Medicament; C10 agenți de scădere a lipidelor
Publicat la: 01.12.20
Legătura dintre creșterea concentrației de lipide în sânge și creșterea riscurilor cardiovasculare a fost stabilită începând cu anii 1950, pe baza unor studii epidemiologice ample, precum B. studiul Framingham descoperit. O mare varietate de medicamente au fost ulterior dezvoltate pentru a combate factorii de risc descoperiți în studii nu numai prin modificări ale stilului de viață, ci și prin medicamente. Dezvoltarea statinelor pentru scăderea nivelului ridicat de colesterol și prevenirea evenimentelor cardiovasculare este una dintre marile povești de succes ale medicinei.
Mai ales dacă există și alți factori de risc în plus față de creșterea lipidelor din sânge, cum ar fi B. hipertensiune arterială, diabet zaharat, obezitate sau antecedente familiale de boli cardiovasculare, este relevantă utilizarea agenților hipolipemiante pentru a reduce riscul evenimentelor cardiovasculare.
Grupuri de subindicații
Cel mai important grup de subindicații pentru agenții hipolipemiante este cel al Agenți de scădere a lipidelor în sens strict. Acest grup include medicamente convenționale și anticorpi monoclonali, care sunt utilizați pentru scăderea lipidelor din sânge, în special a colesterolului LDL ridicat, pentru a reduce riscul cardiovascular.
La subindicația grupului de mijloace Deficitul de lipoproteine lipazice (LPLD) include doar ingredientul activ alipogene diparvovec, un agent terapeutic genic. Este injectat în țesutul muscular, iar vectorul viral poartă o genă lipoproteină lipază în celule, astfel încât celulele să poată sintetiza enzima lipsă. LPLD este o boală rară. Datorită defectului enzimatic, descompunerea grăsimilor este perturbată și inflamația pancreasului (pancreatită) care pune viața în pericol poate apărea la pacienți, în ciuda unei diete strict scăzute în grăsimi. Alipogentiparvovec a fost introdus în 2014. În 2017, producătorul a renunțat la prelungirea aprobării temporare din cauza cererii reduse.
Abordări terapeutice
Cea mai importantă abordare terapeutică pentru nucleele hipolipemiante sunt Statine. Acestea inhibă enzima HMG-CoA reductază, o enzimă cheie în biosinteza colesterolului. Inhibarea duce la o sinteză redusă a colesterolului în celulele hepatice. Colesterolul este o moleculă vitală și un element de bază z. B. pentru sinteza hormonilor steroizi. Celulele hepatice compensează deficitul de colesterol intracelular cauzat de inhibarea HMG-CoA reductazei prin absorbția mai multor colesterol LDL din sânge și astfel scăderea nivelului de colesterol LDL din sânge.
Abordarea terapeutică a Azetideînunu include un singur ingredient activ, ezetimibul și combinațiile sale cu statine. Ezetimibul acționează asupra celulelor din intestinul subțire, unde blochează un transportor de steroli. Aceasta înseamnă că mai puțin colesterol este absorbit din intestine și, astfel, mai puțin colesterol ajunge la celulele hepatice.
Inhibitori PCSK9 crește numărul de receptori LDL pe celulele hepatice. Acest efect are loc indirect prin inhibarea PCSK9. PCSK9 (proprotein convertază subtilizină/kexin tip 9; proprotein convertaze sunt utilizate pentru a activa proteinele prin eliberarea lor din formele precursoare) circulă în sânge și se leagă de receptorii LDL, după care sunt preluați și descompuși de celulele hepatice. Prin inhibarea PCSK9, acest efect al PCSK9 nu apare și numărul de receptori LDL pe celulele hepatice crește. Mai mult colesterol LDL poate fi apoi îndepărtat din sânge prin intermediul acestor receptori suplimentari.