Rosuvastatina scade nivelul colesterolului
Oferim conținut jurnalistic de înaltă calitate în oferta noastră online. Un jurnalism bun costă bani și o ofertă ca a noastră trebuie finanțată pentru a rezista. Pentru a putea citi conținutul de pe DAZ.online fără a plăti direct pentru acesta, câștigăm banii cu partenerii de publicitate și de urmărire.
Urmărirea înseamnă: cu informații stocate pe dispozitivul dvs., cum ar fi cookie-uri sau ID-uri de dispozitiv sau altele similare, reclamele și conținutul pot fi adaptate în funcție de profilul dvs. de utilizare. Din aceste informații, cunoștințele despre grupul țintă pot fi derivate și utilizate pentru dezvoltarea produsului.
Detalii despre trackerele utilizate în oferta noastră pot fi găsite în declarația noastră de protecție a datelor. Site-ul nostru web poate fi utilizat numai cu acordul utilizării cookie-urilor.
dragă utilizatorule,
înțelegem că confidențialitatea este prioritatea ta. Vă rugăm să ne înțelegeți și noi, trebuie să câștigăm bani cu munca noastră pentru a ne putea menține oferta.
Suntem cât mai sensibili posibil atunci când manipulăm datele clienților noștri.
Măsurile includ criptare completă și modernă prin HTTPS, utilizarea celor mai noi software și hardware și selecția atentă a partenerilor noștri publicitari.
Din acest motiv, oferta noastră nu poate fi vizualizată în prezent fără consimțământul pentru măsurile de publicitate și urmărire descrise mai sus. Încă lucrăm la o soluție alternativă de abonament pentru conținutul nostru digital. În acest moment am dori să subliniem că abonamentele tipărite nu sunt și abonamente digitale.
Medicamente și terapie
Agentul de scădere a lipidelor rosuvastatină a fost aprobat în Olanda în 2002 ca fiind prima țară europeană. Acesta este disponibil de ceva timp în magazinele din Austria și Elveția și este pe piață în Germania din 15 ianuarie 2009.
Statina este utilizată în doze de 10, 20 și 40 mg. Rosuvastatina este utilizată pentru a trata hipercolesterolemia primară (tip IIa, inclusiv hipercolesterolemia familială heterozigotă-
emia) sau dislipidemie mixtă (tip IIb) este indicată în plus față de dietă dacă pacientul nu răspunde în mod adecvat la dietă și la alte măsuri non-farmacologice (de exemplu, exerciții fizice, reducerea greutății), precum și în hipercolesterolemie familială omozigotă în plus față de dietă și alte măsuri de scădere a lipidelor (de exemplu, afereza LDL) sau dacă astfel de măsuri nu sunt adecvate.
Înainte de a începe tratamentul, pacientul trebuie să urmeze o dietă standard de scădere a colesterolului, care trebuie continuată pe toată durata tratamentului.
Inhibitori ai HMG-CoA reductazei
La fel ca toate statinele, rosuvastatina este un inhibitor selectiv, competitiv al HMG-CoA reductazei. Această enzimă catalizează conversia care limitează rata 3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima-A în mevalonat, un precursor al colesterolului.
Principalul loc de acțiune pentru rosuvastatină este ficatul. Aici rosuvastatina crește numărul de receptori LDL de pe suprafața celulelor hepatice, ceea ce accelerează absorbția și descompunerea LDL și inhibă sinteza VLDL în ficat. Acest lucru va reduce numărul total de particule VLDL și LDL.
Rosuvastatina scade colesterolul LDL ridicat, colesterolul total și trigliceridele și crește colesterolul HDL.
Profil: rosuvastatină
Nume comercial: Crestor
Producător: AstraZeneca GmbH, Wedel
Data implementarii: 15 ianuarie 2009
Compoziţie: 1 comprimat filmat conține rosuvastatină 5-/10-/20 mg, sub formă de hemuvalciu rosuvastatină.
Alte ingrediente: Miezul tabletei: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, fosfat tricalcic (Ph. Eur.), Crospovidonă (tip B), stearat de magneziu (Ph. Eur.). Coaja tabletei: lactoză monohidrat, hipromeloză, triacetină, dioxid de titan (E 171), oxid de hidroxid de fier (III) x H2 O (E 172, Crestor 5 mg comprimate filmate), oxid de fier (III) (E 172) ( Crestor 10 și 20 mg comprimate filmate).
Dimensiuni pachet, prețuri și PZN: Crestor 5 mg: 30 comprimate filmate, 39,39 euro, PZN 0316223; 100 comprimate filmate, 103,97 euro, PZN 0321721. Crestor 10 mg: 30 comprimate filmate, 46,39 euro, PZN 0185324; 100 comprimate filmate, 130,13 euro, PZN 0185399. Crestor 20 mg: 30 comprimate filmate, 57,36 euro, PZN 0185442; 100 comprimate filmate, 160,80 euro, PZN 0185560.
Clasa materialului: Agenți de scădere a lipidelor; Inhibitori ai HMG-CoA reductazei, statine. Codul ATC: C10A A07.
Indicaţie: Pentru tratamentul hipercolesterolemiei primare sau al dislipidemiei mixte, pe lângă dietă, atunci când răspunsul la aceste sau la alte măsuri non-farmacologice este inadecvat. Pentru tratamentul hipercolesterolemiei familiale homozigote în plus față de dietă și alte măsuri de scădere a lipidelor sau atunci când aceste măsuri nu sunt adecvate.
Dozare: Doza inițială de 5 sau 10 mg pe cale orală o dată pe zi. Doza poate fi ajustată la următoarea doză mai mare, dacă este necesar, după patru săptămâni. Titrarea la o doză maximă de 40 mg trebuie luată în considerare numai la pacienții cu hipercolesterolemie severă cu risc cardiovascular crescut, care nu ating obiectivul de tratament preconizat cu 20 mg și pentru care se efectuează controale de rutină.
Contraindicații: Boală hepatică activă, incluzând creșteri persistente inexplicabile ale transaminazelor serice și orice creștere a nivelurilor serice ale transaminazelor mai mari de trei ori limita superioară a normalului (LSN). Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei
Doza, felul și timpul de utilizare
Rosuvastatina poate fi administrată cu sau fără mese în orice moment al zilei. Doza inițială recomandată este de 5 sau 10 mg pe cale orală o dată pe zi. Datorită riscului crescut de reacții adverse, o titrare finală la o doză maximă de 40 mg trebuie luată în considerare numai la pacienții cu hipercolesterolemie severă cu risc cardiovascular crescut, care nu ating obiectivul de tratament dorit cu 20 mg și pentru care se efectuează controale de rutină.
Doza inițială recomandată pentru pacienții cu factori predispozanți pentru miopatie este de 5 mg; doza de 40 mg este contraindicată la unii dintre acești pacienți. Doza de 40 mg de rosuvastatină este, de asemenea, contraindicată atunci când fibratele sunt utilizate în același timp; tratamentul trebuie început cu doza de 5 mg.
Aproape orice degradare prin CYP450
Concentrațiile plasmatice maxime de rosuvastatină sunt atinse la aproximativ cinci ore după ingestia orală. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 20%. Rosuvastatina este absorbită în mare măsură de ficat. Doar aproximativ 10% din acesta este metabolizat de enzimele sistemului citocromului P450, motiv pentru care nu sunt de așteptat interacțiuni medicamentoase asociate. Aproximativ 90% din doza de rosuvastatină este excretată nemodificată în scaun și aproximativ 5% neschimbată în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 19 ore și nu crește cu doze mai mari.
Efectiv
Rosuvastatina este un medicament deosebit de eficient pentru scăderea colesterolului, cu care mai ales acei pacienți care nu răspund în mod adecvat la terapia standard cu simvastatină pot fi efectiv ajustați la valorile țintă. Un efect terapeutic apare în decurs de o săptămână de la începerea terapiei și 90% din efectul maxim este atins în două săptămâni. Efectul maxim este de obicei atins după patru săptămâni și persistă după aceea.
Rosuvastatina 10 mg a scăzut nivelul colesterolului LDL între 43 și 50% în mai multe studii clinice cu un total de peste 15.000 de pacienți, în timp ce atorvastatina (19 mg), simvastatina (20 mg) și pravastatina (20 mg) au scăzut doar 37 până la 38% % a fost atins. În toate studiile, aproximativ 80% mai mulți pacienți au atins valorile țintă ale colesterolului LDL cu rosuvastatină decât cu substanțele comparative atorvastatină (51%), simvastatină (48%) și pravastatină (16%). La începutul tratamentului, pacienții aveau o valoare LDL cuprinsă între 160 și 250 mg/dl, după douăsprezece săptămâni de tratament cu rosuvastatină (10 mg) această valoare a scăzut sub 115 mg/dl, la 47% dintre pacienți nivelul LDL a fost chiar sub 100 mg/dl. dl poate fi redus.
Risc de leziuni musculare
Profilul efectelor secundare este același ca și pentru celelalte statine. Reacțiile adverse frecvente ale rosuvastatinei în studiile clinice au fost dureri de cap, amețeli, constipație, greață, dureri abdominale, mialgie și astenie.
Cu toate acestea, rabdomioliza și insuficiența renală au fost deja raportate la doza maximă admisă de 40 mg. Pentru a reduce riscul de rabdomioliză care pune viața în pericol, ar trebui, prin urmare, să se încerce realizarea obiectivului terapeutic cu cea mai mică doză.
Pacienții cu risc crescut trebuie să primească cele mai mici doze posibile. Aceasta include pacienții cu vârsta peste 65 de ani, cei cu tiroidă subactivă și/sau disfuncție renală cronică. Persoanele cu predispoziție la miopatie, de exemplu pacienții tratați cu ciclosporină, prezintă, de asemenea, un risc mai mare și trebuie tratați numai cu doze mici.
În tratamentul pacienților de origine asiatică, s-au măsurat concentrații mari de două ori mai mari în medicament în sânge decât la pacienții albi la aceeași doză. Prin urmare, este important ca acești pacienți să înceapă cu cea mai mică doză (5 mg).
Rosuvastatina este, de asemenea, contraindicată la pacienții cu afecțiuni hepatice active și la creșterea nivelului seric al transaminazelor și la pacienții cu insuficiență renală severă.
Nivelul plasmatic al rosuvastatinei poate crește brusc la pacienții cărora li se administrează și ciclosporină, motiv pentru care utilizarea concomitentă a rosuvastatinei este contraindicată aici.
Informații de specialitate despre Crestor ®, începând din decembrie 2008.
Informații de la AstraZeneca GmbH, 20 ianuarie 2009.
Jones, P., și colab.: Comparația eficacității și siguranței rosuvastatinei versus atorvastatină, simvastatină și pravastatină între doze (Studiu Stelar). La. J. Cardiol. 2003; 92: 152-60.
Schuster, H., și colab.: Efectele schimbării statinelor asupra atingerii obiectivelor lipidice: măsurarea reducerilor eficiente ale colesterolului folosind terapia cu rosuvastatină (Mercur I). La. Inima. J. 2004; 147: 705-12.
Crouse, J. și colab.: Efectul rosuvastatinei asupra progresiei grosimii carotide intima-medii la indivizii cu risc scăzut, cu ateroscleroză subclinică. Procesul Meteor. J. Am. Conf. Univ. 2007; 297: 1344-53.