Tacrolimus multifuncțional pentru boli frecvente APOTHEKE ADHOC
Berlin - Proteina 51 care leagă FK506 (FKBP51) este asociată cu diferite boli. Cercetătorii de la TU Darmstadt văd molecula ca pe o nouă țintă pentru noi medicamente. Blocarea acestuia ar putea ajuta la terapia depresiei sau a obezității.
FKBP51 este una dintre co-chaperone care afectează transducția semnalului de steroizi de către receptorul glucocorticoid (GR). Din studii anterioare se știe că receptorii hormonilor steroizi cresc expresia proteinei. Molecula pare a fi elementul central într-un mecanism de feedback negativ, deoarece după stimularea inițială, expresia crescută duce la desensibilizarea GR.
Proteina este, de asemenea, implicată în reglarea sistemului de stres și a metabolismului energetic. Dacă acest lucru este deranjat, se pot dezvolta boli mentale, cum ar fi depresia. Dar, de asemenea, joacă un rol important în durerea cronică, așa cum raportează oamenii de știință în studiul lor actual.
Profesorul Dr. Felix Hausch cercetează proteina de multă vreme: „Dacă blocați FKBP51, tendința către depresie, obezitate și durere cronică ar trebui să scadă.” Ca punct de plecare pentru dezvoltarea inhibitorilor, grupul de lucru Hausch a selectat ingredientul activ tacrolimus. Substanța este obținută din bacteria gram-pozitivă Streptomyces tsukubaensis și se leagă de FKBP51, dar și de proteine similare. Oamenii de știință au modificat medicamentul chimic în așa fel încât FKBP51 este inhibat cu un potențial mare. În plus, numai această proteină și nu rudele sale ar trebui blocate.
Cercetătorii lucrează în prezent cu două variante de ingrediente active. Unul traversează bariera hematoencefalică și este considerat un candidat pentru terapia depresiei și a durerii cronice. Celălalt nu intră în creier și, potrivit lui Hausch, este un potențial remediu pentru obezitate.
În experimentele pe animale, inhibarea FKBP51 a ameliorat doar durerea cronică; percepția acută a durerii nu a fost afectată. „Asta este foarte important”, subliniază Hausch, „pentru că altfel îți vei arde mâna pe aragazul fierbinte, de exemplu”.
Primele teste cu animale de laborator au fost promițătoare și fără efecte nedorite. „Încă trebuie să îmbunătățim câteva proprietăți moleculare”, spune Hausch. Derivații tacrolimus nu sunt încă pregătiți pentru piață; nu există studii clinice.