Modafinil - aplicație, efect, listă galbenă de efecte secundare

Modafinilul este unul dintre psihanaleptici și este utilizat pentru terapia narcolepsiei, precum și pentru etichetă pentru depresie sau sindrom de oboseală.

cerere

Modafinil a fost dezvoltat în Franța în anii 1980. Ingredientul activ aparține unui grup de medicamente psihostimulatoare. Este aprobat în Germania pentru tratamentul somnolenței excesive care apare în contextul narcolepsiei cu sau fără cataplexie asociată.

Alte domenii de aplicare sunt off-label și includ de ex. B. sindromul oboselii cronice sau depresia.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Modafinil este unul dintre psihanaleptici. Este un simpatomimetic activ central și acționează ca un psihostimulant. Mecanismul exact de acțiune prin care Modafinil promovează veghe este încă necunoscut. Ingredientul activ pare să acționeze ca un inhibitor al recaptării dopaminei, ceea ce ar explica efectul de promovare a stării de veghe. Modafinil inhibă, de asemenea, recaptarea norepinefrinei, dar într-o formă mai slabă decât efectele observate asupra receptorului dopaminei.

Farmacocinetica

Concentrația plasmatică maximă (tmax) de Modafinil este atinsă la 2 - 4 ore după ingestie, timpul de înjumătățire plasmatică (t1/2) este de 10 - 12 ore cu un singur aport de medicament, cu aport continuu în stare de echilibru 15 ore. Ingredientul activ are o legare moderată (60%) de proteinele plasmatice și este legat în principal de albumina. Modafinilul este metabolizat în ficat. Ingredientul activ este excretat în principal prin rinichi.

dozare

Modafinil se administrează pe cale orală. Comprimatele filmate cu Modafinil trebuie înghițite întregi, adică întregi și cu un pahar cu apă. Doza zilnică inițială recomandată este de 200 mg. Doza zilnică totală poate fi administrată ca doză unică sau împărțită în două doze (dimineața și prânzul). Dacă răspunsul la terapie este inadecvat, este posibilă creșterea dozei zilnice la 400 mg.

Insuficiență renală

Nu există date suficiente privind siguranța și eficacitatea ingredientului activ la pacienții cu insuficiență renală.

Afectarea funcției hepatice

Doza de Modafinil trebuie redusă la jumătate la pacienții cu insuficiență hepatică.

Pacienți vârstnici

Nu există informații suficiente despre utilizarea modafinilului la vârstnici. Presupunând că clearance-ul poate fi mai mic și disponibilitatea sistemică crește, se recomandă începerea dozei cu 100 mg pe zi.

Efecte secundare

Terapia cu modafinil poate provoca o varietate de efecte secundare. Reacțiile adverse posibile sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor.

Foarte des

Frecvent

Scăderea apetitului
nervozitate
Insomnie
anxietate
depresie
Tulburare de gândire
confuzie
iritabilitate
Ameţeală
Somnolenţă
Parestezii
Vedere încețoșată
Tahicardie, palpitații
Vasodilatație
dureri de stomac
greaţă
Diaree sau constipație
Astenie
Dureri în piept.

Ocazional

Faringită, sinuzită
Eozinofilie, leucopenie
Reacție alergică ușoară
Hipercolesterolemie
Hiperglicemie
Diabetul zaharat
Apetit crescut
tulburari de somn
instabilitate emoțională
scăderea libidoului
Tulburare de personalitate
Depersonalizare
agresiune
Ideea sinucigașă
Dischinezii
amnezie
migrenă
tremur
Tulburări ale gustului
Tulburări de vorbire
Ochi uscat
Extrasistole
Aritmie
Hipertensiune sau hipotensiune
Dispnee, astm
a tusi
flatulență
Vomit
Glossită
Ulceratii bucale
sudoare
erupții cutanate
acnee
Prurit
Dureri de spate, dureri de gât
Urină anormală
Nereguli menstruale
Edem periferic
sete.

Rar

Halucinații
Manii
Psihoză.

Interacțiuni

Modafinil poate interacționa cu următoarele substanțe active:

Anticonvulsivante: Prin anticonvulsivante, de ex. B. carbamazepină sau fenobarbital, nivelul plasmatic de Modafinil poate fi redus. Modafinil poate reduce, de asemenea, clearance-ul fenitoinei. Prin urmare, trebuie acordată atenție semnelor de toxicitate a fenitoinei la pacienții afectați.
Contraceptive hormonale: Modafinil poate face contraceptivele hormonale mai puțin eficiente. De aceea, se recomandă măsuri contraceptive alternative/suplimentare la pacienții tratați cu Modafinil și până la două luni după întreruperea tratamentului cu Modafinil.
Antidepresive: Concentrațiile serice de antidepresive triciclice și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei pot fi crescute la pacienții cu deficit de CYP2D6 (aproximativ 10% din populația caucaziană). Pacienții pot avea nevoie de doze mai mici de antidepresive.
Anticoagulante: clearance-ul warfarinei poate fi redus cu modafinil. Prin urmare, timpul de protrombină trebuie verificat în mod regulat în primele două luni de la tratamentul cu Modafinil.

Medicamente cu metabolism CYP

Substanțele active care sunt metabolizate în principal prin metabolismul CYP2C19 (de exemplu, diazepam, propranolol, omeprazol) ar putea avea un clearance redus cu terapia simultană cu modafinil, ceea ce ar duce la o reducere necesară a dozei.

Activitatea CYP1A2, CYP2B6 și CYP3A4/5 ar putea fi, de asemenea, observată in vitro. Dacă acest lucru s-ar produce și in vivo, nivelurile plasmatice ale substanțelor active metabolizate de aceste enzime ar putea fi reduse. Acest lucru ar reduce eficacitatea terapeutică. Studiile clinice de interacțiune indică faptul că, în special, substraturile CYP3A4/5 ar putea fi afectate de acest lucru. Exemple de substraturi ar fi ciclosporina, inhibitorii proteazei HIV, buspirona, triazolam, midazolam și mulți blocanți ai canalelor de calciu și statine.

Contraindicație

Modafinil nu trebuie utilizat dacă există hipersensibilitate la ingredientul activ sau la una dintre componentele medicamentului. Medicamentul este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu hipertensiune arterială moderată până la severă necontrolată și la pacienții cu aritmii cardiace. Modafinil nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Sarcina/alăptarea

Există experiență limitată privind utilizarea modafinilului în timpul sarcinii. Se recomandă să nu utilizați medicamentul în timpul sarcinii. Deoarece ingredientul activ poate reduce eficacitatea contraceptivelor hormonale, se recomandă utilizarea unor metode contraceptive suplimentare.

Datele din experimente pe animale arată că modafinilul este excretat în laptele matern. Prin urmare, nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Nu sunt disponibile date privind fertilitatea cu tratamentul cu modafinil.

Capacitatea de a conduce

Deoarece pacienții cărora li se prescrie medicamentul suferă deja de somnolență excesivă, ar trebui să li se comunice faptul că starea de veghe nu poate reveni la normal. În plus, gradul de somnolență trebuie verificat în mod regulat și, dacă este necesar, trebuie recomandat pacienților să se abțină de la conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Modafinil poate provoca, de asemenea, reacții adverse, cum ar fi vederea încețoșată și amețeli, care afectează și capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Alternative

În Germania, metilfenidatul este încă aprobat ca un preparat alternativ pentru tratamentul narcolepsiei. Dacă există, de asemenea, cataplexie sau cataplexie severă și întreruperea somnului nocturn, se poate utiliza și oxibat de sodiu. Pentru informații suplimentare cu privire la posibilele alternative, ar trebui consultate liniile directoare respective.