PharmaWiki - Leflunomidă
Leflunomida este un ingredient activ din grupul imunomodulatorilor și DMARD-urilor utilizate pentru tratarea artritei reumatoide active și a artritei psoriazice active. Comprimatele se administrează de obicei o dată pe zi cu sau fără mese. Efectele se bazează pe inhibarea sintezei pirimidinei, care reduce activarea și proliferarea limfocitelor. Metabolitul activ teriflunomidă, care este comercializat și ca medicament pentru SM, este responsabil pentru efecte. Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ indigestie, erupții cutanate și tulburări de sânge. Leflunomida este teratogenă și crește riscul de infecții și neoplasme.
Leflunomida este disponibilă comercial sub formă de tablete filmate (Arava®, generice). Este aprobat în Elveția din 1998. Genericele au intrat pe piață în Elveția în 2011.
Structură și proprietăți
Leflunomida (C12H9F3N2O2, Mr = 270,2 g/mol) este o izoxazol carboxamidă. Este un promedicament și este biotransformat în intestin prin deschiderea inelului către metabolitul activ teriflunomidă. Teriflunomida este comercializată și ca medicament (Aubagio®) și utilizată pentru tratarea sclerozei multiple.
Leflunomida (ATC L04AA13) are proprietăți antiproliferative, imunosupresoare și antiinflamatoare. Substanța mamă nu este responsabilă de efecte, ci mai degrabă metabolitul activ teriflunomidă (A771726), care reduce sinteza pirimidinei în principal în limfocite. Aceasta inhibă sinteza ADN și ARN și activarea și proliferarea celulelor T. Alte celule care se divid rapid sunt, de asemenea, afectate (vezi sub efectele secundare). Efectele se bazează pe inhibarea enzimei dihidroorotat dehidrogenază, care joacă un rol central în sinteza pirimidinei. Teriflunomida are un timp de înjumătățire lung de până la patru săptămâni.
Pentru tratamentul artritei reumatoide active și a artritei psoriazice active
Conform informațiilor de specialitate. Comprimatele se administrează de obicei o dată pe zi cu sau fără mese.
Măsurile de precauție complete pot fi găsite în fișa cu informații despre produs.
Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ:
- Diaree, greață, dureri abdominale, vărsături, boli ale mucoasei bucale, pierderea poftei de mâncare, pierderea în greutate, slăbiciune
- Creșterea tensiunii arteriale
- Cefalee, amețeli, parestezie
- Tulburări de sânge, leucopenie
- Reactie alergica
- Căderea părului, erupții cutanate, piele uscată
- Tendinite
- Creșterea enzimelor hepatice
- Sensibilitate crescută la boli infecțioase
Leflunomida crește riscul de boli infecțioase și neoplasme. Are proprietăți teratogene și nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării. Leflunomida este toxică pentru ficat și rareori poate provoca leziuni hepatice severe.
literatură
- Informații despre produse farmaceutice (CH, SUA)
- Alldred A., Emery P. Leflunomide: un roman DMARD pentru tratamentul artritei reumatoide. Expert Opin Pharmacother, 2001, 2 (1), 125-37 Pubmed
- Breedveld F.C., Dayer J.M. Leflunomidă: mod de acțiune în tratamentul artritei reumatoide. Ann Rheum Dis, 2000, 59 (11), 841-9 Pubmed
- Prakash A., Jarvis B. Leflunomidă: o revizuire a utilizării sale în artrita reumatoidă activă. Droguri, 1999, 58 (6), 1137-64 Pubmed
- Schattenkirchner M. Utilizarea leflunomidei în tratamentul artritei reumatoide: o analiză experimentală și clinică. Imunofarmacologie, 2000, 47 (2-3), 291-8 Pubmed
Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.
Informatii suplimentare
- Afișați produsele (Elveția)
Sfaturi online
Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.
Susțineți PharmaWiki cu o donație!