Ramipril - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Ramiprilul este un medicament utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială), a insuficienței cardiace (insuficiență cardiacă) și pentru profilaxia bolilor cardiologice. Medicamentele cu substanța activă ramipril aparțin clasei inhibitorilor ECA.

efecte

cerere

Ramiprilul este utilizat pentru terapia - în cea mai mare parte pe termen lung - a hipertensiunii arteriale, dar s-a dovedit de asemenea ca un agent terapeutic pentru insuficiența cardiacă și bolile renale. Ingredientul activ poate preveni, de asemenea, infarctul miocardic sau poate fi luat ca parte a îngrijirii ulterioare după un astfel de infarct. În Germania, ramiprilul este aprobat numai sub formă de tablete.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Ramipril aparține clasei inhibitorilor ECA (inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei). „ECA” este o enzimă care catalizează conversia angiotensinei I în angiotensina II. Angiotensina II are un efect vasoconstrictor direct și indirect prin eliberarea catecolaminelor din medulla suprarenală, prin ameliorarea eliberării de noradrenalină și prin creșterea tonusului simpatic. Toți acești factori contribuie la creșterea tensiunii arteriale. Angiotensina II determină, de asemenea, eliberarea aldosteronului, cunoscut și sub numele de „hormonul setei”, motiv pentru care inhibarea ECA de către ramipril are, de asemenea, un efect diuretic slab.

Farmacocinetica

Ramipril este un așa-numit promedicament care funcționează transformându-l în forma activă, ramiprilat. Ramiprilatul apare din esterificarea ramiprilului în ficat și se leagă de ACE cu afinitate ridicată. Deși ramiprilul este metabolizat de ficat și rinichi atât la un conjugat glucuronat, cât și la un derivat de diketopiperazină, o mare parte din medicament este excretată în urină sub formă de ramiprilat și ca conjugat glucuronat de ramiprilat. Eliminarea din corp se caracterizează printr-o fază inițială relativ rapidă cu un timp de înjumătățire de 7 ore și o fază târzie cu un timp de înjumătățire de aproximativ 120 de ore.

dozare

Este logic să începeți terapia cu ramipril inițial cu doze mici și apoi să le măriți în câteva săptămâni până la doza de întreținere dorită. Acest lucru este ușor de utilizat de către pacient, deoarece comprimatele sunt disponibile în concentrații diferite (de exemplu, 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg și 10 mg, cu linii de scor pentru a înjumătăți cu ușurință doza). Ramipril poate fi luat cu sau fără alimente, deoarece aportul de alimente nu afectează biodisponibilitatea. Cu toate acestea, este important ca comprimatele să fie luate întotdeauna la aceeași oră a zilei, astfel încât pe termen lung să se atingă un nivel constant de ingredient activ în organism. După aproximativ patru zile de utilizare, acest lucru a atins de obicei un nivel stabil. În funcție de indicație, se recomandă dozaje diferite.

Dozarea în hipertensiune arterială

Medicul determină doza necesară individual - în funcție de profilul pacientului și de valorile actuale ale tensiunii arteriale. Cu toate acestea, doza inițială trebuie să fie întotdeauna de 2,5 mg o dată pe zi, la pacienții cu activitate crescută a sistemului renină-angiontensină-aldosteron doar 1,25 mg. Este posibilă și asocierea cu alte medicamente antihipertensive. Doza poate fi crescută la fiecare două până la patru săptămâni. Doza maximă admisibilă de 10 mg nu trebuie depășită.

Doze pentru prevenirea cardiovasculară

Inițial, pacienții nu trebuie să ia mai mult de 2,5 mg ramipril o dată pe zi. După una până la două săptămâni, poate fi crescut la 5 mg, încă două până la trei săptămâni mai târziu până la doza de întreținere dorită de 10 mg.

Dozarea în bolile renale

Doza inițială recomandată este de 1,25 mg o dată pe zi. După două săptămâni doza poate fi dublată la 2,5 mg, după alte două săptămâni poate fi crescută la 5 mg. Pacienții cu diabet zaharat și un factor de risc cardiovascular suplimentar trebuie să înceapă cu 2,5 mg. Pentru ei, doza zilnică țintă este de 10 mg - după dublarea dozei la fiecare două săptămâni.

Dozarea în insuficiența cardiacă simptomatică

Acești pacienți încep să utilizeze 1,25 mg o dată pe zi și cresc doza la 10 mg dublând-o în fiecare săptămână sau două. Aceasta este doza zilnică maximă care nu trebuie depășită și trebuie împărțită în două doze zilnice.

Dozare după infarct miocardic

Doza inițială de 2,5 mg de două ori pe zi trebuie dublată în a patra zi - până la doza țintă de întreținere de 5 mg de două ori pe zi.

Efecte secundare

Atunci când sunt utilizați conform indicațiilor și la doze mici, inhibitorii ECA, cum ar fi ramiprilul, sunt bine tolerați. Majoritatea reacțiilor adverse la medicamente sunt asociate cu descompunerea mai lentă și acumularea bradikininei. Acest lucru poate provoca tuse uscată, iritantă, tipică inhibitorilor ECA.

În plus, au fost raportate infecții ale tractului respirator, afecțiuni gastro-intestinale, disfuncții renale, erupții cutanate, amețeli, tulburări ale gustului, cefalee și oboseală. În cazuri rare (frecvență 0,1-0,2%), poate apărea edem angioneurotic.

Interacțiuni

  • Ramiprilul nu trebuie combinat cu antagoniști ai receptorilor AT1 sau cu inhibitorul direct al reninei aliskiren, deoarece acest lucru favorizează apariția deficitului de potasiu, scăderea tensiunii arteriale și scăderea funcției renale.
  • Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene precum B. ibuprofenul, diclofenacul, acidul acetilsalicilic și naproxenul pot reduce efectul de scădere a tensiunii arteriale al ramiprilului. Prin urmare, monitorizarea tensiunii arteriale trebuie să aibă loc în mod regulat, cu administrare simultană.
  • Spironolactona, amilorida și triamterenul în combinație cu ramiprilul pot duce la o creștere a nivelului de potasiu.
  • Dacă Ramipril este combinat cu imunosupresoare, alopurinol, glucocorticoizi sau procainamidă, riscul modificărilor numărului de sânge crește. Dacă aceste combinații sunt inevitabile, hemogramele trebuie efectuate în mod regulat.
  • Deoarece ramiprilul poate favoriza apariția reacțiilor alergice, nu trebuie efectuată nicio desensibilizare (imunoterapie) în timpul tratamentului.
  • Ramiprilul poate întârzia excreția litiului, motiv pentru care utilizarea sa simultană poate duce la efecte secundare severe, datorită nivelurilor plasmatice crescute.
  • Dacă ramiprilul este utilizat în același timp cu medicamentele antidiabetice orale sau insulina, zahărul din sânge trebuie verificat în mod regulat din cauza efectului său crescut de scădere a zahărului din sânge.

Contraindicație

Sarcina și antecedentele de edem angioneurotic sunt contraindicații pentru utilizarea ramiprilului.

Sarcina/alăptarea

Ramiprilul nu este recomandat în primul trimestru de sarcină și este contraindicat în al doilea și al treilea trimestru, deoarece se știe că terapia cu inhibitori ai ECA în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină poate avea atât efecte foetotoxice (funcție renală scăzută, oligohidramnios, osificare întârziată a craniului), cât și efecte neonatale. are efecte toxice (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). În cazul expunerii la inhibitori ai ECA din al doilea trimestru de sarcină, se recomandă examinarea cu ultrasunete a funcției renale și a craniului. Nou-născuții ale căror mame au luat inhibitori ai ECA trebuie reevaluați frecvent pentru hipotensiune arterială, oligurie și hiperkaliemie.
Pentru primul trimestru de sarcină, nu sunt disponibile date epidemiologice definitive cu privire la un risc teratogen după utilizarea inhibitorilor ECA. Cu toate acestea, întrucât nu poate fi exclus un risc ușor crescut, pacienții care intenționează să rămână gravide ar trebui să fie trecuți la terapia antihipertensivă alternativă. Dacă este diagnosticată sarcina, tratamentul cu inhibitori ai ECA trebuie oprit imediat și, dacă este necesar, trebuie inițiată o terapie alternativă.

Deoarece nu există cunoștințe suficiente despre utilizarea ramiprilului în timpul alăptării, ramiprilul nu este recomandat. Este preferabilă terapia antihipertensivă alternativă cu un profil de siguranță mai adecvat atunci când este utilizată în timpul alăptării.

Instructiuni de folosire

La pacienții cu un sistem renină-angiotensină-aldosteron activat (RAAS), administrarea inițială de ramipril poate duce la o scădere masivă a tensiunii arteriale. Această activare poate fi declanșată de pretratarea diuretică, pierderi excesive de apă și sare sau insuficiență cardiacă severă. Pentru a evita acest lucru, trebuie introdus ramipril, începând cu o doză mică.

În plus față de ramipril, clasa inhibitorilor ECA include, de asemenea, captopril, enalapril, lisinopril, perindopril și zofenopril.