Andreas Kelich Encyclopedia of Drugs Stimulants Partea chimică Efedrină Norpseudoefedrină

Formula din:

Apariție:

Alte nume:

Catină: (D) - (+) - norpseudoefedrină, (80/138) d-norpseudoefedrină, (# 53/133) katină. (80/137) pseudonorefedrină; Norpseudoefedrina; beta-hidroxiamfetamina; (+) - (1S, 2S) -2-amino-1-fenilpropan-1-ol; Antiobezitate X 112 T®; Vita-Slim-Drops® (retras de pe piață); X-112® (retras de pe piață); (Wikipedia)

Fenilpropanolamină, Adiposetten N®, Amorphan®, Mirapront N, Phyteia Abmagerungstropfen®, Reduform®, Schlank-Schlank EB 2000®, Api-Slender- „forte” -boxogetten®, Triaminic®, Euvesal-Slimness Dragees®, Recatol®, Anti-obezitate X-112®, Rhino-Lx®. (# 12/101)

General:

D-norpseudoepedrina este adesea luată de dependenții de droguri în Austria, în special în Vorarlberg, ca un drog substitut care este importat din țările vecine. În cazul unui număr mai mare de adolescenți politoxicomani din acest stat federal austriac, se înregistrează cel puțin o utilizare temporară a acestui medicament. Compusul este componenta principală a unui număr surprinzător de mare de medicamente anti-obezitate și este încă disponibil gratuit în Germania și Elveția. (# 81)

Din punct de vedere chimic, pseudonorefedrina este o efedrină d-metilată. Are 2 atomi de carbon asimetrici, ceea ce înseamnă că sunt posibili 4 izomeri optici. Forma d este mult mai eficientă decât forma l, în special în ceea ce privește efectul central de stimulare. (# 81)

(L) - (+) - norefedrină	(L) -Norpseudoefedrina
(L) - (-) - norefedrină	(L) -Norefedrină
(D) - (+) - norefedrină	(D) -Norpseudoefedrina	Cathine
(D) - (-) - norefedrină	(D) -Norefedrină

Tabelul a fost adaptat în mod liber din D. Martinetz: "Droguri și stimulente intoxicante. Istorie, fapte, tendințe". proiectat.

Abia la începutul anilor 1960, H. Friebel și R. Brilla au arătat că frunzele proaspete de khat trebuie să conțină o substanță semnificativ mai eficientă decât binecunoscuta catină; o substanță care este prezentă doar în urme în medicamentul uscat. (# 80/138)

Catina se formează și atunci când frunzele sunt uscate (probabil prin reducere enzimatică) din principalul ingredient activ catinonă). Catina este mai puțin eficientă decât catinona, care este principalul ingredient activ din khatul proaspăt. (# 80/138)

De asemenea, pe baza catinei au fost dezvoltate o serie de supresoare ale apetitului. (# 80/139)

Efecte:

Conform experimentelor in vitro și in vivo ale lui Frosch, d-pseudonorefedrina HCl administrată sub formă solidă nu este absorbită din stomac. Resorbția din intestin are loc cu o întârziere de 0,31 ore, nivelul maxim de sânge este atins după 1,3 ore, scăderea mono-exponențială ulterioară a curbei nivelului sanguin are loc cu un timp de înjumătățire de aproximativ 3 ore. După 24 de ore, nu s-a mai putut detecta d-pseudonorefedrină în plasma sanguină. Excreția a avut loc aproape complet și neschimbată prin rinichi în acest timp. (# 81/54)

Efectul arată criteriile unui simpatomimetic, prin care relația cu substanțele de comparație este inconfundabilă. Medicamentul prezintă efecte inotrope și cronotrope pozitive asupra inimii; crește tensiunea arterială printr-o creștere ușoară și susținută a presiunii diastolice, fără a se găsi diferențe între forma d și l. Medicamentul provoacă o creștere reversibilă a tonusului în intestine și o midriază extrem de puternică în ochi timp de 6-8 ore. (# 80/53f.)

Efectul de reducere a poftei de mâncare a compusului nu durează mult, în schimb există o dezvoltare rapidă a toleranței și, ca urmare, creșterea dozei necesară prea repede. Medicamentul poate fi utilizat numai în faza inițială a unei diete pentru a reduce pofta de mâncare. (# 81/55)

Efectul central se află între cel al cofeinei/efedrinei și al amfetaminei. (# 81/55)

Efectele secundare descrise la doze mari sunt palpitații, scaune lente, sete, dificultăți de a adormi, curgeri de sânge în cap, piele palidă și gură uscată severă. (# 81/56f.)

În afară de o anumită emaciație, nu se cunoaște nicio afectare a organelor primare. O dependență fizică nu a fost încă descrisă. Cu utilizarea prelungită, se poate dezvolta o dependență psihologică pronunțată. (# 81)

Un alt pericol constă în declanșarea psihozelor de intoxicație, care sunt fenomenologic similare cu psihozele cunoscute ale amfetaminei. Un număr de cazuri au fost raportate în literatura de specialitate. (# 81/60)

Dependență:

În cazul ingestiei cronice, este de așteptat dependența de tipul de amfetamină. (propriu)

Doza:

Potrivit lui Hofmann și colegilor săi, doza letală medie (LD 50) este de 275 mg/kg greutate corporală. În experimentele pe animale, moartea are loc sub imaginea tulburărilor de mișcare atactică, a excitației centrale și a forțelor tonico-clonice. (# 81/54)

Specificație:

Cathine:
Formula moleculară: C9H13NO;
Masa molară: 151,21 g/mol -1;
Punct de topire: 174-176 grade Celsius;
Solubilitate: slabă în apă (20 g/l la 20 °), solubilă în acid clorhidric și etanol. (Wikipedia)

Poveste:

1828-1894: Friedrich Flueckinger a izolat o bază din planta Catha edulis (Kath), pe care a numit-o Katin (cunoscută mai târziu sub numele de Cathin). (# 80/137f.)

1929: Wolfes a izolat conexiunea de khat. (# 81/54)

1932: Catina a fost caracterizată ca (D) - (+) - norpseudoefedrină. Se credea că a fost găsit principalul ingredient activ al khatului. Cu toate acestea, aceasta este catinonă. (# 80/138)

Nagai și Kanao au dezvoltat prima sinteză. (# 81/54)

Pfanz a dezvoltat o sinteză mai eficientă. (# 81/54)

---