Solifenacin - biologie
Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?
Antibiotice din bacterii
Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine cunoscute
Busolă moleculară pentru alinierea celulelor
Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna
Democrația bibilicilor vultur
Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise
| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor
Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice
Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?
Solifenacin
(1S., 3 'R.) -1-Azabiciclo [2.2.2] oct-8-il-1-fenil-3,4-dihidro-1H-izochinolin-2-carboxilat
aproximativ 143 ° C (solifenacină · acid succinic) [1]
Solifenacin este un medicament din grupul farmacologic al spasmoliticelor urologice pentru tratamentul simptomelor vezicii hiperactive (în engleză „overactive bladder”, „OAB”).
chimie
Solifenacina este utilizată în farmacie ca succinat de solifenacină - sarea acidului succinic.
farmacologie
Aplicații și efecte clinice
Solifenacina este aprobată pentru tratamentul simptomatic al incontinenței urgente sau al urinării imperative și al polakiuriei, cum ar fi cele care pot apărea la pacienții cu sindrom de vezică hiperactivă.
Mecanism de acțiune
Vezica urinară este inervată de nervii parasimpatici, colinergici. Acetilcolina determină contractarea mușchilor netezi ai mușchiului detrusor prin intermediul receptorilor muscarinici, în principal prin subtipul M3. Ca antagonist al receptorilor, solifenacina inhibă receptorul muscarinic M3 în mod competitiv și specific, deoarece are o afinitate mică sau deloc pentru diferiți receptori sau canale ionice.
Luând în considerare rezultatele studiului prezentate mai jos, se poate totuși să ne îndoim foarte mult de afirmația „doar o afinitate mică sau inexistentă față de alți receptori și canale ionice”:
În publicația de S. S. Hegde și colab. (2004) se raportează că solifenacina se leagă de aproximativ douăsprezece ori mai bine de M3 uman decât de receptorii muscarinici M2. Raportul la receptorii M1 este de aproximativ 2,5. [3] Rezultate mai favorabile din experimentele pe animale nu pot fi transferate oamenilor. Cel puțin aceasta este opinia Institutului Federal pentru Droguri și Dispozitive Medicale (BfArM), Solifenacin nici unul Selectivitatea M3 a fost premiată (din august 2004). Până în prezent, BfArM a acordat ingredientului activ darifenacină in vitro („în eprubetă”) o selectivitate M3, dar cu mențiunea că nu a fost încă clarificat dacă acesta este un avantaj clinic deloc (începând cu decembrie 2004).
Efecte secundare
Datorită acțiunii farmacologice a solifenacinei, pot fi produse efecte secundare anticolinergice, de obicei de severitate ușoară până la moderată. Frecvența este dependentă de doză.
Cel mai frecvent efect secundar descris, a cărui incidență este semnificativ mai mică decât a altor anticolinergice, este gura uscată, care apare la aproximativ 11% dintre pacienții cu o doză de 5 mg de solifenacină pe zi. În plus, efecte secundare precum B. constipație, greață, dureri abdominale, vedere încețoșată și altele asemenea. A. pe.
Afirmația conform căreia „cel mai frecvent descris efect secundar, gura uscată, apare semnificativ mai rar decât în cazul altor anticolinergice” ar trebui discutată sub următoarele aspecte:
Într-un studiu clinic, solifenacina (ambele doze aprobate au fost evaluate împreună) a fost comparată direct cu un anticolinergic retardat. Mai mulți pacienți au raportat uscăciunea gurii cu solifenacină decât cu comparatorul (30% versus 24%). Același lucru este valabil și pentru constipație (6,4% față de 2,5%). Tulburările vizuale au fost mai puțin frecvente la solifenacină (0,7% versus 1,7%). [4]
Interacțiuni
Nu există interacțiuni medicamentoase relevante clinic cu solifenacina.