Baclofen - efect, aplicare și riscuri
Baclofen a fost dezvoltat inițial în anii 1960 pentru a trata epilepsia. Funcționează bine pentru convulsiile spastice. Din 2009 a fost folosit și pentru combaterea dependenței de alcool.
Cuprins
Ce este baclofenul?
Baclofenul - chimic C10H12ClNO2 - este unul dintre relaxantele musculare. Ele eliberează o tensiune musculară crescută patologic. Ingredientul activ se leagă de receptorii GABA-B și acționează acolo ca un antagonist. El folosește faptul că structura sa moleculară este similară cu cea a acestor proteine.
Baclofenul sintetizat este o pulbere albă, inodoră, cristalină, cu o solubilitate în apă foarte slabă. Relaxantul muscular poate fi produs în două moduri și este disponibil în medicamentele Lioresal®, Lebic® și în diferite medicamente generice.
În boala mai ușoară, se administrează oral sub formă de tablete (10 mg sau 25 mg). Cu toate acestea, dacă există, de exemplu, scleroză multiplă severă, medicul administrează ingredientul activ în lichidul spinal (intratecal). Se utilizează numai pe cale orală la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Studiile corespunzătoare privind utilizarea intratecală la acest grup de pacienți nu există până în prezent. Această formă de dozare se renunță, de asemenea, în cazul în care pacientul are reflexe restrânse și circulația încetinită a fluidului cerebral și spinal.
Efect farmacologic
Baclofenul își folosește structura chimică, care este similară cu acidul gamma-aminobutiric (GABA), prin blocarea transmiterii semnalelor nervoase între celulele nervoase ale măduvei spinării. În acest fel, nici măcar nu pot ajunge la mușchi. Datorită efectului său relaxant muscular, amortizează și activitatea creierului. Activitatea musculară voluntară este, de asemenea, afectată la pacienții care iau baclofen.
Baclofenul modifică nivelul enzimelor hepatice din sânge, astfel încât rezultatele testelor să poată fi falsificate. Prin urmare, este imperativ ca pacientul să informeze medicul curant că i se prescrie baclofen. Dacă persoanele cu afecțiuni hepatice trebuie să utilizeze medicamentul, valorile lor hepatice trebuie verificate în mod regulat. Nivelul zahărului din sânge trebuie verificat mai des la diabetici. Pacienții care trebuie să ia preparate cu baclofen trebuie să se abțină de la conducerea unei mașini sau de la utilizarea uneltelor și utilajelor, deoarece substanța activă afectează capacitatea de reacție.
Aplicare și utilizare medicală
S-a dovedit că baclofenul este extrem de eficient în tratarea persoanelor cu scleroză multiplă, leziuni ale măduvei spinării, tulburări ale sistemului nervos central, poliomielită (paralizie cerebrală), tulburări cerebrovasculare și spasme musculare cauzate de transmiterea incorectă a semnalului de la măduva spinării și/sau creier.
La pacienții cu scleroză multiplă care suferă de spasme dureroase severe, medicul îl administrează intratecal pentru a evita efectele secundare severe ale administrării orale: dacă se administrează pe cale orală, baclofenul ar trebui consumat într-o doză foarte mare, deoarece ingredientul activ ar ajunge altfel acolo într-o concentrație prea mică. unde ar trebui să-și facă treaba. Pacienții cu scleroză multiplă sunt plasați într-un cateter al măduvei spinării cu o pompă controlată de computer, cu ajutorul căruia baclofenul este administrat permanent în organism într-o doză mult mai mică decât în cazul administrării orale. Depozitul de pompă poate fi reumplut prin piele, după cum este necesar.
Ingredientul activ funcționează asupra arcurilor reflexe ale măduvei spinării prin imitarea efectului antispastic al receptorilor GABA asupra celulelor Renshaw.
Dacă baclofenul se administrează pe cale orală, acesta este ineficient după cel mult 4 ore. Corpul excretă cea mai mare parte din acesta nemodificat prin urină. După cum arată un studiu clinic din anii 1990, la persoanele dependente de alcool care suferă și de depresie și/sau tulburări de anxietate, ca antagonist al receptorilor GABA, aparent combate pofta de care sunt atât de temute de dependenții de substanțe, adică dorința de substanță . Are același nivel ridicat de eficacitate ca și diazepamul, de exemplu - dar fără a avea efecte secundare atât de dăunătoare ca acesta. Alte studii clinice și tehnici inovatoare de imagistică susțin eficacitatea baclofenului la dependenții de alcool.
Spre deosebire de Franța, unde preparatul a fost aprobat pentru această cerere de câțiva ani, în Germania, acesta poate fi utilizat doar ca off-label. Baclofenul a fost, de asemenea, eficient în tratarea depresiei și anxietății în studiile pe animale.
Puteți găsi medicamentele aici
Riscuri și efecte secundare
Agentul nu trebuie utilizat în caz de hipersensibilitate la ingredientul activ, leziuni renale severe, boala Parkinson, boli cerebrale cauzate de leziuni și reumatism. Baclofenul trebuie administrat pe cale orală femeilor însărcinate numai după ce ați cântărit cu atenție riscurile și beneficiile, deoarece ingredientul activ poate trece în placentă. Poate fi găsit și în laptele matern al femeilor care alăptează. Deși baclofenul nu a afectat încă sugarii, medicamentul este cel mai bine utilizat în doze mici, dacă este deloc.
Medicamentele cu baclofen sunt luate treptat înainte de oprire pentru a evita efectele negative, cum ar fi confuzia, iluziile, convulsiile și dificultățile de concentrare. Baclofenul crește efectele agenților antihipertensivi, altor relaxante musculare, medicamente psihotrope, analgezice și anumite antidepresive. Administrarea simultană a agenților care conțin dopamină poate duce la amăgiri. Pentru a evita riscurile neprevăzute, nu trebuie administrat în niciun caz cu alcool.
de asemenea poti fi interesat de
La MedLexi.de nu numai că publicăm despre sănătate, medicină și wellness, suntem, de asemenea, entuziasmați de cercetarea medicală actuală și tehnologia medicală. Cercetăm cu plăcere toate subiectele legate de bunăstarea umană și sănătatea sa și explicăm problemele medicale complexe cu standarde jurnalistice ridicate pentru publicul larg.
Cunoștințele medicilor experți pentru domeniile noastre ne ajută să pregătim cunoștințe inteligibile pentru sănătatea dumneavoastră. Investigăm problemele cu curiozitate, le verificăm pe baza situației actuale de cercetare și, de asemenea, analizăm practica medicală zilnică. Ne vedem ca mediatori ai cunoașterii dintre medic și pacient.