Anorectică - Școală de chimie
Anorectic
Anorectică (Anorecteină greacă: „să nu ai apetit”) sau Suprimante ale apetitului; de asemenea Suprimante ale apetitului; sunt medicamente cu efect de supresie a apetitului care sunt utilizate în scopul scăderii în greutate. Acest efect se bazează pe o inhibare a centrului foamei sau o influență asupra centrului de sațietate din hipotalamusul creierului. Cei mai cunoscuți reprezentanți ai acestui grup de substanțe sunt Aminorex, catina, efedrina, fentermina, fenfluramina, sibutramina și rimonabantul. Multe dintre aceste medicamente sunt utilizate din cauza efectelor secundare severe, cum ar fi: B. hipertensiunea pulmonară și afectarea valvei cardiace, nu mai sunt utilizate terapeutic.
farmacologie
Mecanism de acțiune
Efectul de reducere a greutății anorecticelor se bazează în principal pe inhibarea centrului foamei sau influențarea centrului de sațietate din hipotalamusul creierului. Mai mult, anorecticele cu efect simpatomimetic pot contribui la pierderea în greutate prin creșterea ratei metabolice bazale. La nivel molecular, o creștere a neurotransmițătorilor noradrenalină, dopamină și serotonină în creier indusă de aceste medicamente este responsabilă pentru inhibarea apetitului central și creșterea ratei metabolice bazale. Activarea subtipului receptorului serotoninei 2C (5-HT2C) este, de asemenea, discutată ca un mecanism pentru efectele anorectice ale inhibitorilor clasici ai apetitului, cum ar fi fenfluramina. [1] Efectul anorectic al lorcaserinei se bazează pe acest mecanism. [2]
O inhibare a receptorului canabinoid CB1 duce, de asemenea, la o inhibare semnificativă a poftei de mâncare. Receptorii pentru opioide, neuropeptida Y, hormonul suprimant al apetitului leptina și hormonul stimulator al apetitului grelina sunt în prezent investigați ca structuri țintă suplimentare pentru anorectice noi.
Cu toate acestea, reducerile de greutate observate sunt întotdeauna limitate la perioada de administrare. Participanții la studiu care au avut o pierdere semnificativă în greutate în timp ce luau anorectice au revenit la greutatea lor inițială după ce au încetat să le ia. Prin urmare, beneficiile anorecticului sunt considerate îndoielnice.
Efecte secundare
Datorită numeroaselor reacții adverse, cum ar fi B. hipertensiune arterială, tahicardie, leziuni ale valvei cardiace și din cauza potențialului lor de dependență, aceste medicamente au intrat în descredere. O asociere observată între utilizarea medicamentelor anorectice și apariția crescută a hipertensiunii pulmonare a dus la retragerea Aminorex, fenfluramină și dexfenfluramină. Aceste efecte secundare, cum ar fi efectele anorectice, au fost asociate cu o creștere a concentrației neurotransmițătorilor în fanta sinaptică sau cu o activare a receptorilor serotoninei.
În sporturile competitive, mulți inhibitori ai apetitului sunt considerați agenți dopanți.
chimie
Din punct de vedere chimic, anorecticele sunt derivate în mare parte din amfetamină, dar, spre deosebire de aceasta, nu au niciun efect psihostimulator. Cei mai cunoscuți reprezentanți ai acestui grup de substanțe sau substanțe cu structură de feniletilamină pe care se bazează amfetamina sunt Aminorex, Phentermine, Fenfluramine, Dexfenfluramine, Furfenorex și Sibutramine. De asemenea, ingredientul activ din plante efedrina din Efedra vulgaris prezintă o relație structurală cu amfetaminele.
Rimonabantul antagonist al receptorilor canabinoizi, pe de altă parte, este complet diferit de derivații de amfetamină.
Suplimente pe bază de plante precum B. Extractele plantei suculente din Africa de Sud Hoodia gordonii, sunt reclamați ca inhibitori ai apetitului. Eficacitatea și mai ales inofensivitatea acestui extract sunt controversate.
Utilizare greșită
Produsele care sunt disponibile gratuit pe internet și care sunt etichetate ca pe bază de plante pot conține medicamente sintetice în doze mari și pot fi prea scumpe. U. duc la simptome severe de intoxicație. [3]