Topiramatul este în topul competiției PZ - Pharmazeutische Zeitung
politică
CONGRES EXPOPHARM
Premiul PZ pentru inovație 1999 este acordat companiei farmaceutice din Neuss, Janssen-Cilag. Juriul, prezidat de farmacologul Heidelberg, profesorul Dr. Ulrich Schwabe a recunoscut topiramatul anti-epileptic (Topamax®). Medicamentul nu este doar diferit structural de alte medicamente anti-epileptice, dar oferă și pacienților o nouă șansă de a nu avea crize, a declarat membrul juriului Dr. Hermann Liekfeld a luat decizia.
Un total de 35 de medicamente noi au fost introduse între iulie 1998 și 1999. Trio de vorbitori Liekfeld, Morck și Schneider au prezentat 32 de candidați în cadrul Forumului PZ. Dar doar câțiva dintre ei merită titlul de „inovator” în opinia experților. Opt ingrediente active au fost selectate pentru al cincilea premiu pentru inovație: pe lângă topiramat, ingredientul activ imiquimod, care este îndreptat împotriva verucilor genitale, anticorpilor basiliximab și daclizumab utilizați la pacienții transplantați, orlistatul anti-obezitate, antagonistul LHRH cetrorelix, inhibitorul de agregare a trombocitelor, tiruxofibl Anticorp utilizat pentru tratarea pacienților cu limfom non-Hodgkin.
Topiramatul a câștigat cursa atât datorită structurii sale chimice, care diferă de toate celelalte medicamente anti-epileptice, cât și datorită unui mecanism complex de acțiune. În timp ce alte medicamente anti-epileptice scad pragul convulsiv, topiramatul împiedică răspândirea activității convulsive.
Medicamentul este aprobat pentru terapie suplimentară (terapie „suplimentară”) a crizelor epileptice parțiale cu sau fără generalizare. Monozaharida substituită cu o grupare sulfamat își desfășoară efectul în moduri diferite. „Aici diferă de alte anticonvulsivante”, a explicat Liekfeld. În primul rând, blochează canalele de sodiu activate de tensiune, care pot preveni descărcările repetate de neuroni. În plus, topiramatul activează anumite subtipuri ale receptorului GABAA și, astfel, intensifică inhibarea mediată de GABA. În plus, ingredientul activ inhibă receptorii de glutamat de tip kainat/AMPA, slăbește amplitudinea anumitor canale de calciu și inhibă anhidrazele carbonice de tip II și IV.
"Pe lângă efectul său anticonvulsivant, topiramatul are și potențial neuroprotector", a spus Liekfeld. Aceste efecte nu sunt surprinzătoare, a explicat el. Dacă neuronii sunt deteriorați, transmisia semnalului de către neurotransmițătorul glutamat crește și există o transmitere necontrolată a excitației de către GABA. Topiramatul contracarează ambele mecanisme.
„Suntem foarte mândri de premiu”, a subliniat dr. Harald Becker, Janssen-Cilag, în cadrul conferinței de presă ulterioare. Dar mai sunt multe de făcut cu epilepsia. Boala este încă un stigmat. Epilepticele tinere, în special, sunt deseori excluse din societate. Fie pentru că părinții, colegii de clasă sau profesorii stau adesea neputincioși în cazul unui atac, fie pentru că cei afectați trebuie să se limiteze foarte mult atunci când aleg o carieră.
Topiramatul a primit premiul PZ pentru inovație nu numai pentru multiplele sale mecanisme de acțiune, ci și pentru rezultatele bune ale studiilor clinice, a raportat Dr. Andreas Schreiner, Janssen-Cilag. Scopul tratamentului pacienților cu epilepsie este să nu existe convulsii, iar cu Topamax® acest obiectiv a fost atins la fiecare al douăzecilea pacient. 527 de pacienți cu epilepsie focală refractară au participat la un total de șase studii dublu-orb privind eficacitatea și tolerabilitatea topiramatului. La 21 la suta dintre pacienti, frecventa convulsiilor a fost redusa cu 75 la suta, 44 la suta dintre subiecti au avut doar jumatate la fel de multe convulsii epileptice. Acest lucru a fost mai mult decât se putea realiza cu alte medicamente antiepileptice moderne într-un astfel de colectiv, a raportat Schreiner.
Datele respectabile sunt acum disponibile și pentru monoterapie la pacienții cu epilepsie parțială. Topiramatul nu este încă aprobat pentru această indicație. Au existat, de asemenea, rezultate favorabile în tratamentul pe termen lung, a spus Schreiner. În prezent sunt în curs studii clinice pentru tratamentul copiilor.
În comparație cu alte medicamente anti-epileptice, pacienții au tolerat foarte bine topiramatul. Până în prezent, nu s-au produs efecte secundare în utilizarea clinică care nu ar fi fost cunoscute după finalizarea studiilor de aprobare. Acest lucru nu este neapărat o chestiune de curs pentru neuroleptice; experții adesea devin conștienți de efectele secundare numai după ce au fost aprobați.
Epilepticele care iau topiramat se plâng în principal de efectele secundare ale nervului central, cum ar fi oboseala, somnolența, ataxia și nervozitatea, care pot fi evitate prin creșterea lentă a dozei. „Începeți jos, mergeți încet” este principiul aici, astfel încât pacienții să poată tolera mai bine medicamentul. Adesea ar putea dura câteva săptămâni pentru ca efectele să aibă efect; pacientul trebuie să fie informat despre acest lucru. Pietrele la rinichi apar la aproximativ 1,5% dintre pacienți, deoarece topiramatul inhibă anhidrază carbonică. Pacienții pot preveni acest lucru consumând suficientă apă. Pierderea drastică în greutate este un alt efect secundar rar. Schreiner a recomandat o revizuire a dozei pentru pacienții care iau preparate digitalice sau contraceptive orale.