Colecalciferol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Colecalciferolul (vitamina D3) este o vitamină solubilă în grăsimi, care este implicată în special în metabolismul calciului și, prin urmare, în dinamica osoasă. Pentru profilaxia și tratamentul deficiențelor, este luat de sugari și adulți sub formă de tablete, capsule moi sau picături.

Vitamina D (Colecalciferol): Prezentare generală

aplicare

cerere

Vitamina colecalciferol liposolubilă (vitamina D3) poate fi sintetizată de organism din colesterol sub radiații UVB și poate fi ingerată cu alimente. Sursele bogate de vitamina D3 sunt, de exemplu, uleiurile din ficat de pește și pește (hering matjes, somon); colecalciferolul se găsește și în cantități mai mici în carne, gălbenușuri de ou, lapte și produse lactate, precum și avocado. Substanța este implicată în special în metabolismul calciului și, prin urmare, în formarea și degradarea oaselor. Datorită acestor funcții, este importantă o cantitate suficientă de vitamina D3, astfel încât substituția este indicată în următoarele cazuri:

  • Profilaxia rahitismului la sugari și copii mici (până la vârsta de 2 ani), deoarece propria lor producție este de obicei insuficientă din cauza necesității crescute de vitamina D în faza de creștere
  • Profilaxia osteomalaciei la copii și adulți
  • Tratamentul rahitismului și osteomalaciei la copii și adulți
  • Prevenire dacă există un risc recunoscut al unei boli cu deficit de vitamina D la copii și adulți sănătoși, altfel, fără tulburări de absorbție
  • Tratamentul unei boli cu deficit de vitamina D
  • Tratamentul hipoparatiroidismului la adulți
  • În combinație cu calciu: profilaxia osteoporozei sau tratamentul la adulți
  • În combinație cu fluor: profilaxia combinată a rahitismului și a cariilor la copiii prematuri, bebeluși, copii mici și copii cu malabsorbție a fluorului

Tipul aplicației

Colecalciferolul se administrează sub formă de tablete, capsule moi sau picături uleioase. Combinațiile cu fluor sunt disponibile sub formă de tablete, combinații cu calciu sub formă de granule, tablete de film, tablete masticabile și efervescente. Vitamina D3 trebuie administrată la mese, deoarece în combinație cu alimente bogate în grăsimi, absorbția este crescută. Comprimatele și capsulele moi sunt înghițite întregi cu suficient lichid. Pentru sugari și copii mici, comprimatele se dezintegrează pe o linguriță sau altele asemenea în aproximativ 5 până la 10 ml de apă. Nu este recomandată adăugarea la o masă de sticlă sau terci, deoarece nu se poate garanta o aprovizionare completă. Picăturile se iau cu puțin lichid (apă, lapte) pe o linguriță.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Vitamina D3 (colecalciferol) poate fi sintetizată în organism din colesterol prin acțiunea radiației UVB în keratinocite ale pielii. Acesta este biologic inactiv și funcționează ca un așa-numit pre-hormon. Colecalciferolul este transformat în metabolit activ calcitriol prin hidroxilare la poziția 25 în ficat și la poziția 1α în rinichi. Acesta este un ligand asupra receptorilor nucleari de vitamina D din osteocite, keratinocite, fibroblaste, epiteliu renal și intestinal, precum și macrofage, monocite și limfocite activate. Următoarele efecte fiziologice sunt obținute prin mecanisme genomice și non-genomice:

  • Reglarea concentrației plasmatice de calciu împreună cu hormonul paratiroidian și calcitonina
  • Absorbția crescută a calciului în intestin și reabsorbția la rinichi prin inducerea transportorilor de calciu și a proteinelor care leagă calciul
  • Creșterea activității osteoclastelor
  • Împreună cu nivelurile ridicate de calciu din sânge, încorporarea crescută a calciului în oase
  • Proliferarea și diferențierea normală a celulelor pielii
  • Modularea imunitară prin inhibarea activității limfocitelor T și promovarea activității macrofagelor
  • Îmbunătățirea sensibilității și secreției la insulină
  • Posibil efecte protectoare asupra sistemului nervos și cardiovascular

Reglarea echilibrului de calciu este deosebit de importantă. Un deficit de vitamina D duce la înmuierea oaselor la sugari cu deformări ale scheletului (rahitism) și la adulți la decalcifiere osoasă (osteomalacie) și un risc crescut de osteoporoză. Activitatea osteoclastelor, adică descompunerea oaselor, este promovată de calcitriol, dar mineralizarea matricei osoase este puternic dependentă de concentrația de calciu din sânge. Datorită reabsorbției crescute a rinichilor și a absorbției în intestin, administrarea vitaminei D3 atinge o concentrație atât de mare de calciu încât, în final, se acumulează mai multă matrice osoasă în loc să se descompună.

Farmacocinetica

Absorbţie
Vitamina D este aproape complet absorbită în cantități alimentare; în doze mai mari, aproximativ două treimi din cantitatea consumată este absorbită. Vitamina solubilă în grăsimi este absorbită de lipide și acizi biliari prin difuzie pasivă în intestinul subțire; substanța este transportată prin intermediul chilomicronilor.

Distribuție și metabolizare
Vitamina D3 ajunge la ficat printr-o proteină de transport specifică, unde este metabolizată în calcidiol. Aceasta ajunge la rinichi și este hidroxilată la calcitriolul activ de acolo.
Colecalciferolul care nu este metabolizat este stocat în grăsime și în țesutul muscular și este eliberat lent de acolo. Prin urmare, substanța are un timp de înjumătățire biologic lung.

eliminare
Vitamina D3 este supusă ciclului enterohepatic și este eliminată în principal pe calea biliară

dozare

Doza de colecalciferol trebuie stabilită de medicul curant și depinde de vârsta și boala pacientului.

Profilaxia rahitismului
Sugarii și copiii mici primesc 500 UI zilnic în primul an de viață. Vitamina D3 (echivalentă cu 0,0125 mg). Continuarea terapiei este recomandată în al doilea an de viață, în special în lunile de iarnă.
Copiii prematuri primesc o doză zilnică de 1.000 UI. (0,025 mg) Colecalciferol în două doze divizate de câte 500 UI.
Există, de asemenea, tablete cu 500 UI. Vitamina D3 și fluor de 0,25 mg sunt disponibile pentru rahitismul combinat și profilaxia cariilor dentare. Dozajul este de un comprimat pe zi.

Profilaxia osteomalaciei, prevenirea bolilor cu deficit
Pentru profilaxia bolilor cu deficit de vitamina D, cum ar fi osteomalacia, copiilor și adulților li se administrează 500 UI. Se recomandă colecalciferol. Pentru profilaxia bolilor de deficit cauzate de malabsorbție, doze zilnice mai mari de 3.000 la 5.000 UI. (0,075 până la 0,125 mg) vitamina D3 trebuie administrată.

Tratamentul deficiențelor
Pentru inițierea tratamentului pentru cei cu deficit de vitamina D, 200.000 UI. (5 mg) colecalciferol care trebuie luat. Tratamentul suplimentar este determinat individual de către medic. Doza aici este de obicei de la 1.000 la 5.000 UI pentru sugari și copii, precum și pentru adulți. Colecalciferol (0,025 până la 0,125 mg) zilnic.
Pentru terapia cu rahitism, 10.000 I.U. (0,25 mg) colecalciferol sau 15 mg vitamina D3 administrat o dată împreună cu ioni de calciu și fosfat.

Profilaxia osteoporozei
Pentru profilaxia osteoporozei, aportul de 1.000 UI. (0,025 mg) vitamina D3 recomandată. Combinațiile fixe cu calciu sunt utile, aportul zilnic de calciu trebuie să fie de aproximativ 1.000 mg.

Hiperparatiroidism
Doza recomandată pentru tratamentul hiperparatiroidismului corespunde cu 10.000 până la 20.000 UI. (0,25 până la 0,5 mg) colecalciferol pe zi.

Reglarea dozei

Dacă se iau alte medicamente care conțin vitamina D, poate fi necesară o ajustare a dozei. O reducere a dozei sau chiar întreruperea terapiei ar trebui să aibă loc în cazul afectării funcției renale și a hipercalcemiei (conținut de calciu în urină peste 7,5 mmol în 24 de ore).

Efecte secundare

Următoarele reacții adverse pot apărea cu o frecvență necunoscută în timpul tratamentului cu vitamina D3:

  • Hipercalcemie și hipercalciurie
  • Afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi constipație, flatulență, greață, dureri abdominale, diaree
  • Reacții de hipersensibilitate, cum ar fi prurit, erupții cutanate și urticarie

Dacă vitamina D este administrată ca medicament, inhibarea fiziologică a producției de calcitriol nu are loc. Acest lucru poate duce la supradozaj și intoxicație. O cantitate crescută de colecalciferol duce pe termen lung la hipercalcemie persistentă cu simptome acute, cum ar fi aritmii cardiace, greață, vărsături, simptome psihologice și tulburări de conștiență, precum și efecte cronice, cum ar fi poliuria, polidipsia, pierderea în greutate, formarea de calculi renali și calcificarea țesuturilor. Pragul de intoxicație la adulții cu funcție paratiroidiană normală este de 40.000 până la 100.000 UI. Vitamina D3 zilnic timp de una până la două luni. Dozele mai mici sunt suficiente pentru sugari și copii mici.

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni ar trebui luate în considerare atunci când se tratează cu vitamina D3:

  • Fenitoină, barbiturice: metabolism crescut până la metaboliți inactivi
  • Diuretice tiazidice: risc crescut de hipercalcemie
  • Glucocorticoizi: afectarea efectului vitaminei D3
  • Glicozide cardiace: toxicitate crescută a digoxinei și digitoxinei datorită nivelului crescut de calciu și, prin urmare, a unui risc mai mare de aritmii cardiace
  • Rifampicină, izoniazidă: metabolism crescut al vitaminei D și, astfel, eficiență redusă
  • Colestiramină: absorbția redusă a vitaminei D din tractul gastro-intestinal

Contraindicație

Utilizarea colecalciferolului este contraindicată în următoarele cazuri:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • Hipercalcemie și/sau hipercalciurie
  • Tendința de a forma pietre la rinichi care conțin calciu
  • Pseudohipoparatiroidism

Sarcina/alăptarea

sarcina

Este necesară o cantitate suficientă de vitamina D în timpul sarcinii. Trebuie administrat numai sub indicații stricte în dozele necesare pentru a elimina o deficiență. Trebuie evitată supradozajul cu colecalciferol, deoarece acesta prezintă riscul de hipercalcemie persistentă pe termen lung la copil și de întârzierea fizică și mentală asociată, stenoza aortică supravalvulară și retinopatia.

Alăptarea

Vitamina D și metaboliții săi sunt excretați în laptele matern. Niciun supradozaj cauzat de acest lucru nu a fost observat la sugar până în prezent.

Capacitatea de a conduce

Vitamina D3 nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Instructiuni de folosire

Utilizarea vitaminei D3 la nou-născuți și sugari trebuie făcută numai sub supraveghere medicală. Dozele specificate nu trebuie depășite.

monitorizarea

Nivelul vitaminei D este determinat folosind calcidiol, deoarece metabolitul are un timp de înjumătățire plasmatică de 1000 de ori mai mare decât cel al calcitriolului. Concentrația de calcidiol trebuie să fie de cel puțin 20 ng/ml, un deficit este mai mic de 12 ng/ml. În timpul tratamentului de lungă durată cu colecalciferol în doze peste 500 UI. Concentrațiile serice și urinare de calciu și funcția rinichilor trebuie verificate periodic. Acest lucru se aplică în special pacienților vârstnici și tratamentului simultan cu glicozide cardiace sau diuretice.

Este necesară o precauție deosebită la pacienții cu insuficiență renală, cu excreție renală de calciu și fosfat, sub tratament cu derivați de benzotiadiazină și la pacienții imobilizați, deoarece riscul de hipercalcemie sau hipercalciurie este crescut. Bilanțul de calciu și fosfat trebuie verificat aici.
Pacienții cu sarcoidoză prezintă un risc crescut de conversie crescută a vitaminei D3 în metaboliți activi. Prin urmare, concentrațiile plasmatice și urinare de calciu trebuie monitorizate.

Alternative

În plus față de colecalciferol, sunt disponibili diferiți derivați ai vitaminei D pentru profilaxia și tratamentul deficiențelor de vitamina D. De exemplu, calcifediolul (25-hidroxivitamina D3) poate fi administrat pentru afecțiuni hepatice și alfacalcidiolul (1α-hidroxivitamina D3) pentru disfuncția rinichilor. Se folosește și metabolitul activ calcitriol. În schimb, derivații vitaminei D, cum ar fi dihidrotachesterolul și paricalcitolul, sunt utilizați pentru a trata hiperparatiroidismul, printre altele. Analogii calcipotriol și tacalcitol își găsesc utilizarea în tratamentul topic al psoriazisului.