Tilidina - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Tilidina este un anestezic din grupul de ingrediente active ale opioidelor cu potență scăzută și este utilizat ca calmant pentru durerea severă și foarte severă. Tilidina este adesea utilizată împreună cu naloxona pentru a contracara potențialul de abuz.

tilidina

cerere

Tilidina este utilizată pentru a trata durerea severă și foarte severă, de obicei în combinație cu antagonistul receptorului opioid naloxonă (pentru a preveni posibila utilizare abuzivă a tilidinei). Tilidina este adecvată în special pentru tratamentul durerii cronice. Planul absolvit de OMS pentru terapia durerii clasifică tilidina ca un analgezic opioid slab (nivelul II) pentru durerea moderată. Comparativ cu morfina, este de aproximativ 5 ori mai slabă.

Tilidina este listată în BtMG în Anexa III (stupefiante comercializate și prescrise). Preparatele combinate cu naloxonă nu sunt supuse BtMG numai dacă sunt în preparate solide cu eliberare întârziată a ingredientelor active.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Tilidina este un promedicament cu efecte opioide slabe. Este metabolizat în ficat la substanța activă actuală nortilidină. Nortilidina ancorează cu receptori opiacei în sistemul nervos central și periferic și suprimă percepția și transmiterea durerii.

Pentru a contracara potențialul de abuz, tilidina este utilizată în combinație cu antagonistul receptorului opioid naloxonă. Naloxona anulează efectele depresive centrale și periferice ale tilidinei. Raportul de amestecare cu naloxona este ales astfel încât efectul analgezic al tilidinei să nu fie afectat.

Farmacocinetica

Tilidina se absoarbe rapid după administrarea orală și este supusă unui efect pronunțat de primă trecere.

Conversia tilidinei în metabolitul activ mai puternic nortilidina are loc cu participarea CYP3A4 și CYP2C19. Inhibarea acestor enzime poate modifica eficacitatea și profilul de tolerabilitate al tilidinei. Efectul analgezic apare după 10-15 minute. După administrarea orală de 100 mg tilidină plus 8 mg naloxonă, efectul maxim este atins în aproximativ 25-50 de minute. Durata acțiunii este dată de 4-6 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru nortilidină este de 3-5 ore. Tilidina este metabolizată 90% și eliminată pe cale renală. Restul apar în fecale.

În funcție de gradul de afectare, concentrația maximă de nortilidină în plasmă în disfuncția hepatică este mai mică decât la persoanele sănătoase, iar timpul de înjumătățire este mai lung. În cazul insuficienței hepatice severe, terapia este discutabilă. În aceste cazuri este posibil ca formarea nortilidinei active să fie atât de mică încât efectul analgezic să fie insuficient. În plus, în preparatele combinate cu naloxonă, inactivarea acestuia nu poate avea loc decât în ​​mod suficient. Antagonizarea rezultată a efectului Nortilidinei poate duce la o pierdere suplimentară a eficacității.

dozare

Doza necesară este determinată individual de către medic în funcție de starea durerii și de răspunsul individual al pacientului. Doza zilnică poate fi între 100 mg și maximum 600 mg (pe baza clorhidratului de tilidină).

Tilidina este disponibilă în combinație cu naloxonă în diferite forme de dozare în următoarele doze:

  • 50 mg/4 mg
  • 100 mg/8 mg
  • 150 mg/12 mg
  • 200 mg/16 mg.

Picături/soluție orală (clorhidrat de tilidină/clorhidrat de naloxonă):

  • 50 mg/4 mg (la 20 de picături sau 4 pompe).

Efecte secundare

Efectele secundare ale tilidinei (în asociere cu naloxona) sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor:

Foarte des:

  • Greață și vărsături la începutul tratamentului (cu un tratament suplimentar acestea vor apărea numai frecvent, ocazional sau rar).

Frecvent:

  • Amețeli, somnolență, oboseală, cefalee, nervozitate
  • Diaree, dureri abdominale
  • transpirație crescută.

Ocazional:

Efecte secundare de frecvență necunoscută:

  • Halucinații, stare confuză
  • dispoziție euforică
  • Tremur, hiperreflexie, clon
  • Indigestie
  • Depresie respiratorie.

Interacțiuni

Administrarea simultană a medicamentelor serotoninergice poate crește riscul sindromului serotoninergic, o afecțiune care poate pune viața în pericol. Acestea includ de ex.

  • inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)
  • Inhibitori ai recaptării serotoninei norepinefrinei (SNRI)
  • antidepresive triciclice
  • Triptani
  • Antagoniști ai receptorilor 5-HT3
  • Medicamente care afectează sistemul neurotransmițătorului serotoninei (de exemplu, mirtazapină, trazodonă, tramadol)
  • Inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO).

Sub influența alcoolului sau în legătură cu sedativele, există o consolidare reciprocă și prelungirea efectelor asupra sistemului nervos central.

Inhibitorii CYP3A4 și/sau CYP2C19 (de exemplu voriconazol) pot determina creșteri semnificative ale expunerii la tilidină și creșteri ale concentrațiilor de nortilidină. Efectul analgezic poate fi întărit cu un risc simultan de depresie respiratorie.

O scădere a valorii rapide este posibilă cu anticoagulare pe termen lung cu fenprocumonă. Prin urmare, timpul de protrombină trebuie verificat îndeaproape la începutul și la sfârșitul tratamentului cu tilidină. Doza de fenprocumonă poate fi ajustată dacă este necesar.

Contraindicație

Tilidina nu trebuie utilizată în:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • Dependența de opiacee (heroină, morfină) sau opioide.

De asemenea, nu trebuie luat în cazul altor tulburări de dependență sau în prezența porfiriei.

În cazul insuficienței hepatice severe (de exemplu, ciroză severă a ficatului), metabolismul hepatic redus poate duce la pierderea eficacității tilidinei.

Sarcina/alăptarea

Tilidina nu trebuie administrată în timpul sarcinii sau numai după cea mai strictă evaluare a raportului beneficiu-risc, deoarece nu există sau există doar o experiență limitată la om.

Tilidina trece în laptele matern. Prin urmare, dacă tratamentul este absolut necesar în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Nu sunt disponibile date privind efectele tilidinei asupra fertilității umane. Studiile la animale nu au produs nicio indicație a efectelor dăunătoare în ceea ce privește fertilitatea masculină sau feminină.

Capacitatea de a conduce

Tilidina poate afecta vigilența și capacitatea de a reacționa și, astfel, capacitatea de a conduce vehicule în mod activ sau de a folosi utilaje.

Creșterea afectării este de așteptat mai ales la începutul tratamentului, o creștere a dozei, o modificare a preparatului sau în combinație cu alcool sau sedative. O interdicție generală de conducere nu este absolut necesară cu o terapie stabilă.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile tehnice relevante.