| Volumul distribuției |
Bupropion (înainte de 2000 Amfebutamonă) este un inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei și dopaminei (într-o mică măsură și serotoninei) (NDRI) din grupul antidepresivelor atipice.
Alte cunoștințe de specialitate recomandate
Cântărirea corectă cu balanțele de laborator: ghidul de cântărire
Nu lăsați electricitatea statică să vă afecteze precizia de cântărire.
Greutate de testare permanentă, precisă, datorită celor 12 sfaturi gratuite
Cuprins
poveste
Aprobare ca antidepresiv
Aprobarea bupropionului ca antidepresiv a existat în SUA din 1984, dar a fost retrasă din nou în 1986 din cauza rapoartelor repetate de confiscări, dintre care unele au fost fatale. Cu toate acestea, după studii suplimentare ulterioare, s-a constatat că convulsiile sunt un efect secundar rar și dependent de doză și la acest medicament. Drept urmare, aprobarea din SUA a fost acordată din nou în 1989.
În Germania, aprobarea ca antidepresiv într-o formă de preparat cu întârziere a fost acordată la 2 aprilie 2007, deși probabilitatea deosebit de mică calculată de convulsii cu acest formular de preparare nu a fost incontestabilă în Germania [1]. Bupropionul a fost folosit off-label ca antidepresiv chiar înainte de a fi aprobat oficial.
Proprietăți chimice
Din punct de vedere chimic, bupropionul aparține fenilalchilaminelor (fenetilamine), mai precis subgrupului lor de amfetamine. Un alt subgrup al fenilalchilaminelor sunt catecolaminele, care includ, de exemplu, neurotransmițătorii dopamină, noradrenalină și adrenalină; bupropionul este, prin urmare, de asemenea strâns legat de acestea.
Indicații
depresie
Bupropion este aprobat pentru tratamentul depresiei. Situația generală a datelor pentru utilizarea ca antidepresiv nu este satisfăcătoare: 2 din 4 studii relevante pentru aprobare nu pot prezenta niciun beneficiu. Singurul studiu publicat [2] este criticat, deoarece include doar pacienții care au răspuns deja la pretratarea cu bupropion, au examinat un preparat cu eliberare susținută care nu a fost vândut în Germania și a raportat aproximativ o treime din participanții inițiali ca abandon. [1] Comportamentul sinucigaș apare ușor mai frecvent cu bupropion decât cu placebo, dar această diferență nu poate fi dovedită statistic fără îndoială. [3]
Renuntarea la fumat
Substanța este aprobată pentru renunțarea la fumat. O meta-analiză a 31 de studii a arătat că proporția pacienților cărora li sa administrat bupropion care nu a fumat timp de cel puțin șase luni după tratament a fost de 19%, aproape de două ori mai mare decât cea a 10,3% care au primit placebo -Tratament. În comparație directă, bupropionul este la fel de eficient ca plasturile de nicotină. Plasturile de nicotină adăugate la bupropion nu au îmbunătățit rata abstinenței. [4] Există dovezi că bupropionul este inferior vareniclinei. [5] Terapia este promițătoare doar pentru purtătorii unei anumite variante genetice din sistemul citocromului P450, care este răspândit în rândul persoanelor de origine europeană. Aproximativ 45% din toți oamenii de origine europeană au genotipul CYP2B6 * 6. Cu toate acestea, este mult mai puțin frecventă la oamenii de alte origini. 33% dintre purtătorii acestei variante genetice au reușit să renunțe la fumat cu bupropion (la subiecții testați care au primit un placebo a fost doar 14%). Cu toate acestea, purtătorii unei alte variante genetice (genotipul CYP2B6 * 1) nu au beneficiat de bupropion. [6], [7] .
Alte indicații
Bupropionul poate fi utilizat împotriva ADHD, deși substanța nu este aprobată în Germania și nu a fost testată pentru eficacitate și siguranță la pacienții cu vârsta sub 18 ani. [8] [9] Bupropionul poate duce la scăderea poftei de mâncare și pierderea în greutate, dar nu este aprobat în acest scop. Într-un studiu de 48 de săptămâni, finanțat de producător, pacienții tratați cu bupropion au slăbit puțin mai mult (până la 5,1%) decât cei care au luat un medicament fals (placebo). Asta ar corespunde aproximativ cu efectul altora Slăbire. [11] Dacă greutatea corporală crește din nou după oprire - așa cum se știe din substanțe similare, cum ar fi sibutramina (Efect Jojo), nu a fost încă clarificat. [12]
Interacțiuni
Inhibitorii MAO acționează, de asemenea, pe căile metabolice catecolaminergice și, prin urmare, nu trebuie utilizați în același timp. Există dovezi ale unor efecte secundare neuropsihiatrice rare cu consum simultan de alcool. Riscul de convulsii crește odată cu utilizarea concomitentă de medicamente care scad pragul convulsivant, cum ar fi anumite antipsihotice, antidepresive, antimalarice, tramadol, teofilină, steroizi sistemici, chinolone și antihistaminice sedante. [9]
Efectul bupropionului asupra altor medicamente
Bupropionul și produsele sale metabolice inhibă calea metabolică CYP450-2D6 și conduc la o creștere a nivelului sanguin al tuturor triciclicelor, cu excepția doxepinei (foarte puternică: desipramină, nortriptilină, puternică: clomipramină) și a multor ISRS, analgezicul tramadol, antipsihotice, cum ar fi risperidona și tioridazina. Metoprolol, antiaritmice de clasa 1C, cum ar fi propafenona și flecainida. Nivelul citalopramului crește, de asemenea, în ciuda unei căi metabolice diferite, atunci când este luat în același timp. Efectul sedativ al diazepamului este redus. Utilizarea simultană cu plasturi de nicotină poate duce la creșterea tensiunii arteriale. [9]
Efectul altor medicamente asupra bupropionului
Bupropionul în sine este metabolizat prin intermediul citocromului P450-2B6 în metabolitul său activ hydroxybupropion. Medicamentele care afectează această cale metabolică (cum ar fi ciclofosfamida, izofosfamida, orfenadrina, ticlopidina, clopidogrelul) schimbă raportul dintre bupropion și hidroxibropion cu efect inexplicabil. Se recomandă prudență atunci când este utilizat concomitent cu alte medicamente despre care se știe că interferează cu căile metabolice, cum ar fi carbamazepina, fenitoina și acidul valproic. Bupropionul trebuie utilizat cu precauție cu levodopa și amantadină, deoarece efectele secundare sunt crescute. [9]
Combinație cu alte antidepresive
Combinația de bupropion cu alte antidepresive (cu excepția citalopramului și desipraminei), benzodiazepinelor (cu excepția diazepamului) și neurolepticelor nu a fost investigată sistematic. [9] Combinațiile de bupropion cu diferite ISRS au fost efectuate numai în contextul studiilor privind efectul bupropionului asupra disfuncției sexuale cauzate de ISRS. [13] [14]
În combinație cu alte antidepresive, se spune că bupropionul compensează unele dintre efectele secundare ale acestor substanțe. Oboseala nedorită cauzată de antidepresivele sedative (de exemplu, mianserină și mirtazapină) poate fi contracarată de efectul stimulator al bupropionului. Pentru ameliorarea simptomelor oboselii, bupropionul este luat la început, antidepresivul obositor la sfârșitul zilei. [15] [16] Antidepresivele care promovează somnul sau deprimează sexual pot, la rândul lor, contracara tulburările de somn sau priapismul cauzat de bupropion. Corectarea efectelor secundare ale altor antidepresive nu este o indicație aprobată pentru bupropion.
Ideea îmbunătățirii disfuncției sexuale sub tratament cu alte antidepresive prin adăugarea de bupropion a fost respinsă după mai multe studii clinice negative. [17] [13] [14]
Efecte secundare
Bupropionul este foarte diferit în ceea ce privește profilul său de efecte secundare față de antidepresivele utilizate în mod obișnuit, deoarece efectele secundare sunt în principal efectele secundare tipice ale psihostimulanților. Cele mai frecvente efecte secundare sunt uscăciunea gurii și insomnia, deși acestea din urmă pot fi reduse prin evitarea medicației la culcare. Alte reacții adverse pot include A. fi: dureri de cap, somnolență, pierderea poftei de mâncare, dureri articulare și musculare, tremurături, frică, dificultăți de concentrare, confuzie. În plus, bupropionul (urgența medicală) poate declanșa priapism sau poate crește tensiunea arterială și ritmul cardiac. [18] [19]
Bupropionul are un efect proconvulsiv (convulsiv). Poate provoca convulsii la persoanele care nu au antecedente anterioare, precum și scăderea pragului convulsiilor la persoanele predispuse la convulsii. În general, însă, convulsiile sunt un efect secundar rar și dependent de doză, chiar și cu acest medicament. [20] Frecvența este dată de 0,1% în doza de până la 450 mg. [9] Riscul statistic de convulsii crește brusc rapid doar la doze de 600 mg/zi sau mai mult.
În cazul utilizării prelungite sau frecvente, comportamentul de dependență nu poate fi exclus. Într-un studiu realizat de Clinica Universității din Innsbruck, s-a constatat că aproximativ șase procente din toți subiecții testați au avut o senzație „ridicată” de la bupropion. Cu toate acestea, cofeina într-o cantitate echivalentă cu două cești de cafea puternică a produs „efecte plăcute” și „sentimente ridicate” semnificativ mai mari decât bupropionul din grupul de fumători testați [21]
Ca fenilalchilamină, bupropionul are structuri similare farmacologic cu amfetaminele. Este posibil ca pacienții care iau bupropion să obțină rezultate pozitive în grupul de amfetamină sau metamfetamină la un test de droguri urinare.
Spre deosebire de multe alte antidepresive - în special SSRI - bupropionul are mult mai puține efecte, dacă nu chiar deloc, limitante asupra funcției sexuale. Acest lucru a fost demonstrat în studii comparative, în special la bărbați, deoarece femeile sunt mult mai puțin predispuse la disfuncții sexuale cauzate de antidepresive. În studiile cu privire la venlafaxină [22], paroxetină [23], sertralină [24] [25] [26], escitalopram [27] și fluoxetină [28], s-a constatat că, spre deosebire de medicamentele de comparație, bupropionul este în mare parte lipsit de efecte secundare funcția sexuală este. O îmbunătățire a funcției sexuale sau o compensare a tulburărilor funcționale cauzate de tratamentul cu alte antidepresive, totuși, nu a fost nici investigată, nici verificată.
Cookie-uri pe site
Folosim cookie-uri pentru funcționarea corectă a site-ului și îmbunătățirea serviciului.
