Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, efecte AINS și timpul de înjumătățire

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, AINS, sunt medicamente utilizate pentru tratarea durerii, inflamației și febrei, cu diferite efecte și timp de înjumătățire al medicamentelor.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene - AINS - sunt adesea medicamente prescrise, dar ceea ce au toate în comun sunt proprietățile lor antiinflamatoare, analgezice, antipiretice și antiplachetare. Efectele AINS sunt utilizate în principal pentru a trata durerea musculară, dismenoreea, afecțiunile artritice, pirexia, guta și migrenele. Acestea sunt, de asemenea, utilizate în anumite cazuri de traume acute ca agenți care economisesc opioide. Timpul de înjumătățire al substanțelor individuale joacă un rol important - nu în ultimul rând în ceea ce privește efectele nedorite. Apropo, AINS topice - cum ar fi gelul diclofenac - sunt de asemenea disponibile pentru utilizare în tenosinovita acută, entorse de gleznă și leziuni ale țesuturilor moi.

Cum funcționează antiinflamatoarele nesteroidiene

Majoritatea AINS disponibile sunt acizi slabi și această proprietate este importantă pentru concentrațiile obținute în țesuturile inflamatorii sau în lichidul sinovial al articulațiilor inflamate. Inhibarea activității ciclooxigenazei împreună cu inhibarea sintezei prostaglandinelor este cel mai important mecanism de acțiune al AINS.

În majoritatea cazurilor, antiinflamatoarele nesteroidiene inhibă aproape în mod egal izoenzimele ciclooxigenazei, COX-1 și COX-2. Spre deosebire de inhibitorii selectivi de COX-2, acest lucru înseamnă că ingredientele active inhibă, de asemenea, agregarea trombocitelor și astfel crește timpul de sângerare. La rândul său, acest lucru înseamnă că AINS clasice pot deteriora membrana mucoasă a tractului gastro-intestinal superior.

În plus față de inhibarea ciclooxigenazei, o serie de alte mecanisme sunt considerate responsabile pentru efectele antiinflamatorii ale AINS. Unele AINS inhibă lipoxigenaza și conduc, de asemenea, la o scădere a producției de leucotriene.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pot, de asemenea, inhiba funcțiile neutrofilelor, cum ar fi agregarea celulară sau formarea hidroperoxidului din neutrofile. Acestea influențează eliberarea enzimelor lizozomale, funcțiile limfocitelor, eliberarea factorilor reumatoizi și a anumitor funcții ale membranei celulare, cum ar fi NADPH oxidaza, fosfolipaza C, fosforilarea oxidativă și absorbția acidului arahidonic.

Aceste proprietăți ale AINS pot explica diferitele lor potențe antiinflamatorii, precum și incidența cantitativ diferită a efectelor secundare.

Timp de înjumătățire scurt și lung

Dacă împărțiți antiinflamatoarele nesteroidiene în funcție de timpul de înjumătățire plasmatică, două grupuri se înghesuie reciproc:

AINS cu timp de înjumătățire scurt de la un sfert la 4,5 ore și
cei cu un timp de înjumătățire lung - de la 10 la 60 de ore.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene cu un timp de înjumătățire scurt sunt: ASA, dexibuprofen, diclofenac, fenoprofen, acid flufenamic, flurbiprofen, ibuprofen, indometacin, ketoprofen, tolmetin.

AINS cu un timp de înjumătățire lung sunt: Diflunisal, Fenbufen, Naproxen, Fenilbutazonă, Piroxicam, Sulindac, Tenoxicam.

Un timp de înjumătățire lung este asociat cu o frecvență crescândă a efectelor secundare, AINS cu un timp de înjumătățire scurt au de obicei un profil de efect secundar mai favorabil, cele mai importante efecte secundare fiind sângerările gastro-intestinale.

Pentru regenerarea mucoasei gastrice pare a fi benefic dacă AINS au un timp de înjumătățire scurt. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au un potențial ridicat de interacțiune și pot provoca efecte nedorite grave, mai ales dacă sunt luate pentru o perioadă lungă de timp.

AINS și posibile efecte asupra SARS-CoV-2 și a bolii coronavirusului Covid 19

Sindromul respirator acut sever coronavirus-2 SARS-CoV-2 este agentul patogen etiologic al bolii coronavirusului COVID-19. Studii recente au raportat că tulpina SARS-CoV-2, similară cu SARS-CoV, exprimă o proteină spike (S) cu un domeniu de legare la receptor (RBD) care se leagă de enzima de conversie a angiotensinei 2 (ACE2).

Există studii care sugerează că morbiditatea și mortalitatea din COVID-19 se datorează inflamației excesive, cum ar fi inflamația căilor respiratorii și furtunile de citokine. Pacienții infectați suferă de stare generală de rău sau febră în stadiile incipiente ale bolii și utilizează analgezice precum paracetamol și antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), cum ar fi ibuprofenul, pentru ameliorarea simptomatică.

În mod similar, pacienții cu boli inflamatorii cronice pot lua AINS sau corticosteroizi ca tratament pentru boala lor. Acest lucru, la rândul său, ar putea crește susceptibilitatea lor la infecții microbiene.

Deoarece COVID-19 este o boală virală, au existat îngrijorări cu privire la faptul că utilizarea antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS) ar putea agrava infecțiile cu coronavirus SARS. Cu toate acestea, până în prezent nu există dovezi consistente, în timp ce dovezile sunt adesea contradictorii și rare.

Prin urmare, sunt necesare cercetări suplimentare pentru a obține o înțelegere definitivă a relației dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și CoronaCOVID-19.

Literatură:

Ida Ghlichloo; Valerie Gerriets. Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). StatPearls [Internet]. Ultima actualizare: 18 februarie 2020.