Risperidonă - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Risperidona este așa-numitul neuroleptic atipic și este utilizat în terapia bolilor mentale, în special a schizofreniei sau a tulburărilor bipolare.

cerere

Risperidona este un antipsihotic atipic. Se utilizează pentru tratarea schizofreniei și a episoadelor maniacale moderate până la severe asociate cu tulburarea bipolară. Dacă apare agresiunea la pacienții cu demență cu Alzheimer, ingredientul activ poate fi utilizat și pentru tratamentul de scurtă durată dacă există riscul ca pacienții să se pună în pericol pe ei înșiși sau pe alții.

Copiii de la vârsta de cinci ani și adolescenții cu funcție intelectuală sub medie sau cu întârziere mintală pot fi tratați cu risperidonă pentru o perioadă scurtă de timp (până la șase săptămâni) dacă prezintă tulburări comportamentale agresive și este necesară intervenția farmacologică. Cu toate acestea, tratamentul medicamentos ar trebui să facă parte doar dintr-o terapie cuprinzătoare aici.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Risperidona se leagă de receptorii serotoninergici 5-HT2 și dopaminergici D2 și astfel blochează efectele diferitelor substanțe mesagere precum dopamina și serotonina în creier. Acest lucru reduce nervozitatea și neliniștea interioară, precum și alte simptome, cum ar fi halucinații și iluzii, excitare și agresivitate și anumite reflexe.

Afinitatea pentru receptorul serotoninergic este mai mare decât cea pentru receptorul dopaminergic. Se crede că risperidona cauzează, prin urmare, mai puține simptome motorii extrapiramidale decât alte antipsihotice. Ingredientul activ se eliberează rapid de receptor și întrerupe blocajul. Probabil, acesta este un alt motiv pentru care risperidona are mai puține efecte adverse decât alte antipsihotice.

În plus, există o ușoară afinitate pentru alți receptori, cum ar fi receptorii alfa-1 și alfa-2 adrenergici, precum și receptorii H1-histaminergici. Efectele acestei afinități sunt încă neclare.

Farmacocinetica

Ingredientul activ este absorbit rapid și complet în tractul digestiv. După aproximativ una până la două ore, concentrația plasmatică maximă este atinsă cu o biodisponibilitate de aproximativ 70%. Timpul de înjumătățire prin eliminare al risperidonei este de aproximativ trei ore, iar cel al metaboliților săi este de 24 de ore.

Substanța activă este metabolizată în ficat în principal de enzima citocromului P450 CYP2D6 pentru a forma 9-hidroxi-risperidonă, numită și palperidonă. Acest metabolit este farmacologic similar cu risperidona în sine și face parte din grupul anti-psihotic.

Pacienții individuali pot fi așa-numiții metabolizatori extinși sau slabi ai CYP2D6 datorită variației genetice. Acești pacienți metabolizează ingredientul activ mult mai repede sau mult mai încet. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei la acești pacienți.

dozare

Ingredientul activ este disponibil pe piață sub formă de comprimat filmat în doze de 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg și 6 mg și ca soluție orală cu o doză de 1 mg/ml. Doza respectivă depinde de motivul pentru care pacientul urmează să fie tratat cu risperidonă. Pentru copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, ingredientul activ nu este potrivit pentru schizofrenie sau manie, deoarece nu există date despre acest lucru. Poate fi necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

schizofrenie

În prima zi, se începe o doză de risperidonă de 2 mg, care este crescută la 4 mg în a doua zi. La majoritatea pacienților, succesul dorit se obține cu o doză de întreținere de 4 mg. Cu toate acestea, doza poate fi, de asemenea, crescută, dar nu trebuie să depășească 16 mg pe zi din cauza lipsei de date.

Pacienții vârstnici primesc o doză inițială de 0,5 mg de două ori pe zi, care poate fi crescută cu 0,5 mg până la 1 până la 2 mg în fiecare zi.

manie

Similar schizofreniei, se începe o doză inițială de 2 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută cu 1 mg per interval la intervale de cel puțin 24 de ore. Doza zilnică maximă este de 6 mg.

Pacienții vârstnici trebuie să înceapă cu o doză de 0,5 mg de două ori pe zi și să crească doza cu 0,5 mg la fiecare interval la 1 până la 2 mg de două ori pe zi.

Pacienți cu demență Alzheimer și agresivitate persistentă

Doza inițială recomandată pentru acești pacienți este de 0,25 mg de două ori pe zi. În funcție de nevoile individuale, poate fi crescut în etape de 0,25 mg pe zi. Ar trebui să existe cel puțin două zile între ajustări. Doza optimă recomandată este de 0,5 mg de două ori pe zi, dar doze de până la 1 mg de două ori pe zi pot fi utile. Durata maximă a tratamentului este de șase săptămâni.

Tulburări de comportament

Tulburările de comportament la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 5 și 18 ani pot fi efectuate cu o doză inițială de 0,5 mg o dată pe zi dintr-o greutate corporală de 50 kg. Dacă efectul dorit nu este încă atins, doza poate fi ajustată cu maximum 0,5 mg la două zile. Doza medie este cuprinsă între 0,5 și 1,5 mg.

Pacienții cu o greutate mai mică de 50 kg vor începe cu 0,25 mg o dată pe zi și apoi vor crește doza cu 0,25 mg la fiecare două zile, dacă este necesar. Doza medie este de 0,25 mg pe zi.

Efecte secundare

Risperidona are o gamă largă de efecte secundare. Cele mai frecvente efecte secundare includ parkinsonismul, somnolența și sedarea, precum și durerile de cap și insomnia.

În funcție de doză, poate apărea, de asemenea, acatisie (neliniște așezată). Metabolitul paliperidonă poate declanșa și efecte secundare. Acestea sunt similare cu efectele secundare ale risperidonei enumerate aici în funcție de frecvența lor:

Foarte des

insomnie
Sedare și somnolență (somnolență)
Parkinsonism
o durere de cap.

Frecvent

Toamna
edem
Febra (pirexia)
Dureri în piept
Slăbiciune (astenie)
Epuizare (oboseală)
Durere
Incontinenta urinara
Dureri articulare (artralgii)
Dureri de spate
dureri musculo-scheletice
Spasme musculare
erupții cutanate
Eritem
dureri de stomac
disconfort abdominal
Vărsături, greață, constipație, diaree
dispepsie
Gură uscată
Durere de dinţi
Dificultăți de respirație (dispnee)
dureri faringolaringiene
a tusi
Sângerări nazale (epistaxis)
nas înfundat
hipertensiune
Tahicardie
vedere încețoșată
Conjunctivită (conjunctivită)
tremur
Dischinezie
ameţeală
Distonie
Akathisia
tulburari de somn
Agitaţie
depresie
anxietate
Creștere în greutate
creșterea sau scăderea apetitului
Hiperprolactinemie
Gripă (gripă)
Infecție a urechii
Infecții ale tractului urinar
Infecție sinusală (sinuzită)
Infecții ale căilor respiratorii superioare
bronşită
Inflamația plămânilor (pneumonie).

Ocazional

Rar

Icter
Hipotermie
scăderea temperaturii corpului
senzație periferică de răceală
Sindromul de sevraj de droguri
Induraţie
Priapism
menstruație târzie
Congestia pieptului
Mărirea sânilor
Secreția din glanda mamară
Sindromul de sevraj al medicamentului la nou-născut
Rabdomioliza
Erupție de droguri
Mătreaţă
Pancreatită
Obstructie intestinala
limbă umflată
Cheilita
Sindromul de apnee în somn
Hiperventilație
Embolie pulmonară
Tromboza venoasă
Aritmie sinusală
glaucom
Tulburarea mișcării ochilor
A da ochii peste cap
Crustarea marginii pleoapelor
Sindromul Irisului Floppy (intraoperator)
Sindromul neuroleptic malign
tulburare cerebrovasculară
comă diabetică
Titubarea capului
Amețit
Anorgasmie
Intoxicarea cu apă
Hipoglicemie
Hiperinsulinemie
trigliceride crescute
secreția inadecvată a hormonului antidiuretic
Glucoza din urină
reacție anafilactică
Agranulocitoza
infecţie.

Foarte rar

Angioedem
ileus paralitic
cetoacidoza diabetică.

Efecte secundare de frecvență necunoscută

Tromboembolism
sindrom de tahicardie ortostatică posturală.

Interacțiuni

La fel ca majoritatea antipsihoticelor, risperidona poate interacționa cu medicamente care cresc intervalul QT. Acestea includ antiaritmice precum chinidină, disopiramidă, procainamidă, propafenonă, amiodaronă și sotalol, dar și antidepresive triciclice, cum ar fi amitriptilină, antidepresive tetraciclice, cum ar fi maprotilina, unele antihistaminice, antipsihotice, antimalarice, cum ar fi chinina și mefloquinul. poate sau poate provoca bradicardie.

Risperidona însăși antagonizează efectele levodopa și ale altor agoniști ai dopaminei. Ingredientul activ afectează și medicamentele antihipertensive și poate provoca hipotensiune semnificativă clinic.

Carbamazepina, rifampicina, fenitoina și fenobarbitalul au un efect de scădere asupra concentrației plasmatice a risperidonei. Fluoxetina, paroxetina și verapamilul cresc concentrațiile plasmatice. Fenotiazinele, antidepresivele triciclice și unele beta-blocante pot crește, de asemenea, concentrațiile plasmatice. Cimetidina și ranitidina cresc biodisponibilitatea risperidonei.

Alcoolul, opiaceele, antihistaminicele și benzodiazepinele trebuie combinate cu risperidonă numai cu precauție, deoarece toate acționează central și sedează. Paliperidona nu trebuie administrată deloc cu risperidonă administrată pe cale orală.

Contraindicație

Dacă există hipersensibilitate la risperidonă sau paliperidonă, nu trebuie administrat ingredientul activ.

Sarcina/alăptarea

Deși risperidona nu s-a dovedit a fi dăunătoare în timpul sarcinii la modelele animale, nu trebuie administrată în timpul sarcinii. În timpul alăptării, acesta trebuie prescris numai după o evaluare aprofundată a riscului-beneficiu, deoarece sunt disponibile date insuficiente.

Deoarece risperidona afectează și nivelul prolactinei, nu se poate exclude faptul că afectează fertilitatea la bărbați și femei.

Capacitatea de a conduce

Datorită gamei de reacții adverse, risperidona poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Pacienții trebuie sfătuiți să participe la traficul rutier numai dacă sunt deja bine reglați.

Instructiuni de folosire

Următoarele informații trebuie luate în considerare la tratarea cu risperidonă:

Dacă tratamentul cu risperidonă trebuie întrerupt, substanța activă trebuie redusă.
Ingredientul activ poate crește mortalitatea la pacienții vârstnici cu demență, în special atunci când sunt tratați cu furosemid. Riscul și beneficiile trebuie cântărite cu atenție, în special la pacienții pre-stresați.
Pacienții trebuie reevaluați periodic dacă este necesar să continuați tratamentul.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Alternative

Ca alternativă la risperidonă, sunt disponibile și alte antipsihotice atipice: