Metronidazol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă
Metronidazolul este un agent chimioterapeutic antibacterian și este utilizat pentru tratarea infecțiilor în care sunt implicate în principal anaerobi.
cerere
Metronidazolul este un agent chimioterapeutic antibacterian al grupului nitroimidazol. Este utilizat pentru tratarea infecțiilor care implică în cea mai mare parte anaerobi. Acestea includ infecții cu
- Trichomonas vaginalis,
- Lamblia gardiană,
- Helicobacter pylori,
- Gardnerella vaginalis
- amebiază intestinală.
Abcesele hepatice, enterocolita pseudomembranoasă datorată Clostridium difficile, rozaceea inflamatorie papulopustulară și infecțiile bacteriene sunt, de asemenea, tratate cu metronidazol. Metronidazolul este utilizat în special pentru infecții în tractul gastro-intestinal, ORL, gură, dinți și zona maxilarului și organele genitale feminine.
Ingredientul activ poate fi, de asemenea, utilizat pentru prevenirea infecțiilor în timpul intervențiilor chirurgicale în zona ginecologică sau în tractul gastro-intestinal.
farmacologie
Farmacodinamică (efect)
Metronidazolul este un promedicament. În bacteriile și protozoarele strict anaerobe există un transfer de electroni, în urma căruia se formează anioni radicali nitro. Acești anioni sunt reduși în continuare la compuși nitrozoizi, care sunt bactericide. Acestea interacționează cu ADN-ul bacteriilor și inhibă sinteza acidului nucleic.
Oxigenul are un efect protector în această cale de reacție: previne reacțiile și reoxidează derivații nitroso. Prin urmare, țesuturile bine perfuzate din corpul uman sunt protejate de metabolismul lor oxidativ. Cu toate acestea, în experimentele pe animale, metronidazolul s-a dovedit a fi slab cancerigen, motiv pentru care trebuie administrat numai după durata maximă a terapiei în cazuri individuale.
Farmacocinetica
Metronidazolul poate fi administrat oral, intravenos sau local, de exemplu sub formă de globule vaginale. Luat oral, are o biodisponibilitate de 100% cu legare neglijabilă de proteine. Timpul de înjumătățire este de șase până la zece ore.
Substanța activă este metabolizată în principal hepatic prin hidroxilarea grupării metil, oxidarea grupării alcoolice pentru a forma acid și conjugarea metaboliților cu acid glucuronic. Aproximativ 80% din acești metaboliți sunt excretați pe cale renală. 10% din substanța activă poate fi excretată renal fără metabolizare. Partea excretată de ficat este mică.
dozare
Ingredientul activ este disponibil sub formă de gel (7,5 mg/g), sub formă de tablete (250 mg, 400 mg, 500 mg), ca soluție perfuzabilă (500 mg), ca supozitor vaginal (100 mg)/cremă vaginală (50 mg) sau sub formă de capsule dure (125 mg).
Doza zilnică recomandată este de 200 mg sub formă de tablete. Doza zilnică maximă de 2 g de metronidazol nu trebuie depășită. Doza zilnică medie este de 0,8 g până la 1 g de metronidazol sub formă de tablete. Inițial, se stabilește o doză de 1,5 până la 2 g de metronidazol. Dozele zilnice sunt de obicei împărțite în două până la trei doze individuale. Terapia este continuată timp de cinci până la șapte zile, dar în general nu trebuie să depășească zece zile. Dacă metronidazolul se administrează ca soluție perfuzabilă, perfuzia trebuie oprită la o rată de perfuzie de 5 ml/min.
Pentru supozitoarele vaginale, durata tratamentului este de obicei de șase zile. Supozitorul este introdus în vagin o dată pe zi.
La copii, doza recomandată este de 20 până la 30 mg metronidazol per kg de masă corporală sau 4 până la 6 ml soluție perfuzabilă per kg de masă corporală.
Dacă metronidazolul este administrat profilactic, de exemplu înainte de intervenție chirurgicală, nu trebuie depășită o doză unică de 0,5 până la maxim 2 g metronidazol sau 100 ml până la maximum 400 ml în soluție perfuzabilă.
Durata maximă a terapiei este de zece zile. O prelungire poate avea loc numai dacă indicația este deosebit de strictă. Terapiile intensive sau extinse necesită o monitorizare atentă și trebuie efectuate numai de către medici experimentați.
Efecte secundare
Dacă un tratament cu metronidazol trebuie repetat sau prelungit dincolo de durata maximă a terapiei, reacțiile adverse sunt de așteptat semnificativ mai mult. Dacă apar neurotoxicități, metronidazolul trebuie întrerupt imediat - neuropatiile sunt reversibile doar lent.
Efectele secundare sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor.
Frecvent
- simptome difuze de intoleranță precum greață și vărsături
- gust metalic în gură
- Stomatita
- Glossită și gură uscată
- Mialgie.
Ocazional
- Leucopenia
- o durere de cap
- Senzație de slăbiciune.
Rar
- Reacția Herxheimer
- Agranulocitoza
- Neutropenie
- Trombocitopenie
- Pancitopenia
- Șoc anafilactic
- febră
- anorexie
- Somnolență și somnolență
- Ataxia
- Neuropatie periferică sau convulsii temporare
- Halucinații
- Encefalopatie
- Neuropatie optică
- meningită aseptică
- Diplopia
- Miopie
- Mucozita
- Epigastralgia
- Greață, vărsături, diaree
- valori anormale ale ficatului
- hepatită colestatică
- Icter
- Pancreatită
- erupții cutanate
- Urticaria
- Eritemul multiform
- Edemul lui Quincke
- Pustuloza
- Sindromul Stevens Johnson
- Necroliză epidermică toxică
- urină închisă la culoare (produs metabolic al metronidazolului, fără valoarea bolii)
- febră.
Foarte rar
- enterocolită pseudomembranoasă.
Interacțiuni
Dacă următoarele substanțe și ingrediente active sunt administrate simultan cu metronidazol, pot apărea interacțiuni:
Metronidazolul poate afecta, de asemenea, diferite teste de laborator. De exemplu, poate duce la rezultate fals pozitive în testul Nelson. Poate afecta și testul bilirubinei Jendrassik. În cazul testelor de aspartat amino transferază, în funcție de metodă, poate duce la valori scăzute false.
Contraindicație
Metronidazolul nu trebuie administrat dacă sunteți hipersensibil la ingredientul activ. Excepțiile sunt infecțiile care pun viața în pericol pentru care alte preparate sunt ineficiente.
Alte contraindicații sunt:
- leziuni hepatice severe
- Tulburări de formare a sângelui
- Hemodializa
- Boală a sistemului nervos central sau periferic, cum ar fi antecedente de convulsii
- Femeile însărcinate în primul trimestru.
Sarcina/alăptarea
Metronidazolul traversează placenta. Prin urmare, trebuie evitat în primul trimestru de sarcină. Poate fi utilizat în al doilea și al treilea trimestru după cântărirea raportului risc-beneficiu.
Dacă metronidazolul se administrează în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.
Capacitatea de a conduce
Deoarece metronidazolul afectează capacitatea de reacție, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje în timpul tratamentului.
Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.