Instrucțiuni de utilizare a sibutraminei, analogi, recenzii competente despre sănătate pe iLive

Specialist al articolului

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații
  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Preparate analogice și similare

analogi

Pierderea rapidă în greutate fără niciun efort - sună tentant pentru mulți care s-au săturat de kilogramele în plus. Prin urmare, medicamentele „magice” sunt utilizate pentru scăderea în greutate și, aparent, va exista întotdeauna o cerere pentru o parte din populația predominant feminină, nemulțumită de greutatea lor.

Clorhidratul de sibutramină monohidrat, o companie internațională deschisă Abbott Laboratories, aflat în pragul ultimului deceniu al secolului trecut și care nu justifica prima țintă antidepresivă, a apărut de-a dreptul anorectice. Efectul substanței în ceea ce privește suprimarea senzației de foame a fost surprinzător de eficient, iar pierderea peste kilogram a fost atât de mare încât a fost utilizată ca un remediu pentru obezitate cu 1.997 ani de pacienți supraponderali prescriși prin ingestia necontrolată de alimente.

De ce este interzisă sibutramina?

Faima Sibutraminei ca un arzător eficient al grăsimilor, pe lângă eliminarea dorinței de a mânca, s-a răspândit rapid în țări și continente, deoarece problema obezității este destul de acută nu numai în SUA, ci în majoritatea țărilor dezvoltate economic din Europa. Organizația Mondială a Sănătății consideră această problemă drept o epidemie și, desigur, a fost percepută mai pozitiv apariția unui nou medicament care elimină foamea și stimulează procesele metabolice din organism. Sibutramina și medicamentele care o conțin au fost prescrise pacienților supraponderali dreapta și stângă.

Cu toate acestea, rapoartele despre tulburările mentale la pacienții care luau acest medicament cu o componentă activă specifică au apărut suficient de repede. Dintre acestea, cazurile de sinucidere, patologiile cardiovasculare acute cu un rezultat fatal, în special la vârstnici, au devenit mai frecvente. În plus, medicamentele care conțin sibutramină pot provoca în mod similar dependența de droguri, potrivit unor rapoarte. Toate aceste fapte și o listă lungă de efecte secundare descoperite în urma unor cercetări mai aprofundate asupra proprietăților acestui medicament, explică de ce este interzisă sibutramina. Din 2010, vânzarea medicamentelor cu acest ingredient activ în Uniunea Europeană a fost suspendată temporar; în Australia, SUA, Canada și Ucraina, în Rusia sunt disponibile numai pe bază de rețetă.

Indicațiile pentru utilizarea acestui instrument sunt obezitatea primară a alimentelor de gradul II-III, atunci când indicele de masă corporală crește cu 30-35 kg/m² cu ineficiența altor metode de tratament. Atât imediat după apariție, cât și acum, acest medicament pentru kilograme nu a fost recomandat tuturor la rând, ci în cazuri deosebit de severe de obezitate. În schema de tratament cu sibutramină, sunt sugerate o dietă hipocalorică și exerciții fizice. Este, de asemenea, prescris persoanelor cu diabet insulino-dependent, hiper- sau hipoproteinemie. În acest caz, indicele de masă corporală recomandat al pacientului este de peste 27 kg/m².

Terapia complexă, inclusiv administrarea sibutraminei, se efectuează sub supravegherea unui specialist cu experiență practică în tratamentul obezității. O parte importantă a acestui lucru este formarea dorinței psihologice a pacientului de a-și schimba obiceiurile alimentare și de nutriție, precum și modificările stilului de viață și de a le menține după ce tratamentul medicamentos este abolit.

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al acestei substanțe este acela că contribuie la satisfacția rapidă a foametei, activează o senzație de sațietate și, prin urmare, reduce cantitatea de alimente consumate de pacient fără efort.

Inițierea transmiterii semnalelor chimice (de exemplu, sațietate în timpul meselor) între celulele nervoase ale creierului va elibera neurotransmițătorii serotonină și norepinefrină în spațiul extracelular (sinapsă) de unde provine semnalul primit. Moleculele de sibutramină blochează întoarcerea neurotransmițătorilor înapoi în celula presinaptică. Datorită acestei creșteri a concentrației sinaptice a pulsului de norepinefrină și serotonină, neuronul de stimulare primește potențare. Semnalul de saturație pătrunde mai intens în celulele postsinaptice, organismul nu are nevoie de o cantitate mare de alimente. În plus, medicamentul crește producția de căldură prin metabolismul și procesele organismului și formarea monodemetil-didemetilsibutraminei - metaboliți activi capabili să inhibe chiar recaptarea neurotransmițătorilor eliberați (serotonină și norepinefrină) și - o plăcere hormonală dopamină, dar într-una mult mai mică măsură. În acest fel, sibutramina promovează dezvoltarea rapidă a unui sentiment de sațietate și devine permanentă. Dorința unei gustări dispare de la sine, consumul de alimente este redus semnificativ, ceea ce duce la pierderea rapidă în greutate.

Substanța activă și metaboliții săi activi diferă de eliberarea enzimei monoaminooxidază și activarea acesteia nu interacționează cu neurotransmițători, inclusiv catecolamine, serotonină, histamină, acetilcolină, acid glutamic și benzodiazepine. Acestea suprimă captarea receptorilor de membrană pentru serotonină de către trombocite și le pot modifica funcțiile.

Reducerea grăsimii corporale însoțită de datele medicamentelor cu creșterea nivelului de colesterol lipoproteice cu densitate ridicată („bună”) în plasma sanguină datorită triacilgliceridelor de fond cantitative, colesterolului total datorat „răului” și reducerea acidului uric.

În timpul tratamentului cu aceste medicamente au existat în principal cazuri de ușoare creșteri ale tensiunii arteriale și ale ritmului cardiac, dar au existat și modificări mai grave ale acestor parametri. Majoritatea medicamentelor cu sibutramină sunt monopreparate, dar pe lângă principalul ingredient activ, Reduxin conține și celuloză microcristalină, un produs natural și nealimentar care nu produce alimente. Are proprietatea de a rămâne în stomac, de a se umfla sub influența fluidelor și de a crea astfel o senzație de sațietate. În combinație cu sibutramina, își completează efectele. Capabil să absoarbă nu numai apa, ci și bacteriile putrefactive, curăță intestinele și previne intoxicațiile alimentare.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmacocinetica

Când este ingerat, există o absorbție rapidă a unei componente active dintr-un tract gastro-intestinal (aproximativ 80%). Când sibutramina ajunge în ficat, aceasta este metabolizată în monodemetil- și dibutililsibutramină. La sfârșitul a 72 de minute după administrarea medicamentului la 0,015 g, se observă concentrația maximă a ingredientului activ și de la trei la patru ore - metaboliții săi. Dacă capsula este luată cu alimente, pacientul reduce concentrația maximă a metaboliților cu o treime, iar timpul de performanță crește cu trei ore, fără a modifica concentrația și distribuția generală. Sibutramina (aproape complet) și metaboliții săi (> 90%) se leagă de albumine serice și se răspândesc prin țesuturile corpului într-un ritm bun. Concentrația substanțelor active din ser atinge o stare de echilibru la patru zile după începerea terapiei și depășește de două ori concentrația serică determinată după prima administrare.

Metaboliții demetilați inactivi sunt excretați din organism în principal prin urină, mai puțin de 1% se excretă cu mase calorice. Timpul de înjumătățire al sibutraminei este de 66 de minute, metaboliții săi (monodesmetil și didesmetil sibutramină) - 14 și respectiv 16 ore.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Utilizați sibutramină în timpul sarcinii

Rezultatele testelor cu sibutramină la animale de laborator arată că acest ingredient activ nu are niciun efect asupra fertilității, dar efectele teratogene ale sibutraminei asupra fătului au fost observate la descendenții cobailor. Au anomalii fizice legate de aspectul și structura scheletului.

Medicamentele care conțin sibutramină nu sunt permise femeilor însărcinate și care alăptează. Pe parcursul întregului tratament și la o lună și jumătate după terminarea tratamentului cu aceste medicamente, pacienții de vârstă fertilă care sunt gravide trebuie să utilizeze contraceptive fiabile.

Contraindicații

  • Restricții de vârstă: nu se acordă minorilor sau persoanelor cu vârsta peste 65 de ani;
  • obezitate secundară cauzată de boli ale sistemului nervos central și endocrin, alte cauze organice;
  • Tulburări de alimentație - bulimie, anorexie (în prezență sau în anamneză);
  • patologii mentale;
  • căpușă generalizată;
  • Tulburări circulatorii în creier (în prezență sau în anamneză);
  • gușă otrăvitoare;
  • boli cardiace ischemice (prezente sau istorice), tulburări ale ritmului și ritmului cardiac, disfuncție miocardică cronică decompensată;
  • Tulburări circulatorii în vasele periferice;
  • creșterea necontrolată a tensiunii arteriale peste 145 mm Hg;
  • grad sever de afectare a funcției hepatice și/sau renale;
  • Adenom al prostatei cu urinare întârziată;
  • Feohromocitom
  • Abuz de substanțe și/sau alcoolism;
  • Glaucom cu unghi închis;
  • Hipolactazie, sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei;
  • sensibilizare cunoscută la sibutramină și/sau alte ingrediente ale medicamentului.

Cu îngrijire specială prescrisă pacienților cu boală: hipertensiune arterială, tulburări circulatorii, spasme musculare, insuficiență coronariană, epilepsie, disfuncție hepatică și/sau renală, calculi biliari, glaucom, sângerări, ticuri, precum și - la medicamente care încalcă coagularea sângelui.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Efecte secundare ale sibutraminei

Această substanță este un anorectic foarte eficient și, desigur, cei care doresc să piardă în greutate și au citit recenzii extraordinare, care sunt multe, apare întrebarea: ce este sibutramina periculoasă?

Desigur, ca orice substanță, poate provoca alergii. În majoritatea cazurilor - acesta nu este un șoc anafilactic, ci o reacție mai inofensivă din partea corpului, de exemplu, o erupție sibutramină. Incomod, dar nu periculos. Nu mai luați - se va zgâria și se va întâmpla.

O consecință mai gravă este dependența. Acest medicament nu este recomandat mai mult de un an, dar persoanele care încep să-l ia adesea nu se pot opri, dezvoltă dependență reală de droguri, care este de fapt un subset al dependenței de droguri. Deloc. Cu toate acestea, cine poate garanta că corpul lor este rezistent la această proprietate a acestui medicament?

Instrucțiunile pentru medicament indică faptul că efectele secundare au fost cele mai frecvente în prima lună de tratament și, pe măsură ce a continuat, frecvența și intensitatea acestor efecte au scăzut în timp. Acțiunile negative au fost în principal reversibile și au fost adoptate odată cu retragerea din medicament.

Cele mai frecvente palpitații, hipertensiune arterială, înroșirea pielii cu senzație de căldură, constipație, anorexie completă, hemoroizi acuti, greață, uscăciune în gură, insomnie, leșin, amorțeală a părților corpului, atacuri de panică, transpirație crescută, tulburări de gust.

În studiul SCOUT post-înregistrare, la care a participat autoritatea competentă a Uniunii Europene, după multe cazuri de efecte secundare grave declanșate de mulți pacienți cu obezitate și o probabilitate ridicată de boli cardiovasculare, s-au obținut următoarele rezultate: riscul de atac de cord non-fatal, accident vascular cerebral, atac de cord la (!) pacienții care au luat sibutramină cu 16% comparativ cu cei care au luat placebo. Cu toate acestea, este foarte liniștitor să vezi că resuscitarea a reușit să salveze mai mult de 1,4% dintre pacienții care luau medicamentul real. Dar decesele din ambele patologii cardiovasculare și din toate cauzele din ambele grupuri s-au întâlnit cu aceeași frecvență.

Au existat efecte nedorite sub formă de alergii, de la erupții cutanate ușoare până la șoc anafilactic. În sânge, numărul de trombocite a scăzut, sângele a fost prost pliat, au existat cazuri de leziuni autoimune pe pereții vaselor de sânge (purpură hemoragică), tulburări mentale, așa cum am menționat deja mai sus. În aceste cazuri s-a recomandat întreruperea tratamentului.

Sistemul nervos a reacționat la medicament cu convulsii, tulburări de memorie pe termen scurt, amnezie.

Sindroame dureroase în cap, spate, urechi, tulburări vizuale și auditive, digestie, boli ORL, herpes. Lista efectelor secundare este nesfârșită. El încheie raportul că sindromul de sevraj este ocazional însoțit de dureri de cap și apetit crescut (!).

Femeile care intenționează să nască după cursul Sibutraminei, are sens să ne gândim serios la asta. Medicamentul este teratogen, capacitatea sa de a provoca mutații nu a fost încă confirmată, dar utilizați acest instrument pentru o perioadă scurtă de timp și principalul lucru - adesea nu este oficial. Prin urmare, sunt încă posibile adăugiri la listă.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Dozaj si administrare

Medicamentul se administrează o dată dimineața, indiferent de aportul de alimente. Tratamentul începe cu o singură capsulă de 0,01 g, înghițită întreagă și spălată cu cantitate suficientă de apă. Dacă pierdeți mai puțin de două kilograme în greutate și sunteți bine tolerat în primele patru săptămâni de terapie, este prescrisă o doză zilnică mai mare de 0,015 g. În acest caz, dacă greutatea scade cu mai puțin de două kilograme în următoarele patru săptămâni, medicamentul va fi respins ca fiind ineficient, deoarece dozele mai mari nu sunt recomandate.

Tratamentul se încheie în următoarele cazuri:

  • dacă pacientul pierde mai puțin de 5% din greutatea inițială timp de trei luni;
  • când pierderea în greutate s-a stabilizat la mai puțin de 5% din greutatea inițială;
  • dacă pacientul recrutează trei kilograme sau mai mult după ce a atins deja reducerea greutății.

Tratamentul cu acest medicament este probabil să nu fie mai mult de doi ani.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Supradozaj

Administrarea de sibutramină peste nivelurile recomandate crește probabilitatea de a dezvolta reacții adverse nedorite și de a crește severitatea acestora. Consecințele supradozajului nu au fost studiate în mod adecvat și nu există un antidot specific.

Ca parte a primului ajutor în caz de supradozaj, lavajul gastric și enterosorbanții sunt prescriși timp de o oră de la administrarea unei doze mai mari decât doza recomandată.

Este necesar să se respecte starea pacientului în termen de 24 de ore de la primirea unei cantități supraestimate de medicament. Dacă apar simptome de reacții adverse, se va administra un tratament adecvat. Cele mai frecvente consecințe ale unui supradozaj, creșterea tensiunii arteriale și palpitații sunt oprite cu blocantele ß.
Utilizarea dispozitivului „rinichi artificial” în cazul unei supradoze de sibutramină este inexpedientă, deoarece cercetările arată că produsele metabolismului sibutraminei nu sunt practic eliminate prin hemodializă.

[42], [43], [44]

Interacțiuni cu alte medicamente

  • cu alte medicamente care opresc patologiile mentale sau sunt destinate pacienților cu obezitate alimentară, care au un efect central;
  • cu medicamente care inhibă activitatea enzimatică a monoaminooxidazei (trebuie să existe un interval de timp de cel puțin două săptămâni între medicamentele care conțin sibutramină și inhibitori de monoaminooxidază);
  • cu medicamente care stimulează producția de serotonină și suprimă replierea acesteia;
  • cu medicamente care inactivează enzimele microsomale ale ficatului;
  • cu medicamente care pot provoca palpitatii si creste tensiunea arteriala si stimuleaza sistemul nervos simpatic.

Preparatele care conțin sibutramină nu afectează farmacodinamica contraceptivelor orale.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că sibutramina și alcoolul sunt incompatibile.

În prezent, medicamentele care conțin sibutramină sunt interzise temporar în Ucraina, iar ieșirea lor din farmaciile care operează în domeniul legal nu este permisă nici în conformitate cu reglementările. Cu toate acestea, a cumpăra medicamente cu sibutramină nu este dificil, Internetul este plin de sugestii. Este adevărat că vânzarea de droguri ilegale, cum ar fi cumpărarea lor, este o infracțiune. Acest lucru merită, de asemenea, luat în considerare.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]