Lorazepam - aplicație, efect, listă galbenă de efecte secundare

Lorazepamul este unul dintre benzodiazepine și are un efect de ameliorare a anxietății și tensiunii, precum și promovarea somnului.

efect

cerere

Lorazepam este una dintre așa-numitele benzodiazepine cu acțiune medie. Are un efect calmant, ameliorează anxietatea și tensiunea și promovează somnul. De aceea este utilizat, printre altele, pentru tratamentul simptomatic pe termen scurt. Datorită duratei sale lungi de acțiune, ingredientul activ este potrivit în special pentru tulburările de somn și problemele de somn. Poate fi folosit și pentru a trata neliniștea, în special atacurile de panică. Spre deosebire de antipsihotice și antidepresive, este, de asemenea, anticonvulsivant și este utilizat pentru status epilepticus. Lorazepam este, de asemenea, utilizat ca relaxant muscular și în caz de stare de rău și vărsături.

Înainte și după procedurile de diagnostic și chirurgicale, lorazepamul poate acționa ca un tranchilizant și anxiolitic pentru calmarea sau inducerea anesteziei.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Lorazepam este un agonist al benzodiazepinelor. La fel ca în majoritatea benzodiazepinelor, structurile sale țintă sunt receptori GABA (acid gamma-amino-butiric) din sistemul nervos central. Acolo se leagă de un situs modulator specific de pe receptor. Ca urmare, efectul inhibitor al neurotransmițătorului GABA este crescut.

În același timp, canalele ionice clorură din membrana celulară se deschid. Membrana celulară se hiperpolarizează, transmisia semnalelor în nervi scade și odată cu aceasta excitația nervilor. Efectul asupra sistemului nervos central se modifică în funcție de doză. În doze mici, lorazepam are un efect calmant și anxiolitic. Creșterea dozei creează, de asemenea, un efect de relaxare musculară. Dacă doza este crescută și mai mult, Lorazepam are un efect de somn-inducător de somn. În doze foarte mari, lorazepamul poate fi utilizat în principal intravenos pentru a întrerupe starea epileptică.

Farmacocinetica

Lorazepam este bine absorbit când este administrat oral și are o biodisponibilitate ridicată de 90%. Când este administrat intramuscular, este absorbit complet și rapid. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ trei ore după administrarea orală sau intramusculară. Majoritatea ingredientului activ este legat de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 11 până la 18 ore.

În ficat, ingredientul activ este conjugat cu acid glucuronic. Metabolitul inactiv rezultat este excretat în principal prin rinichi. O mică parte poate fi eliminată și prin scaun.

dozare

Lorazepam se administrează în principal pe cale orală sub formă de tabletă, dar poate fi, de asemenea, injectat intramuscular sau intravenos. Este disponibil sub formă de tablete cu 0,5 mg, 1 mg și 2 mg, ca soluție injectabilă cu 2 mg sau 4 mg.

Dozajul depinde de motivul tratamentului și de gravitatea bolii. Doza trebuie stabilită cât mai mică posibil și tratamentul cât mai scurt posibil. Doza zilnică sub formă de tablete este de obicei de 0,5 mg până la 2,5 mg de lorazepam. Poate fi administrat ca o singură doză de seară sau în două până la trei doze divizate. În cazuri individuale, doza zilnică poate fi crescută la maximum 7,5 mg. Cu toate acestea, toate precauțiile trebuie respectate cu atenție. Între timp, pacienții cu simptome psihiatrice acute pot fi tratați pe scurt în spital folosind injecții intravenoase sau intramusculare de 0,05 mg pe kilogram de greutate corporală. Cu toate acestea, forma de dozare preferată ar trebui să fie comprimatele.

Sedare

Dacă sedarea trebuie să aibă loc înainte sau după intervenții diagnostice sau chirurgicale cu lorazepam, trebuie administrată 1 mg până la 2,5 mg de ingredient activ în ajunul operației și, dacă este necesar, 2 mg până la 4 mg cu puțin una până la două ore înainte de operație. Dacă se administrează intravenos, o valoare orientativă de 0,044 mg per kilogram de greutate corporală este stabilită cu 15 până la 20 de minute înainte de procedură. Și aici se aplică o doză maximă de 4 mg. Administrarea intramusculară are loc cu cel puțin două ore înainte de operație și trebuie calculată la 0,05 mg per kilogram de greutate corporală.

Status epilepticus

Dacă apare status epilepticus, 4 mg lorazepam poate fi injectat lent pe cale intravenoasă la pacienții cu vârsta de 18 ani și peste. Viteza de injecție trebuie să fie de 2 mg pe minut. Dacă criza nu poate fi întreruptă în acest fel sau dacă criza reapare în următoarele 10 până la 15 minute, tratamentul poate fi repetat. Cu toate acestea, nu trebuie depășită doza maximă de 8 mg lorazepam în decurs de 12 ore. Procesele de diluare prescrise depind de doză și pot fi găsite în prospectul respectiv.

copii

La copii, doza unică este de 0,5 mg până la 1 mg, dar nu trebuie să depășească doza maximă de 0,05 mg per kilogram de greutate corporală, indiferent de motivul tratamentului.

Pacienți vârstnici și debilitați

Doza zilnică totală trebuie redusă la jumătate la pacienții vârstnici sau debilitați și chiar mai mult la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală ușoară, moderată sau severă. Acest lucru este valabil mai ales pentru administrarea intravenoasă.

Efecte secundare

Efectele secundare ale lorazepamului sunt enumerate mai jos, în funcție de frecvența lor.

Foarte des:

  • Sedare
  • oboseală
  • Somnolenţă.

Frecvent:

  • Insecuritate la mișcare și mers (ataxie)
  • confuzie
  • Depresia sau apariția unei depresiuni preexistente
  • Ameţeală
  • Slabiciune musculara
  • limbă.

Ocazional:

  • Schimbări în dorința sexuală
  • impotenţă
  • scăderea orgasmului
  • greaţă.

Interacțiuni

Dacă lorazepam se administrează în același timp cu alte medicamente, efectele sau efectele secundare pot crește. Acest lucru este valabil mai ales pentru opioide. Administrarea simultană poate duce la creșterea somnolenței, tulburări de respirație și comă și chiar moarte.

Benzodiazepinele pot crește, de asemenea, efectele secundare și pot crește riscul de sinucidere.

Mai mult, interacțiunile sunt cunoscute pentru următoarele medicamente și substanțe:

  • Medicamente psihotrope
  • Somn, tranchilizante și anestezice
  • Blocante beta
  • Antihistaminice
  • Medicamente anti-epileptice
  • Relaxante musculare
  • Analgezic
  • Clozapină => atenuare pronunțată, salivație excesivă și tulburări de coordonare a mișcării
  • Acid valproic => concentrație crescută de lorazepam în sânge; Este necesară reducerea lorazepamului
  • Probenecid => debut mai rapid al acțiunii și efect mai lung
  • Teofilină și aminofilină => efect slăbit al lorazepamului
  • alcool.

Contraindicație

Lorazepam nu trebuie administrat în următoarele condiții:

  • alergii cunoscute la lorazepam sau alte benzodiazepine și alte componente ale formei de dozare
  • tulburare de dependență existentă sau trecută
  • Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (numai în situații de urgență)
  • sarcina.

În multe cazuri, lorazepam trebuie administrat numai după consultarea medicului curant, evaluarea risc-beneficiu și precauție:

  • Miastenia gravis
  • ataxii spinale și cerebeloase
  • otrăvire acută cu alcool sau medicamente depresive centrale
  • Disfuncție respiratorie
  • Sindromul de apnee în somn
  • boala pulmonară obstructivă cronică
  • Probleme cu rinichii sau ficatul
  • Insuficienta cardiaca
  • Hipotensiune.

Sarcina/alăptarea

  • Lorazepam nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau în timpul alăptării.
  • Dacă se administrează lorazepam în timpul alăptării, se recomandă supravegherea medicală a sugarului.

Viteza tehnică

Deoarece lorazepamul afectează capacitatea de a reacționa, nici vehiculele, nici utilajele nu trebuie utilizate în primele câteva zile de tratament. De asemenea, nu este posibilă participarea la traficul rutier.

Instrucțiuni importante

  • Terapia cu Lorazepam prezintă un risc ridicat de a dezvolta dependență.
  • La începutul tratamentului, pacientul trebuie verificat în mod regulat pentru a detecta cât mai devreme posibil dacă apar supradoze.
  • Dacă lorazepam este utilizat pentru a promova somnul, ar trebui planificat un timp suficient de somn, în jur de șapte până la opt ore.
  • Reacțiile paradoxale la lorazepam apar în special la copii și vârstnici.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Alternative

În funcție de indicație, alte benzodiazepine pot fi potrivite pentru tratament.