PharmaWiki - Warfarină
Warfarina este un ingredient activ anticoagulant din grupul de antagoniști ai vitaminei K care este utilizat pentru prevenirea și tratarea bolilor tromboembolice. Efectele se bazează pe inhibarea formării factorilor de coagulare a sângelui prin perturbarea regenerării vitaminei K. Doza este stabilită individual și adaptată la timpul de protrombină. Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ sângerarea de la diferite organe. Acestea pot fi rareori fatale. Prin urmare, este important să respectați măsurile de precauție. Warfarina este un substrat pentru izoenzimele CYP450.
Nu sunt aprobate medicamente cu warfarină în Elveția și se utilizează în principal fenprocumonul strâns legat (Marcoumar®). Warfarina este, totuși, utilizată în alte țări și în special în SUA și este disponibilă comercial sub formă de tablete (Coumadin®), printre altele. A fost aprobat în Statele Unite în 1954.
Structură și proprietăți
Warfarina (C19H16O4, Mr = 308,3 g/mol) este un derivat al 4-hidroxicumarinei, care este prezent în medicamente ca racemat. S.-Enantiomerul este mai activ farmacologic. Warfarina este conținută în medicamente precum warfarina sodică, o pulbere albă, inodoră, sensibilă la lumină, higroscopică, amorfă, care este foarte ușor solubilă în apă.
Warfarina (ATC B01AA03) are proprietăți anticoagulante. Inhibă formarea factorilor de coagulare a sângelui, a căror sinteză este dependentă de vitamina K. Efectele se bazează pe inhibarea regenerării vitaminei K în ciclul de vitamina K-epoxid. Ținta medicamentului este complexul 1 de vitamina K epoxid reductază (VKORC1).
Aceasta are ca rezultat o inhibare a activității factorilor de coagulare II, VII, IX și X. Efectul apare în 24 de ore și atinge un maxim după 96 de ore. Durata de acțiune a unei singure doze este în intervalul de 2 până la 5 zile. Warfarina are un timp de înjumătățire lung de aproximativ 40 de ore (fenprocumonă: 160 ore).
Indicații
- Pentru prevenirea și tratamentul bolilor tromboembolice.
- Pentru tratamentul pe termen lung al infarctului miocardic atunci când există un risc crescut de complicații tromboembolice.
Warfarina a fost folosită inițial ca otravă pentru șoareci și șobolani.
Conform informațiilor de specialitate. Doza este setată individual și ajustată și monitorizată în funcție de timpul de protrombină (INR).
În timpul utilizării trebuie respectate numeroase măsuri de precauție. Informațiile complete pot fi găsite în informațiile pentru profesioniștii din domeniul sănătății.
Warfarina este un substrat pentru izoenzimele CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 și 3A4). Cu cât este mai eficient S.-Enantiomerul este metabolizat de CYP2C9. Warfarina are un potențial ridicat de interacțiuni medicamentoase cu o mare varietate de substanțe active.
Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ sângerări de la diferite organe și erupții cutanate. Sângerarea poate fi rareori fatală. Datorită intervalului terapeutic îngust, măsurile de precauție trebuie respectate cu atenție.
Vitamina K1 (fitomenadiona) este utilizată ca antidot.
literatură
- Informații despre produse farmaceutice (D, SUA)
- Farmacopeea Europeană PhEur
- Johnson J.A., Cavallari L.H. Farmacogenetica warfarinei. Tendințe Cardiovasc Med, 2015, 25 (1), 33-41 Pubmed
- Snipelisky D., Kusumoto F. Strategii actuale de minimizare a riscului de sângerare a warfarinei. J Blood Med, 2013, 4, 89-99 Pubmed
- Tadros R., Shakib S. Warfarina - indicații, riscuri și interacțiuni medicamentoase. Medic Aust Fam, 2010, 39 (7), 476-9 Pubmed
- Tideman P.A., Tirimacco R., St John A., Roberts G.W. Cum să gestionați terapia cu warfarină. Aust Prescr, 2015, 38 (2), 44-8 Pubmed
Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.
Informatii suplimentare
- Afișați produsele (Elveția)
Sfaturi online
Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.
Susțineți PharmaWiki cu o donație!