Domperidonă - biologie

practic insolubil în apă, solubil în DMF, puțin solubil în etanol 96%, puțin solubil în metanol [1]

biologie

Domperidonă (Nume comercial: Motilium ® ) este o substanță medicinală care este utilizată pentru tratarea și prevenirea vărsăturilor, greață, balonare și dureri epigastrice (anti-emetic). Este unul dintre antagoniștii dopaminei.

chimie

Domperidona este un derivat de piperidină și este legat de pimozidă și butirofenone, deci aparține clasei benzimidazolilor.

Mod de acțiune

Neurotransmițătorul dopamină poate provoca greață centrală și greață. Domperidona împiedică legarea dopaminei de receptorul de dopamină D2 corespunzător ocupând-o și blocând-o astfel. Tulburările periferice ale sistemului motor gastro-intestinal (tulburări de motilitate) sunt, de asemenea, remediate de domperidonă, mecanismul de acțiune este neclar.

Deoarece, spre deosebire de metoclopramidă, domperidona poate traversa cu greu bariera hematoencefalică, nu are aproape nicio influență asupra sistemului nervos central. Ca urmare, preparatul nu are efecte secundare parkinsonoide, cum ar fi tulburări ale funcției motorii extrapiramidale. Acționează doar periferic și asupra organelor circumventriculare (organe ale sistemului nervos central care nu sunt protejate de bariera hematoencefalică; aceasta înseamnă că poate fi utilizat și, de exemplu, în RLS), care îi include și pe cei responsabili de „vărsături centrale” regiune responsabilă Zona postrema aparține. Greața este redusă prin blocarea receptorilor D2.

Domperidona promovează periferic abilitățile motorii gastrice, ceea ce crește efectul anti-emetic (ameliorator). Mecanismul de acțiune pentru accelerarea golirii gastrice este neclar. Inițial, a fost atribuit antagonismului la receptorii dopaminei din tractul gastro-intestinal. Cu toate acestea, existența lor nu a fost încă dovedită, iar alți antagoniști D2, cum ar fi haloperidolul, nu accelerează golirea gastrică. [4]

Domperidona este, de asemenea, utilizată în asociere cu agoniști dopaminerici centrali sau L-dopa pentru a minimiza efectele periferice ale acestor medicamente și pentru a proteja împotriva vărsăturilor induse de dopamină.

Efecte secundare

Un efect secundar relevant al domperidonei este creșterea nivelului de prolactină, care poate duce la scăderea libidoului, tulburări menstruale și impotență. Un alt efect secundar este un timp QT prelungit pe inimă. Există un risc de aritmie ventriculară http://www.qtdrugs.org/.

Studii recente arată că utilizarea domperidonei procinetice este asociată cu un risc mic (de aproximativ 1,5 ori) crescut de aritmii ventriculare grave și moarte subită cardiacă. Domperidona trebuie prescrisă în cea mai mică doză eficientă (de preferință nu mai mult de 30 mg pe zi) și nu în același timp cu medicamentele care duc și la prelungirea intervalului QT. O indicație specială este necesară la pacienții cu prelungire QT preexistentă, tulburări electrolitice, boli cardiace preexistente sau care iau medicație cardiacă, la pacienții cu vârsta peste 60 de ani și în necesitatea de a prescrie mai mult de 30 mg de domperidonă pe zi. [5]

Dovezi individuale

  1. ↑ 1,01,1 Comisia Europeană a Farmacopeei (ed.): EUROPEAN PHARMACOPOE EDIȚIA A V-A. 5.1-5.8, 2006 .
  2. ↑ 2.02.12.22.3Domperidonă la ChemIDplus.
  3. ↑ 3,03,13,2 fișă tehnică Domperidonă la Sigma-Aldrich, accesat la 28 martie 2011.
  4. ↑ Klaus Aktories, Ulrich Förstermann, Franz Bernhard Hofmann, Klaus Starke (Eds.): Farmacologie generală și specială și toxicologie. 2009 .
  5. ↑ Aritmii ventriculare și moarte subită cardiacă în legătură cu domperidonă, UAW-News pe site-ul Comisiei pentru medicamente din Asociația Medicală Germană (AkdÄ) din 3 septembrie 2012.

Denumiri comerciale

Domidon (D), Motilium (D, A, CH), Oroperidys (A), diverse generice (D, A)