Gel DIVIGEL 0
Un moment vă rog, sistemul vă va procesa datele.
In prelucrare.
Un moment vă rog, sistemul vă va procesa datele.
Interacțiuni medicamentoase
Chiar și cantități mici de alcool - și în medicamente - pot duce la sindromul acetaldehidă în timpul terapiei cu disulfiram. Simptomele variază de la o persoană la alta în ceea ce privește tipul și severitatea și includ înroșirea feței, transpirații, greață, vărsături, cefalee, amețeli, confuzie, dificultăți de respirație, bronhospasm, palpitații, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale sau creșterea tensiunii arteriale; pot dura câteva ore. Au existat decese. Sindromul acetaldehidă poate apărea până la 14 zile după oprirea disulfiramului.
mecanism
90-98% din etanol este metabolizat de alcool dehidrogenază în acetaldehidă, care este oxidată în continuare în acid acetic de aldehidă dehidrogenază. Disulfiram inhibă aldehida dehidrogenază, ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de acetaldehidă, care sunt responsabile de simptomele menționate. Intensitatea și durata reacțiilor de intoleranță variază de la persoană la persoană și depind de doza de disulfiram și etanol. Probabil că și alte mecanisme joacă un rol.
Pacienții trebuie sfătuiți cu privire la riscul potențial de viață al unui consum de alcool cu disulfiram. Medicamentele care conțin alcool nu trebuie utilizate timp de 14 zile după terminarea terapiei cu disulfiram. De asemenea, trebuie evitată utilizarea externă a medicamentelor și a produselor cosmetice care conțin alcool.
Savas, M.C. și colab., Ann. Farmacoter. 31: 374-375 (1997) Ellis, C.N. și colab., Arch. Dermatol. 115: 1367-168 (1979) Haddock, N.F. și colab., Arch. Dermatol. 118: 157-159 (1982) Peachey, J.E. și colab., J. Clin. Psihofarmacol. 1: 21-26 (1981) Stoll, D. și colab., J. Am. Conf. Univ. 244, 2045 (1980) Zapata, E. și colab., Br. Med. J. 305, 870 (1992) Fachinformation Antabus (R), Actavis Switzerland AG (Elveția) (2014) Wicht, F. și colab., Alcoolism Clin. Exp. Res. 19, 356-361 (1995) Sande, M.K. și colab., Am. J. Emergency Med. 30, 262 (2012) Park, C.W. și colab., Ann. Farmacoter. 35, 32-35 (2001) Prancheva, M.G. și colab., Fol. Med. 52, 70-73 (2010) Moreels, S. și colab., Acta Cardiol. 67, 491-493 (2012) Tummers-de Lind van Wijngaarden, R.F.A., Ned. Tijdschr. Geneeskd. 157, 31-34 (2013)
Interacțiunea nr.
Contraceptivele hormonale pot crește biodisponibilitatea selegilinei de multe ori. Acest lucru se poate aplica și preparatelor de substituție hormonală. Riscurile dependente de concentrație ale selegilinei, inclusiv interacțiunea cu alimente care conțin tiramină, pot apărea mai frecvent, deoarece selegilina își pierde selectivitatea MAO-B în concentrații mai mari.
mecanism
Se presupune că hormonii sexuali feminini exogeni inhibă metabolismul oxidativ al selegilinei în peretele intestinal și astfel reduc efectul enteral de primă trecere. Selegilina are o biodisponibilitate orală mai mică de 10%. La persoanele testate care au luat contraceptive hormonale, a fost măsurată o creștere de 20 de ori a biodisponibilității selegilinei, cu o mare variație interindividuală. Terapia de substituție hormonală cu 2 mg de valerat de estradiol și 250 mg levonorgestrel a crescut biodisponibilitatea selegilinei în mod nesemnificativ în medie cu doar aproximativ 60%.
Trebuie evitată utilizarea simultană a selegilinei cu contraceptive hormonale și, ca măsură de precauție, cu preparate pentru înlocuirea hormonilor.
Informații de specialitate Selegilin-ratiopharm (R), Ratiopharm GmbH (2013) Laine, K. și colab., Br. J. Clin. Farmacol. 47: 249-254 (1999) Palovaara, S. și colab., Eur. J. Clin. Farmacol. 58, 259-263 (2002)
Interacțiunea nr.
Cu tratamentul simultan cu tofacitinib și contraceptive hormonale combinate sau terapia de substituție hormonală, este de așteptat un risc crescut de tromboză.
mecanism
Ambele grupuri de medicamente cresc riscul de embolie pulmonară. Interacțiunea așteptată nu a fost investigată.
Este contraindicată utilizarea concomitentă a tofacitinib 10 mg de două ori pe zi și contraceptive hormonale combinate sau terapie de substituție hormonală.
BfArM Homepage, BfArM 22 mai 2019
Interacțiunea nr.
Tratamentul simultan cu etoricoxib poate crește efectele nedorite ale estrogenilor.
mecanism
Etoricoxib inhibă aparent conjugarea estrogenilor prin sulfotransferază. Etoricoxib, 60 mg zilnic timp de 21 de zile, a crescut ASC a etinilestradiolului într-un contraceptiv hormonal care conține 35 mg etinilestradiol și 0,5-1 mg noretisteronă cu o medie de 37%. Luând 120 mg etoricoxib în același timp sau la 12 ore distanță cu același contraceptiv hormonal, a crescut ASC cu 50-60%. Etoricoxib, 120 mg zilnic timp de 28 de zile, a crescut biodisponibilitatea estronei neconjugate, a echilinei și a 17-beta-estradiolului (înlocuitor hormonal cu 0,625 mg estrogeni conjugați) în medie cu aproximativ 41%, 76% și respectiv 22%. Efectele dozelor recomandate de tratament pe termen lung de 30 mg, 60 mg și 90 mg etoricoxib nu au fost studiate. Nu se cunoaște semnificația clinică a acestor creșteri ale nivelului de estrogen.
În cazul tratamentului simultan cu etoricoxib, trebuie preferate contraceptivele hormonale cu doze mai mici și preparatele de substituție hormonală. Celecoxib, inhibitor al COX-2, este puțin probabil să fie afectat de interacțiune și poate fi o alternativă.
Informații tehnice Arcoxia (R), Merck Sharp & Dohme B.V. (2016) Westgate, E.J. și colab., PLoS Med. 2, e197 (2005) Schwartz, J. și colab., J. Clin. Farmacol. 49, 807-815 (2009) Informații de specialitate Drosfemine, Mibe GmbH Arzneimittel (2017)
Interacțiunea nr.
Barbituricele pot afecta eficacitatea estrogenilor și a gestagenelor (contraceptive hormonale, substituție hormonală, megestrol și acetat de ciproteronă pentru diverse indicații). Utilizarea simultană a contraceptivelor hormonale poate duce la sângerări neregulate (spotting, sângerări inovatoare) și sarcină. Dacă în timpul menopauzei apare substituția hormonală, simptomele menopauzei pot reapărea.
mecanism
În decurs de 2-3 săptămâni, barbituricele induc enzime dependente de citocromul P450 care catalizează metabolismul oxidativ al estrogenilor și al gestagenilor; rezultă concentrații plasmatice mai mici de estrogen și progestin. Dozele de barbituric care pot induce inducerea enzimei diferă de la persoană la persoană: chiar și aportul ocazional de doze mici poate induce inducerea enzimei. La 2 din 4 femei care au luat fenobarbital 60 mg zilnic timp de 2 luni, concentrațiile plasmatice de etinilestradiol au fost reduse cu 50-70% și au fost asociate cu sângerări inovatoare. După oprirea barbituricelor, inducția enzimatică se descompune individual în câteva săptămâni. S-a raportat sarcina cu utilizarea unui implant de levonorgestrel pentru contracepție cu fenobarbital 210 mg/zi. Anestezicele injectabile metohexital și tiopental induc inducția enzimei numai dacă sunt utilizate în mod repetat la intervale scurte de timp.
Metodele contraceptive non-hormonale fiabile ar trebui utilizate de preferință pentru tratamentul simultan pe termen lung cu barbiturice (de exemplu, DIU de cupru). Pentru tratamentul pe termen scurt cu barbiturice, trebuie utilizată și o metodă de barieră sau o altă metodă de contracepție; acestea trebuie utilizate pe toată durata tratamentului concomitent cu barbiturice și până la 28 de zile după întreruperea tratamentului. Dacă tratamentul simultan durează mai mult decât blisterul actual al contraceptivului, următorul pachet trebuie început fără un interval fără comprimate. Contracepție de urgență cu levonorgestrel: Dacă o bobină de cupru nu este o opțiune, femeile care au utilizat barbiturice în ultimele 4 săptămâni ar trebui să dubleze doza de levonorgestrel (3000 mil în 72 de ore de la actul sexual neprotejat). Atunci când se utilizează estrogeni și gestageni în alte indicații, trebuie să se asigure că acestea sunt suficient de eficiente.
Înapoi, D.J. și colab., Contraception 22, 495-503 (1980) Böhm, S., Zentralbl. Ginecol. 102: 961-965 (1980) Coulam, C.B. și colab., Epilepsia 20: 519-526 (1979) Crawford, P., CNS Drugs 16: 263-272 (2002) Mattson, R.H. și colab., Neurology 34: 1255-1257 (1984) Mattson, R.H. și colab., J. Am. Conf. Univ. 256, 238-240 (1986) Shane-McWhorter, L. și colab., Pharmacotherapy 18, 1360-1364 (1998) Fachinformation Aida (R), Jenapharm GmbH & Co. KG (2018) Thorneycroft, I. și colab., Comportamentul epilepsiei. 9, 31-39 (2006) Informații de specialitate Implanon NXT (R), MSD Sharp & Dohme GmbH (2016) Informații de specialitate Ovestin (R), Aspen Pharma Trading Ltd. (2016) Informații de specialitate Thiopental Rotexmedica, Rotexmedica GmbH Arzneimittelwerk (2017) Informații de specialitate Estradot (R), Novartis Pharma GmbH (2016) Harden, C.L. și colab., Neurology 67 (Suppl. 4), S56-S58 (2006) Informații de specialitate Megestat (R), PharmaSwiss Tscheska republika s.r.o. (2014) Informații de specialitate Androcur (R), Jenapharm GmbH & Co. KG (2018) Wang, H. și colab., Contracepție 85, 28-31 (2012)
Interacțiunea nr.
Efectele estrogenilor și gestagenelor (efectul contraceptiv al contraceptivelor hormonale, efectele substituției hormonale, efectele megestrolului și acetatului de ciproteronă în diferite indicații) pot fi afectate de derivații carboxamidici (carbamazepină, oxcarbazepină, eslicarbazepină). Cu utilizarea simultană cu contraceptive hormonale, pot să apară sângerări neregulate (spotting, sângerări inovatoare) și sarcină. Dacă în timpul menopauzei apare substituția hormonală, simptomele menopauzei pot reapărea.
mecanism
Derivații carboxamidei induc CYP3A4, care catalizează metabolismul oxidativ al estrogenilor și gestagenilor și, astfel, scade concentrațiile plasmatice ale acestora. Într-un studiu, 10 femei au primit o doză unică de 50 myg etinilestradiol și 250 myg levonorgestrel înainte și 8-12 săptămâni după începerea tratamentului cu 300-600 mg/zi carbamazepină. Carbamazepina a redus biodisponibilitatea estrogenului cu aproximativ 42% și cea a gestagenului cu aproximativ 40%. Oxcarbazepina a scăzut concentrațiile plasmatice de etinilestradiol și levonorgestrel cu până la 52%. Biodisponibilitatea redusă semnificativ a etinilestradiolului și levonorgestrelului a fost de asemenea găsită la eslicarbazepină.
În cazul tratamentului simultan pe termen lung cu derivați carboxamidici (carbamazepină, oxcarbazepină, eslicarbazepină), ar trebui folosite de preferință metode fiabile non-hormonale pentru contracepție. Sunt posibile și preparate cu un conținut mai mare de hormoni (50 mg etinilestradiol) și dispozitive intrauterine care conțin progestin. În cazul utilizării pe termen scurt a carboxamidelor, ar trebui utilizată și o metodă de barieră sau o altă metodă de contracepție; acestea trebuie utilizate pe toată durata tratamentului concomitent cu carboxamide și până la 28 de zile de la întreruperea tratamentului. Contracepție de urgență cu levonorgestrel: Dacă o bobină de cupru nu este o opțiune, femeile care au utilizat carboxamide în ultimele 4 săptămâni ar trebui să dubleze doza de levonorgestrel (3000 mg în 72 de ore de la actul sexual neprotejat). Atunci când se utilizează estrogeni și gestageni în alte indicații, trebuie să se asigure că acestea sunt suficient de eficiente. În loc de carboxamide, medicamentele antiepileptice care nu sunt inductori ai CYP3A4 (de exemplu gabapentină, levetiracetam, pregabalină, tiagabină, acid valproic, vigabatrin, zonisamidă) pot fi considerate indicate.