Med Vet - Medicație APOQUEL® 3,6 mg Comprimate filmate pentru câini APOQUEL® 5,4 mg Comprimate
Utilizare și dozare
Prudență
Prezentări
Utilizare și dozare
Prudență
Prezentări
Utilizare și dozare
Specii țintă
Indicații de utilizare
La câini:
- tratamentul pruritului asociat cu dermatita alergică.
- tratamentul manifestărilor clinice ale dermatitei atopice.
Administrare
Calea de administrare:
Dozare:
Doza inițială recomandată este de 0,4-0,6 mg oclacitinib/kg greutate corporală, administrată pe cale orală, de două ori pe zi timp de 14 zile.
Pentru tratamentul de întreținere, aceeași doză (0,4-0,6 mg oclacitinib/kg greutate corporală) trebuie administrată o dată pe zi. Necesitatea unui tratament continuat pe termen lung trebuie să se bazeze pe o evaluare individuală a raportului beneficiu/risc.
Aceste comprimate pot fi luate cu sau fără alimente.
Tabelul de dozare de mai jos arată numărul de comprimate necesare. Tabletele sunt marcate de-a lungul liniei de scor:
Compoziție calitativă și cantitativă Ingrediente active și excipienți cu efecte cunoscute:
Fiecare comprimat filmat conține:
- Substanta activa:
APOQUEL ® 3,6 mg
Oclacitinib (oclacitinib maleat sf). 3,6 mg
APOQUEL ® 5,4 mg
Oclacitinib (oclacitinib maleat sf). 5,4 mg
APOQUEL ® 16 mg
Oclacitinib (oclacitinib maleat sf). 16 mg
Ingrediente active/Moleculă:
Forma farmaceutică:
Înscrierea în tabelul substanțelor otrăvitoare (Lista I/II). Clasificarea medicamentului în termeni de livrare:
A se furniza numai pe bază de rețetă.
Timp de asteptare:
Proprietăți
Proprietăți farmacologice:
Agenți pentru dermatită, cu excepția corticosteroizilor.
Proprietăți farmacodinamice:
Oclacitinib este un inhibitor selectiv al Janus kinazei (JAK). Poate inhiba funcția unui număr mare de citokine dependente de activarea enzimelor JAK. Citokinele țintă ale oclacitinibului sunt citokinele și citokinele pro-inflamatorii implicate în răspunsul alergic și prurit. Cu toate acestea, oclacitinibul poate avea, de asemenea, efecte asupra altor citokine (de exemplu, cele implicate în apărarea imună sau în hematopoieză), care pot provoca efecte nedorite.
Proprietăți farmacocinetice:
După administrarea orală la câini, maleatul de oclacitinib este absorbit rapid și bine, cu concentrațiile plasmatice maxime (Tmax) atinse în decurs de 1 oră. Biodisponibilitatea absolută a maleatului de oclacitinib a fost de 89%. Starea prandială a câinelui nu afectează în mod semnificativ rata sau amploarea absorbției sale.
Clearance-ul total al oclacitinibului din plasmă a fost scăzut - 316 mL/h/kg greutate corporală (5,3 mL/min/kg greutate corporală), iar volumul aparent de distribuție la starea de echilibru a fost de 942 mL/kg greutate corporală. După administrarea intravenoasă și orală, t1/2s terminale au fost similare la 3,5 și respectiv 4,1 ore. Legarea proteinelor plasmatice de oclacitinib este redusă, variind de la 66,3% la 69,7%, legarea proteinelor plasmatice canine pentru concentrații cuprinse între 10 și 1000 ng/ml.
Oclacitinibul este metabolizat la câini în diverși metaboliți. Principalul metabolit oxidativ a fost identificat în plasmă și urină.
Calea principală de eliminare este metabolismul, cu contribuții minore din căile de eliminare renală și biliară. Inhibarea citocromului canin P450 este minimă, cu un IC50 de 50 de ori mai mare decât media Cmax observată (333 ng/ml sau 0,997 μM) după administrarea orală de 0,6 mg/kg greutate corporală în studiul siguranței pe specia țintă. De asemenea, riscul interacțiunii medicamentoase este foarte scăzut.
Nu s-a observat nicio acumulare în sângele câinilor tratați timp de 6 luni cu oclacitinib.
Prudență
Avertisment pentru utilizare
Contraindicații
A nu se utiliza în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
A nu se utiliza la câini sub 12 luni sau mai puțin de 3 kg.
A nu se utiliza la câinii care prezintă semne de imunosupresie, cum ar fi hipercorticismul sau tumori maligne progresive, deoarece substanța activă nu a fost evaluată în aceste cazuri.
Avertismente speciale pentru fiecare specie țintă
Reacții adverse (frecvență și gravitate)
Reacțiile adverse frecvente observate până în ziua 16 în timpul studiilor pe teren sunt enumerate în tabelul următor și comparate cu un grup placebo:
| Diaree | 4,6% | 3,4% | 2,3% | 0,9% |
| Vărsături | 3,9% | 4,1% | 2,3% | 1,8% |
| Anorexie | 2,6% | 0% | 1,4% | 0% |
| Piele nouă sau masă subcutanată | 2,6% | 2,7% | 1,0% | 0% |
| Letargie | 2,0% | 1,4% | 1,8% | 1,4% |
| Polidipsie | 0,7% | 1,4% | 1,4% | 0% |