Una cardarină; SARM care topește celulele adipoase
Atenţie! Acest articol are doar scop informativ. Modulatorii selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM) sunt reglementați prin lege în Germania. Traficul, achiziționarea și utilizarea acestor substanțe pot fi urmărite penal. Articolul nu este destinat să ofere îndrumări cu privire la modul de utilizare a SARM-urilor. În cazul unor consecințe juridice sau asupra sănătății, Gannikus GmbH nu își asumă nicio răspundere.
În seria noastră de articole despre modulatori selectivi ai receptorilor de androgeni sau SARM-uri pe scurt, am avut deja de-a face cu unii reprezentanți importanți. Înainte de aceasta, am analizat elementele de bază ale situației juridice, istoria și modul de acțiune al acestui grup de substanțe. Postarea de astăzi va fi despre Cardarine, un „SARM” care pare a fi deosebit de interesant atunci când vine vorba de arderea grăsimilor.
Cardarine, cunoscut și prin abrevierea GW-501516, prin definiție nu este un SARM real, deoarece nu acționează asupra receptorului de androgen. Cu toate acestea, funcționează într-un mod similar cu SARM-urile reale din altă parte. Substanța leagă și activează selectat Delta receptorului activat cu proliferator Peroxisom (PPAR-δ). Cardarina are un efect la fel de impresionant asupra corpului uman, dar printr-un alt tip de receptor.
GW-501516 a fost dezvoltat în anii 1990 printr-o colaborare între companiile farmaceutice Glaxo Smith Kline și Ligand Pharmaceuticals [1]. Intenția din spatele dezvoltării a fost de a crește utilizarea acizilor grași în comparație cu carbohidrații din mușchi pentru a combate obezitatea, diabetele de tip 2, dislipidemia și sindromul metabolic [2].
Dacă GW-501516 se leagă de PPAR-δ, coactivatorul PGC-1α (receptorul activat proliferator peroxizom gamma coactivator 1-alfa, PPARGC1A) este activat la nivel celular. La rândul său, PGC-1α reglează genele care sunt implicate în metabolismul energetic și este principalul regulator al producției de mitocondrii [3]. Această proteină este, de asemenea, din ce în ce mai activată de sporturile de anduranță și este, de asemenea, implicată în controlul tensiunii arteriale, al homeostaziei colesterolului celular și în dezvoltarea obezității [4].
Șobolanii cărora li s-a administrat GW-501516 au prezentat un metabolism crescut al acizilor grași în celulele musculare și o rezistență crescută la obezitatea legată de dietă și la diabetul de tip 2. În plus, a Creșterea colesterolului HDL, De asemenea, cunoscut în mod colocvial ca „colesterol bun” și se poate găsi o reducere a colesterolului VLDL [5].
Dar s-au efectuat studii pe oameni cu această substanță. Cercetătorii au descoperit că administrarea GW-501516 la bărbații obezi prediabetici cu sindrom metabolic poate normaliza anomaliile lor metabolice [6]. În Germania, 59% dintre bărbați și 37 de femei sunt supraponderali și numărul crește [7]. GW-501516 ar putea deveni un element cheie în combaterea acestei probleme.
Datorită expresiei crescute a fibrelor musculare de tip 1, care sunt, de asemenea, cunoscute sub denumirea de „contracție lentă” sau „fibre musculare de rezistență” și lipolizei crescute (eliberarea acizilor grași din țesutul adipos din corp), utilizarea GW-501516 este considerată doping, motiv pentru care substanța este, de asemenea, pe lista substanțelor interzise ale WADA [8, 9, 10]. Chiar dacă GW-501516 a ajuns la studiile de fază II, Glaxo Smith Kline a încetat să o cerceteze din motive care erau inițial necunoscute [11, 12, 13].
După cum sa dovedit mai târziu, experimentele pe șobolani și șoareci au arătat că substanța, pe lângă creșterea drastică a performanței fizice, a dus la o incidență crescută a tumorilor [14, 15, 16]. Aceste studii au fost realizate de alte echipe de cercetare și au folosit doze de trei miligrame pe kilogram de greutate corporală, care este de multe ori mai mare decât cantitatea care a dus la efecte pozitive fără astfel de efecte secundare în studiile efectuate pe animale și oameni de Glaxo Smith Kline.
Retrospectiv, trebuie să spunem că același lucru se aplică aici ca întotdeauna: Doza face otravă! Datorită publicării acestor rezultate în reviste de știință populare precum New York Times și Wall Street Journal, Glaxo Smith Kline a fost aparent obligat să întrerupă cercetarea din motive de imagine.
Revenim însă la datele pe care le avem. Efectele GW-501516 asupra PGC-1α, creșterea colesterolului HDL și creșterea fibrelor musculare de tip 1 permit concluzia că simpla administrare a acestei substanțe prezintă aceleași proprietăți pozitive asupra organismului ca și sporturile de rezistență. Studiile actuale arată chiar că activarea PPAR poate avea efecte pozitive asupra proliferării celulare și reparării țesutului cardiac [17].
Trebuie remarcat faptul că trecerea fibrelor musculare la tipul 1 nu are loc cu ușurință. Trebuie să exersezi mult mușchii pentru a promova o astfel de adaptare [10]. Sportivii care urmăresc un volum muscular maxim sau o forță maximă nu trebuie să se îngrijoreze că GW-501516 va împiedica obiectivele lor.
Studiile la om disponibile pentru noi s-au preocupat în principal de potențialul de a combate anomaliile metabolice. S-ar putea determina o reducere a trigliceridelor, colesterolului LDL, apolipoproteinei B și insulinei, precum și o creștere a colesterolului HDL și a sensibilității la insulină. Unul dintre studii a arătat chiar o reducere semnificativă a grăsimilor hepatice [18, 19, 20, 21].
Beneficiile cardarinei
- Eliberare crescută de grăsime din țesut
- Mai multă energie, chiar și cu un deficit caloric pe termen lung
- Rezistență îmbunătățită (musculară)
- Îmbunătățirea nivelului de lipide din sânge și a colesterolului HDL
Efecte secundare cardarine
- În doze extrem de mari: risc crescut de cancer
Aportul și dozarea cardarinei
Ca o regulă generală: 10-20 miligrame pe zi timp de șase până la doisprezece săptămâni
Clădire de masă: 10 miligrame pe zi timp de șase până la doisprezece săptămâni
Clădire în masă curată: 10 miligrame pe zi timp de șase până la doisprezece săptămâni
dietă: 10-20 miligrame pe zi timp de șase până la doisprezece săptămâni
În comunitatea de fitness, GW-501516 este utilizat în principal pentru a îmbunătăți performanța de rezistență și pierderea de grăsime. Prin urmare, nu pare surprinzător faptul că substanța își poate arăta întregul potențial, mai ales în fazele dietei. Rapoartele de experiență arată că administrarea de cardarină poate reduce considerabil efectele secundare ale unei diete stricte, cum ar fi lipsa de simț, letargia și performanțele cognitive slabe.
O categorie de suplimente extrem de populară atât pentru culturisti, cât și pentru cei care doresc să slăbească este cea a așa-numitelor arzătoare de grăsimi. Acestea sunt preparate care susțin pierderea de grăsime și astfel ușurează dieta. Dar cât de utile sunt cu adevărat astfel de suplimente alimentare? Exact despre asta vom discuta în [...]
De asemenea, se pare că utilizarea GW-501516 este capabilă să păstreze mai bine puterea în intervalul a mai mult de opt repetări în timpul antrenamentului de forță, ceea ce poate fi explicat prin rezistența crescută, lipoliza și utilizarea acizilor grași. Creșterea lipolizei, adică eliberarea de grăsime din țesut, nu înseamnă neapărat că pierdeți mai multe grăsimi. Dacă acizii grași eliberați nu sunt arși, aceștia sunt depozitați din nou. Cu toate acestea, dacă aveți un deficit caloric, se ard mai mulți acizi grași.
În plus, GW-501516 schimbă utilizarea carbohidraților în celulele musculare bucată cu bucată spre acizi grași și astfel asigură că mai mulți acizi grași sunt arși chiar și în timpul antrenamentului de forță sau al antrenamentului cardio mai intensiv. Cu toate acestea, creșterea lipolizei înseamnă, de asemenea, că organismul are mai multă energie disponibilă din rezervele sale de grăsime. Prin urmare, teoretic ar trebui să fie posibil să se mențină un deficit caloric mai mare fără a reduce masa musculară. Cel puțin rapoartele de experiență arată că efectele secundare negative, cum ar fi lipsa de energie, par a fi reduse semnificativ.
Datorită schimbării potențiale a fibrelor musculare la fibrele de tip 2, recomandăm sportivilor de forță să nu ia substanța mai mult de douăsprezece săptămâni la un moment dat. Un alt posibil efect secundar pot fi problemele de somn, mai ales în primele câteva zile de utilizare. Deoarece GW-501516 nu pare să aibă nicio influență asupra producției de hormoni steroizi, PCT nu este necesar în acest moment.
În general, situația studiului pe Cardarin este destul de densă și promițătoare. Din păcate, însă, cercetarea a fost întreruptă din cauza unor studii pe rozătoare care au utilizat doze excesive și au arătat o incidență crescută a tumorilor. În legea antidoping, GW-501516 este atribuit clasei de substanță a „modulatorilor metabolici”. Din acest motiv, suma definită, deloc neglijabilă, este de 75 de miligrame. În afară de această sumă maximă pentru deținere, aceleași reglementări legale se aplică substanței ca și SARM-urilor reale, așa cum am discutat deja.