SIBUTRAL (Sibutramină); Pharmacorama

Sibutramina tocmai a fost comercializată în Franța (mai 2001) sub denumirea de SIBUTRAL * în indicarea tratamentului obezității. Acesta a fost comercializat în alte țări, inclusiv în SUA și Germania, timp de doi ani. Brevetele pentru sibutramină au fost depuse în 1982 și 1987. Este un racemat, nu un enantiopur.

pharmacorama

Sibutramina este un inhibitor de recaptare a monoaminei norepinefrinei și serotoninei (vezi sinapsă). Nu s-a dovedit a fi eficient ca antidepresiv, dar s-a dovedit a avea un efect anorectic cu pierderea în greutate. În plus față de efectul său anorectic, sibutramina crește termogeneza și catabolismul acizilor grași, posibil prin stimularea receptorilor adrenergici b3. Nu pare să inhibe recaptarea dopaminei, cu toate acestea la animale poate crește concentrația de dopamină în anumite zone ale creierului (vezi Neuropharmacology 2000 septembrie; 39 (12): 2352-9).

Sibutramina în sine este activă, dar activitatea sa rezultă în principal din cea a 2 dintre metaboliții săi care rezultă din 2 demetilări succesive sub efectul citocromului P450, CYP3A4.