tratamentul depresiei cu precursori de monoamină. 1980.
[2] Carnevale G, Di Viestia V, Zavatti M, Zanoli P. Efect asemănător anxiolitic al Griffonia simplicifolia Baill. extract de semințe la șobolani. Fitomedicina 2011; 18: 848-851
Fasolea neagră africană - Griffonia simplicifolia (DC.) Baill., Este o târâtoare lemnoasă și crește în pădurea tropicală din Africa de Vest.
Griffonia devine înălțime de 3-4 m și are flori verzi discret, mai târziu se formează fructe în formă de păstăi. Când ajung la maturitate, explodează, aruncând semințele negre în mediu.
După cum sugerează și numele, semințele plate, negre, uscate și măcinate ale bobului negru african sunt utilizate pentru terapie.
Principalele ingrediente care pot fi găsite în acesta au fost examinate folosind metode cromatografice. [1]
Pe lângă alcaloidul Griffonin, planta conține și patru lectine biologic active. Lectinele sunt proteine sau glicoproteine complexe care se leagă de structuri specifice de carbohidrați din membrana celulară și declanșează reacții biochimice de acolo. [2]
Cu toate acestea, cel mai important ingredient este 5 - hidroxitriptofan (5 - HTP). În funcție de metoda de investigare și extracție, în semințe s-a găsit un conținut de până la 20,8% din aminoacid, pe baza greutății proaspete. [3.4]
[1] Wang XZ, Wu FH, Qu W, Liang JY. Un nou alcaloid β-carbolin din semințele de Griffonia simplicifolia. Chin J Nat Med 2013; 11: 401-405
[2] Goldstein, Irwin J., Colleen E. Hayes: Lectinele: proteinele care leagă carbohidrații de plante și animale. Progrese în chimia și biochimia carbohidraților, 1978 (35), 127-340
[3] Lemaire PA, Adosraku RK. O metodă HPLC pentru analiza directă a precursorului serotoninei, 5-hidroxitrofan, în semințe de Griffonia simplicifolia. Analiza fitochimică 2002; 13: 333-337
[4] Addotey J. Producția locală de 5-HTP din semințele de Griffonia simplicifolia [Teza de masterat]. 2009. http://ir.knust.edu.gh/handle/123456789/92
În medicina tradițională africană, întreaga plantă este utilizată în scopuri de vindecare, fie coaja bătută, fie o pastă făcută din frunze se aplică local pe răni. Sucul presat al frunzelor este folosit pentru infecțiile ochilor și o infuzie făcută din crenguțe și frunze este folosită ca laxativ.
Leguminoasa este folosită ca insecticid și furaj, rareori ca hrană. Griffonia este, de asemenea, folosită ca afrodiziac, deoarece mestecarea ramurilor se spune că are un efect de îmbunătățire a plăcerii. [1]
[1] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ZPT - Jurnal de fitoterapie 2015; 36: 85-91
5 - HTP izolat de Griffonia, ca precursor direct al serotoninei, poate crește în mod natural nivelurile de serotonină (5-hidroxitriptamină). 5 - HTP din plantă s-a dovedit astfel a fi un antidepresiv eficient la pacienții cu depresie endogenă [1-5] și a fost deosebit de eficient la persoanele cu un metabolism central tulburat de 5 - hidroxitriptamină. [1,6,7]
La voluntarii sănătoși, 5 - HTP (administrat intravenos prin picurare) a avut un efect euforic. [8.9]
Dozele investigate sunt 50-100 mg 5-HTP. [1-5]
Pentru a minimiza fluctuațiile concentrațiilor plasmatice și pentru a reduce severitatea și numărul efectelor secundare, 5-HTP este cel mai bine administrat în două până la patru doze fracționate pe zi.
Nu se recomandă utilizarea 5 - HTP și preparate din Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. pentru a fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării sau pentru copii.
[1] Magnussen I, Van Woert MH. Farmacocinetica umană a 5 - hidroxitriptotofanului pe termen lung combinată cu inhibitori de decarboxilază. Eur J Clin Pharmacol 1982; 23: 81-6
[2] Magnussen I, Jensen T, Rand JH și colab. Acumularea de plasmă și metabolismul unei doze unice pe cale orală administrate L - 5 - hidroxitriptofan la om. Acta Pharmacol Toxicol 1981; 49: 184-9
[3] Magnussen I, Nielson-Nudsk F. Biodisponibilitatea și farmacocinetica conexă la omul cu 5-hidroxitriptofan administrat oral în stare de echilibru. Acta Pharmacol Toxicol 1980; 46: 257-62
[4] Magnussen I, Engbaek F. Efectele inhibitorilor de aminoacizi decarboxilazei aromatici asupra concentrațiilor plasmatice de 5-hidroxitriptofan la om. Acta Pharmacol Toxicol 1978; 43: 36-42
[5] Westenberg HGM, Gerritsen TW și colab. Cinetica L-5-hidroxitriptofanului la subiecți sănătoși. Psychiatry Res 1982; 7: 373-85
Au fost observate relativ puține efecte secundare cu utilizarea 5 - HTP pentru tratarea pacienților cu depresie. În timpul administrării, simptomele gastro-intestinale, cum ar fi crampele abdominale, greața, arsurile la stomac, gazele, balonarea, mârâitul stomacului sau diareea par a fi cele mai frecvente efecte secundare. Majoritatea pacienților tolerează aceste efecte, deoarece simptomele scad în general sau dispar odată cu atingerea unei anumite concentrații plasmatice.
Interacțiuni:
Antidepresivele care cauzează interacțiuni nedorite cu 5 - HTP și, prin urmare, nu trebuie luate în același timp cu Griffonia sunt:
- Inhibitori ai recaptării serotoninei, ISRS (citalopram, escitalopram, fluvoxamină, paroxetină, fluoxetină, sertralină)
- Triciclici (amitriptilină, nortryptilină, imipramină)
- Inhibitori MAO (fenelzină, tranilcipromină)
- antidepresive serotoninergice duale (nefazodonă)
[1] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ZPT - Jurnal de fitoterapie 2015; 36: 85-91
Datorită concentrației sale ridicate de 5 - hidroxitriptofan (5-HTP), Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. crește nivelul serotoninei, rezultând o dispoziție mai bună, un somn mai calm și o reducere a poftei de mâncare. Triptofanul și 5-HTP sunt capabile să traverseze bariera hematoencefalică [1,2], prin urmare sunt buni candidați pentru terapia deficitului de serotonină. Cu toate acestea, conversia enzimatică a triptofanului la 5 - HTP este scăzută (3%), astfel încât administrarea directă a 5 - HTP are cel mai mult sens. [1.3]
5 - HTP funcționează în sistemul nervos central (SNC) și crește producția de serotonină. [4,5] Absorbția intestinală a 5 - HTP nu necesită o moleculă de transport. [6] Deoarece 5-HTP nu este influențat de alți aminoacizi, acesta poate fi luat cu mesele fără a afecta eficacitatea acestuia.
Este bine absorbit când este luat oral și 70% din acesta intră în sânge. 5 - HTP este transformat rapid în serotonină de L - aminoacidul aromatic decarboxilază sau 5 - HTP - decarboxilază. [7] L-aminoacidul aromatic decarboxilaza este o enzimă omniprezentă, a cărei activitate este deosebit de ridicată în mucoasa gastrică, intestinul subțire, ficatul și rinichii. [8] Activitatea și distribuția 5-HTP-decarboxilazei sunt mai puțin explorate, dar este localizată în principal în creier în neuronii serotoninergici. [7,8] Produsul de degradare este acidul 5-hidroxiindol acetic, care poate fi măsurat în urină.
Fig 1 .: Calea de sinteză a serotoninei
5 - HTP nu apare în alimente sau apare doar în urme (excepție: banane). Aminoacidul triptofan, de care organismul are nevoie pentru a produce 5 - HTP, se găsește în curcan, pui, lapte, cartofi, dovleac, semințe de floarea-soarelui, sfeclă, frunze de varză și alge marine.
[1] Byerley WF, Judd LL. Reimherr FW, Grosser BI. 5 - Hidroxitriptofan: o revizuire a eficacității antidepresive și a efectelor adverse. J Clin Psychopharmacol 1987; 7: 127-137
[2] Shaw K, Turner J, Dei Mar C. Triptofan și 5-hidroxitriptofan pentru depresie. Cochrane Database Syst Rev 2002; (1): CD003198
[3] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ZPT - Jurnal de fitoterapie 2015; 36: 85-91
[4] Korf J, Venema K, Postema F. Decarboxilarea L-5-hidroxitriptofanului exogen după distrugerea sistemului de rafală cerebrală. J Neurochem 1974; 23 (1): 249-52
[5] Van Praag HM, Flentge F, Korf J și colab. Influența probenecidului asupra metabolismului serotoninei, dopaminei și precursorilor acestora la om. Psychopharmacologia (Berlin) 1973; 33: 141-51.
[6] Timothy C. Birdsall, N.D. 5 - Hidroxitriptofan: un precursor serotoninei eficient din punct de vedere clinic. Altern Med Rev 1998; 3 (4): 271-280
[7] Cooper JR, Bloom FE, Roth RH. Baza biochimică a neurofarmacologiei, ediția a 4-a New York: Oxford University Press, 1982
[8] Porter CC. Inhibitori ai amino decarboxilazei aromatice: biochimia lor. În: Yahr MD, ed. Progrese în neurologie. New York: Raven Press, 1973: 37-58
depresiuni
S-a demonstrat că L-5-hidroxitriptofan (L-5-HTP), așa cum se găsește în cantități mai mari în semințele de Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. este conținut, duce la o îmbunătățire a stării depresiei.
Primul studiu clinic major de 5 - HTP pentru depresie a fost realizat în 1972. [1] Un total de 107 pacienți cu depresie endogenă, unipolară sau bipolară au luat parte la acest studiu deschis și au primit doze orale de 5 - HTP de 50 până la 300 mg pe zi. O îmbunătățire semnificativă a simptomelor a fost observată la 74 dintre pacienți (69%) și nu au fost raportate efecte secundare grave. Rata de răspuns la majoritatea acestor pacienți a fost destul de rapidă, durând mai puțin de două săptămâni.
Un studiu randomizat, dublu-orb, a fost efectuat pentru a evalua rolul L-5-HTP ca antidepresiv la pacienții indieni cu un prim episod de depresie. [2] S-a constatat că L-5-HTP are anumite efecte antidepresive. Acest lucru a fost văzut încă la 2 săptămâni după tratament și a fost evident în toate gradele de depresie.
Într-un studiu deschis [3], 25 de pacienți cu depresie au fost tratați cu L - 5 - HTP, fie ca un singur preparat, fie în combinație cu un inhibitor periferic de decarboxilază. Eficacitatea terapeutică a L-5-HTP a fost estimată a fi echivalentă cu cea a antidepresivelor convenționale. Debutul acțiunii a fost rapid (3 până la 5 zile). Efectele secundare gastrointestinale au fost cele mai frecvente efecte secundare și s-au dovedit a fi dependente de doză.
Eficacitatea 5-hidroxi-L-triptofanului ca antidepresiv a fost, de asemenea, investigată la 59 de pacienți cu simptome depresive în Japonia. [4] Subiecților li s-a administrat o doză zilnică de 150-300 mg 5 - HTP timp de trei săptămâni. Răspunsuri benefice au fost observate la 40 de pacienți (67,8%), dintre care 13 pacienți au prezentat o îmbunătățire marcată.
Dintre acești 40 de pacienți, 20 (50%) au prezentat o îmbunătățire în decurs de trei zile, 32 de pacienți (80%) în decurs de două săptămâni. Cele mai importante efecte secundare ale 5 - HTP au fost tulburările gastro-intestinale, care au fost reduse la minimum prin administrarea simultană de metoclopramidă sau trihexifenidil.
Cercetătorii japonezi au administrat 5 - HTP la 24 de pacienți spitalizați pentru depresie. [5] După două săptămâni de tratament, îmbunătățirea simptomelor depresive a fost observată la șapte pacienți cu depresie unipolară. Administrarea de 5 - HTP a fost, de asemenea, asociată cu o creștere de 30% a concentrației de acid 5 - hidroxiindol acetic, principalul metabolit al serotoninei, în lichidul cefalorahidian al pacientului. Acest lucru a sugerat că 5-HTP exogen a fost transformat în serotonină în SNC.
Un alt studiu a comparat terapia cu litiu și 5-hidroxitriptofan. 5 - HTP a redus rata de recurență în depresia recurentă, atât cu un curs unipolar, cât și cu un curs bipolar. Acest efect pare a fi deosebit de pronunțat la pacienții cu tulburări persistente ale metabolismului central al 5 - hidroxitriptaminei (5 - HT). Analiza a sugerat că, comparativ cu terapia cu litiu, 5 - HTP a avut aceeași eficacitate la pacienții cu depresie unipolară, dar a fost inferioară terapiei cu litiu la pacienții cu depresie bipolară. [6]
Din păcate, depresia este un efect secundar comun al terapiei cu interferon-alfa (IFN), afectând aproximativ o treime din pacienții cu hepatită C tratați cu terapie cu IFN. Inhibitorii recaptării serotoninei (ISRS) sunt eficienți în depresia indusă de IFN în numai 63 până la 75% din cazuri, deoarece afectează doar (re) absorbția serotoninei. Pentru procentul rămas, depresia necesită adesea o reducere a dozei sau întreruperea tratamentului cu IFN. Ca un precursor imediat al serotoninei, 5 - hidroxitriptofanul crește eficient sinteza serotoninei în SNC. [7.8]
Literatura disponibilă arată, de asemenea, că 5 - HTP este superior placebo. [9.10]
Anxietate, tulburare de panică
Administrarea de L - 5 - hidroxitriptofan ar putea avea efecte benefice asupra anxietății nocturne. Prin urmare, a fost efectuat un studiu farmacologic deschis la copiii cu probleme de somn, dintre care un grup a primit L-5-HTP. [14] 45 de copii (34 de băieți și 11 fete; vârsta cuprinsă între 3,2 și 10,6 ani) au fost randomizați pentru a primi 2 mg/kg 5 - HTP/zi pentru o perioadă de 21 de zile. Copiii din grupul de control (14) au fost lăsați netratați.
După o lună, o reacție pozitivă a putut fi observată la 93% dintre copii, în timp ce acest lucru a fost cazul la doar 28% din grupul de control. După 6 luni, nu au mai apărut coșmaruri la 26 de copii din grupul de tratament - doar la 4 copii din grupul de control. Acest studiu a demonstrat eficacitatea 5-HTP asupra anxietății nocturne. Rezultatele confirmă ipoteza inițială și oferă dovezi că tratamentul cu 5-HTP este capabil să moduleze nivelul de excitare la copii și să inducă îmbunătățirea pe termen lung a anxietății de somn.
Într-un alt studiu controlat cu placebo, efectul acut al 5 - HTP asupra atacurilor de panică cauzate de tetrapeptida colecistochininei (CCK - 4) a fost investigat la voluntari sănătoși. [15] 32 de pacienți au fost randomizați pentru a primi fie 200 mg 5 - HTP, fie un placebo. Testul a urmat 90 de minute după administrarea CCK-4 și a fost conceput ca un design de grup paralel dublu-orb. Rezultatele au arătat o diferență nesemnificativă între grupurile în rata de panică (19% după 5-HTP și 44% după placebo), cu o tendință spre intensitate mai mică a simptomelor după administrarea de 5-HTP. O analiză suplimentară pe sexe a arătat că rezultatul a fost mai bun pentru participanții de sex feminin decât pentru participanții de sex masculin. Prin urmare, o disponibilitate crescută de 5 - HT ar putea avea un efect protector în funcție de gen în panica indusă de CCK - 4. Anterior, alți autori au ajuns la rezultate semnificative în ceea ce privește eficacitatea 5 - HTP în diferite tipuri de simptome de panică, dar numai la pacienții cu tulburări de panică, dar nu și la voluntarii sănătoși. [16]
Boala de dragoste
insomnie
5 - HTP a demonstrat beneficii pozitive în tratamentul insomniei, în special în îmbunătățirea calității somnului prin creșterea somnului REM. [18-20] Opt voluntari sănătoși au fost monitorizați pentru a determina efectul 5 - HTP asupra somnului cu mișcare rapidă a ochilor (REM). Un total de 600 mg de 5-HTP a fost administrat subiecților în modul următor: 200 mg la 21:15, urmat de 400 mg la 23:15. O creștere semnificativă a cantității de somn REM a fost observată în timp ce subiecții luau 5-HTP.
Un studiu mai mic [20] cu o doză de 200 mg a arătat creșteri în durata somnului REM, dar într-o măsură mai mică. Este probabil să fie preferată doza mai mică, deoarece rapoartele anecdotice au arătat că dozele mai mari au tendința de a provoca vise sau coșmaruri foarte vii.
Fibromialgie
Sindromul fibromialgiei primare se caracterizează prin dureri musculo-scheletice generale, multiple puncte sensibile la presiune, oboseală, rigiditate matinală și dificultăți de somn. Pacienții cu fibromialgie par să aibă niveluri scăzute de serotonină [21.22] și triptofan [23.24], astfel încât 5-HTP poate fi util în tratamentul fibromialgiei. Trei studii clinice au demonstrat îmbunătățiri semnificative ale simptomelor, cum ar fi durerea, rigiditatea dimineții, anxietatea și oboseala. [25-27]
Într-un studiu randomizat, controlat cu placebo, cu 200 de pacienți cu fibromialgie care sufereau și de migrene, 5 - HTP (400 mg/zi) a fost tratat cu un antidepresiv triciclic (amitriptilină), un inhibitor de monoaminooxidază (inhibitor MAO) și altul Medicamente (pargilină sau fenelzină) comparate. Pacienții au fost tratați pentru un total de 12 luni, timp în care au creat un jurnal de durere zilnic folosind o scală analogică vizuală. La sfârșitul perioadei de testare, toate metodele de tratament au prezentat o îmbunătățire semnificativă față de placebo (p