2,4-Dinitrophenol Produs vechi de slăbire într-un aspect nou PZ - Pharmazeutische Zeitung
De Annette Mende/Folosind galenice speciale, oamenii de știință de la Universitatea Yale din SUA au reușit să elimine cea mai mare parte a toxicității sale din produsul de slăbire 2,4-dinitrofenol.
Dr. Rachel Perry și colegii săi au dezvoltat o formulare cu eliberare controlată orală, care a crescut fereastra terapeutică a ingredientului activ de peste 500 de ori, comparativ cu o formă de dozare cu eliberare nesusținută. În acest fel, efectele pozitive ale 2,4-dinitrofenolului asupra metabolismului ar putea fi valorificate fără a risca efecte nedorite, cum ar fi hipertermia, tahicardia, transpirația și creșterea frecvenței respiratorii. Aceasta este ceea ce cercetătorii raportează în revista „Science” (DOI: 10.1126/science.aaa0672).
"width =" 200 "height =" 172 "/>
2,4-Dinitrofenol întârzie împotriva hipertrigliceridemiei, rezistenței la insulină, ficatului gras și diabetului: funcționează în experimente pe animale.
Foto: Fotolia/Andreas Hilger
2,4-Dinitrofenolul (DNP) utilizat inițial în industria vopselei este un așa-numit decuplator al lanțului respirator. Previne formarea purtătorului de energie adenozin trifosfat în mitocondrii. Energia formată în cursul lanțului respirator este eliberată în schimb ca căldură. Acest efect predestinează substanța ca un ajutor de slăbire, dar nu a fost încă posibil să se controleze toxicitatea considerabilă. Au avut loc mai multe decese după ingerarea produselor DNP distribuite ilegal.
În experimentele pe animale, cercetătorii lui Perry au găsit două lucruri. În primul rând: cu cât este mai mare vârful substanței active după ingestie, cu atât este mai mare toxicitatea DNP. În al doilea rând: efectul asupra metabolismului depinde de zona de sub curba concentrației plasmatice. Apoi au dezvoltat o formulare de întârziere DNP cu farmacocinetică optimizată pentru acești doi parametri.
Cu succes în experimentele pe animale
La șobolanii cu conținut ridicat de grăsimi, acest preparat a ameliorat hipertrigliceridemia, rezistența la insulină, ficatul gras și diabetul. Interesant este că efectele s-au limitat la ficat; Celulele creierului, rinichilor, inimii sau mușchilor scheletici nu au prezentat decuplare mitocondrială. Nu au existat dovezi de toxicitate sistemică. Dacă studiile la om confirmă aceste rezultate, formularea retardată de DNP ar putea reprezenta o nouă abordare terapeutică pentru tratamentul pacienților cu sindrom metabolic, diabet de tip 2 și ficat gras non-alcoolic, speră autorii. /
- Pentru a vizualiza farmacia.