Duloxetină (de ex.

Informatii generale

Duloxetina a fost dezvoltată de Eli Lilly și aprobată pe piața europeană în 2004. Se vinde în principal sub denumirea comercială Cymbalta. Alte nume sunt Ariclaim, Yentreve, Xeristar și Duloxalta. Există, de asemenea, diverse generice.

Duloxetina este un antidepresiv din grupul „inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei” (SNRI) și este aprobat pentru tratamentul depresiei, tulburărilor de anxietate generalizate și durerii asociate cu neuropatia diabetică. Medicamentul este eliberat de la vârsta de 18 ani. Nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, ar trebui să așteptați întotdeauna până când știți cum să reacționați la un medicament. Nu există interacțiuni cunoscute cu alcoolul, dar se recomandă prudență.

Ceea ce este special la duloxetină este că starea de fumat influențează biodisponibilitatea medicamentului. Biodisponibilitatea cu până la 50% mai mică poate fi găsită la fumători. Prin urmare, aceștia au adesea nevoie de o doză semnificativ mai mare pentru a obține aceeași eficacitate ca nefumătorii.

În comparație cu alți inhibitori ai recaptării serotoninei-noradrenalinei, duloxetina are o afinitate de 10 ori mai mare pentru serotonină decât pentru noradrenalină (adică inhibă recaptarea serotoninei de 10 ori mai mult decât cea a noradrenalinei). În timp ce Milnacipran blochează recaptarea serotoninei și norepinefrinei în aproximativ aceeași măsură, venlafaxina are o afinitate de 30 de ori mai mare pentru serotonină.

În comparație cu venlafaxină (dar nu cu milnacipran), duloxetina inhibă recaptarea norepinefrinei chiar de la început și nu numai atunci când se ia o doză mai mare.

Indicații

Depresie (inclusiv prevenirea recăderii)
Tulburare de anxietate generalizată
Durerea neuropatică diabetică

Dozare și aplicare

Consum: 1x zilnic, indiferent de mese.
Trebuie luat zilnic.

Doza țintă: 60-120mg (pe zi)

Dozajul menționat aici se referă la adulți cu vârste cuprinse între 18 și 65 de ani fără limitări fizice, al căror tratament este ambulatoriu. În principiu, doza trebuie determinată individual de către un medic. Prin urmare, se poate abate de la informațiile menționate aici.

Antidepresivele se „strecură” încet. Aceasta înseamnă că cea mai mică doză se administrează la început și apoi (după câteva zile/săptămâni) se mărește treptat până la doza țintă. Dacă răspunsul la medicament este pozitiv, aportul trebuie continuat timp de cel puțin 6 luni după ce toate simptomele au dispărut. Dacă ulterior nu este necesară profilaxia recurenței (aport preventiv pentru prevenirea recăderii), antidepresivul poate fi întrerupt treptat sub supraveghere medicală.

Nu schimbați niciodată doza singură (nici mărește, nici scade), chiar dacă starea dumneavoastră de sănătate s-a schimbat. Consultați întotdeauna medicul dumneavoastră mai întâi!

Farmacocinetica

Max. Concentrația plasmatică: 6-10 ore

Jumătate de viață: 8-17 ore

Biodisponibilitate: 32-80%

Debutul acțiunii: 2-5 săptămâni

Aceste valori trebuie considerate valori medii. În funcție de vârstă, consumul de alimente și combinația cu alte medicamente, aceste valori pot varia (uneori puternic). Biodisponibilitatea duloxetinei depinde în mare măsură de starea de fumat (redusă cu până la 50% la fumători).

Efecte secundare

Foarte des (mai mult de 10%):

greaţă
Gură uscată
o durere de cap
somnolenţă

Frecvent (1-10%):

oboseală
Cade
Disfuncție sexuală (inclusiv pierderea libidoului)
Urinare dureroasă
Urinare frecventa
dureri musculare
Spasme musculare
sudoare
erupții cutanate
mâncărime
constipație
diaree
dureri de stomac
Vomit
Indigestie
Flatulență
Durere în gât
căscat
Creșterea tensiunii arteriale
înroșește
Palpitatii
Tinnitus
Vedere încețoșată
ameţeală
letargie
Tremur (tremur)
Disconfort la nivelul pielii (de exemplu furnicături, amorțeală etc.)
tulburari de somn
anxietate
Nelinişte
Visuri anormale
Pierdere în greutate
Scăderea apetitului

Ocazional (0,1-1%):

Rar (0,01-0,1%):

Simptomele menopauzei
Fluxul de lapte fără sarcină/alăptare
Modificări ale valorilor sanguine (hiperprolactinemie, nivel crescut de colesterol din sânge, hiponatremie)
Miros anormal de urină
Spasmul mușchilor masticatori
Inflamația mucoasei gurii
Respiratie urat mirositoare
Sângerare rectală
Steaua Verde
Deshidratare
Deficitul de hormoni tiroidieni (hipotiroidism)
Reacții alergice ale sistemului imunitar
Reacție de hipersensibilitate
manie
Halucinații
agresiune
Furie
Convulsii
SIADH
Sindromul serotoninei
Neliniște psihomotorie
Icter
Insuficiență hepatică
Angioedem
Sindromul Stevens-Johnson

Mai departe (reacții adverse foarte rare/cazuri izolate/frecvență necunoscută):

Inflamația intestinală
Simptome de sevraj
Risc crescut de fracturi

Persoanele cu depresie și/sau tulburări de anxietate presupun adesea automat că au toate și/sau cele mai severe efecte secundare. Această presupunere este obiectiv nefondată. De obicei, majoritatea (nu toate) efectelor nedorite se epuizează sau dispar în timp. Cu toate acestea, dacă există complicații grave, este necesar să consultați un medic.

Contraindicații și interacțiuni

Înainte de a lua orice medicament, întrebați întotdeauna medicul sau farmacistul despre efectele secundare, contraindicațiile (contraindicațiile) și interacțiunile cu alte medicamente (chiar fără prescripție medicală).

Nu trebuie să luați duloxetină:

Dacă sunteți alergic la orice ingredient din preparatul dvs. de duloxetină.
Dacă luați IMAO în același timp sau le-ați luat în ultimele 14 zile. Acestea includ selegilina (utilizată pentru tratamentul bolii Parkinson), moclobemida sau tranilcipromina (utilizată pentru tratarea depresiei) și linezolidul (un antibiotic utilizat pentru tratarea celor mai grave și mai complicate infecții).
Dacă aveți boli de ficat.
Dacă aveți boli renale severe.
Dacă aveți tensiune arterială crescută nereglementată.
Dacă luați fluvoxamină (antidepresiv/ISRS).
Dacă luați antibiotice (ciprofloxacină sau enoxacină).

Trebuie să aveți grijă când luați duloxetină ...

Dacă aveți sau ați avut vreodată convulsii (epilepsie).
Dacă aveți sau ați suferit de manie sau tulburare bipolară (o boală mentală care se poate manifesta fie că se simte exaltată, fie că alternează între euforie și depresie).
Dacă aveți probleme cu ochii, cum ar fi anumite tipuri de glaucom (presiune crescută în ochi).
Dacă aveți tendința de vânătăi și/sau sângerări prea mari.
Dacă aveți vârsta sub 18 ani.
Dacă aveți probleme cardiace sau tensiune arterială crescută.
Dacă aveți un risc crescut de niveluri scăzute de sodiu în sânge (de exemplu, dacă luați diuretice sau comprimate de apă, mai ales dacă sunteți mai în vârstă).

Duloxetina trebuie utilizată cu precauție cu următoarele medicamente:

Medicamente anticoagulante (anticoagulante) și/sau medicamente despre care se știe că măresc timpul de sângerare sau afectează funcția trombocitelor (de exemplu, acid acetilsalicilic, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene).
Benzodiazepine
Morfinomimetice
Antipsihotice/Neuroleptice
fenobarbital
Antihistaminice sedative
Ingrediente active care afectează neurotransmițătorul serotoninei precum Triptani (pentru migrene), tramadol (analgezice), triptofan, litiu, lienzolid (antibiotic), alți antidepresivi etc.

Această listă corespunde informațiilor disponibile în prezent; cu toate acestea, interacțiunile și contraindicațiile suplimentare nu pot fi excluse! Asigurați-vă că discutați cu medicul dumneavoastră despre bolile existente și modificările medicamentelor (se aplică și preparatelor fără prescripție medicală), chiar dacă nu sunt furnizate informații pe această listă.

Supradozaj

Doza zilnică maximă recomandată de duloxetină este de 120 mg, dar poate fi depășită în cazuri individuale cu supraveghere medicală. Următoarele simptome sunt posibile cu un supradozaj:

Crize de epilepsie
comă
Sindromul serotoninei
Inima de curse
Vomit
somnolenţă
Etc.

Nu se cunoaște un antidot specific (antidot) la duloxetină. Contramăsurile pot fi luate numai pe baza simptomelor (aport de oxigen, spălare gastrică, utilizarea cărbunelui activ, monitorizarea funcțiilor cardiace etc.).

În caz de supradozaj sever sau simptome severe, contactați medicul dumneavoastră sau, dacă este necesar, serviciile de urgență.

Informațiile menționate aici sunt limitate la duloxetină. În cazul consumului mixt cu alte substanțe - chiar dacă acestea au fost luate în cantitatea prescrisă de un medic - se pot aplica alte valori.

Sarcina și alăptarea

Nu există date suficiente despre utilizarea duloxetinei la femeile gravide. Riscul potențial pentru oameni este necunoscut.

După administrarea duloxetinei sau a altor SNRI la sfârșitul sarcinii, au apărut următoarele simptome de sevraj la unii nou-născuți: tulburări de alimentație și somn, dificultăți de respirație, decolorare albăstruie a pielii, respirație întreruptă, convulsii, fluctuații ale temperaturii, niveluri prea mici de zahăr din sânge, tremurături, tensiune musculară anormală, disponibilitate crescută la reflex, Vărsături, iritabilitate anormală, tensiune, letargie, somnolență și plâns prelungit.

Expunerea la SNRI la sfârșitul sarcinii poate crește riscul de hipertensiune pulmonară persistentă la nou-născut (PPHN). Descoperirile actuale sugerează, de asemenea, că administrarea de SNRI în timpul celui de-al doilea sau al treilea trimestru de sarcină poate crește riscul de preeclampsie (hipertensiune arterială în timpul sarcinii sau a puerperiului). Mai mult, expunerea la SNRI cu puțin timp înainte de naștere poate crește riscul de sângerare postpartum.

Duloxetina se excretă în laptele matern. Cantitatea ingerată de un sugar pe kg de greutate corporală este de aproximativ 0,14% din doza luată de mamă. Deoarece nu există informații privind tolerabilitatea duloxetinei la sugari și copii, utilizarea duloxetinei nu este recomandată în timpul alăptării.

Studii

comparat cu Placebo: Peste 3000 de persoane cu depresie ușoară până la moderată au luat parte la studiile dublu-orb publicate anterior, în care duloxetina a fost testată împotriva placebo. Mai multe studii au comparat o doză zilnică de duloxetină de 60 mg cu placebo timp de 9 săptămâni. Conform diferitelor scale, majoritatea acestor studii au descoperit un efect antidepresiv semnificativ în comparație cu placebo. Un exemplu este un studiu efectuat la 267 de persoane, în care 65% dintre cei tratați au răspuns la duloxetină, dar doar 42% la placebo. La sfârșitul studiului, numărul de puncte de pe scala de depresie Hamilton scăzuse cu 10,5 puncte pentru duloxetină, dar doar 8,3 puncte pentru placebo.

În mai multe studii, au fost, de asemenea, înregistrate simptomele durerii însoțitoare (de exemplu, dureri de spate, dureri de cap, dureri de umăr); Duloxetina a avut uneori un efect clar de calmare a durerii, dar nu întotdeauna o activitate antidepresivă semnificativă.

Într-un studiu mai lung, 278 de persoane care au răspuns la doza zilnică de 60 mg au primit medicamentul sau un placebo dublu-orb timp de 6 luni. Recidivele au apărut semnificativ mai târziu în timpul tratamentului activ și s-au găsit avantaje suplimentare (de exemplu, în ceea ce privește calitatea vieții).

comparat cu Paroxetină: Alte studii au arătat că duloxetina este ușor superioară celorlalte antidepresive, în special paroxetina. La acestea, însă, duloxetina a fost dozată mai mult.

Două studii dublu-orb cu protocoale identice au implicat un total de 759 de persoane cu depresie; tratamentul a fost efectuat în grupuri de aproximativ aceeași dimensiune cu duloxetină (un grup cu 80 mg/zi, celălalt cu 120 mg/zi), paroxetină (20 mg/zi) sau placebo. După 8 săptămâni, doar cei care au răspuns în mod clar la tratament au continuat tratamentul timp de încă 6 luni. Rezultatele unuia dintre aceste studii (cu 392 de participanți) arată cât de precară este dovada eficacității antidepresive: După faza inițială de 8 săptămâni, valoarea punctului Hamilton nu scăzuse semnificativ mai mult în niciun grup tratat „activ” decât în grupul placebo. Numai când numerele au fost interpolate pe parcursul celor 8 săptămâni (măsuri repetate cu efecte mixte), cele două grupuri de duloxetină au obținut un rezultat semnificativ mai bun. Aproximativ trei sferturi din participanții din toate grupurile au fost acceptați în faza de continuare. În următoarele 6 luni nu au existat diferențe semnificative între grupuri în ceea ce privește recidivele; Și în grupul placebo, succesul terapeutic al fazei acute a fost menținut la 84%.

Studiu realizat de Centrul Nordic Cochrane: Centrul Nordic Cochrane este finanțat de statul danez și are interdicție legală de a accepta fonduri din industria farmaceutică. Aceasta este pentru a garanta cea mai mare independență posibilă. Până în iunie 2019, centrul a evaluat 522 de studii publicate controlate cu placebo asupra antidepresivelor în general. Acestea sunt studii clinice la care au participat un total de 116.477 subiecți depresivi. În plus, centrul a consultat 19 studii clinice nepublicate din industria farmaceutică. Cu alte cuvinte, studiile pe care companiile farmaceutice nu le-au dorit să fie publicate, dar au trebuit prezentate autorităților atunci când a fost solicitat medicamentul. Cercetătorii au descoperit că antidepresivele erau doar puțin superioare față de placebo. Aceasta este o diferență de doar 1,97 puncte pe o scară de 52 de puncte.

Rețineți că aceste studii nu furnizează informații despre eficacitatea în cazuri individuale.

Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate. Acest medicament necesită o rețetă. Aportul trebuie monitorizat de un medic.