Trazodonă - aplicare, efecte, efecte secundare lista galbenă

Trazodona este un antidepresiv care are și efect sedativ. Ingredientul activ este aprobat la adulți pentru tratamentul bolilor depresive cu sau fără tulburări de anxietate.

cerere

Trazodona este aprobată pentru tratamentul tulburărilor depresive cu sau fără tulburări de anxietate la adulți. Nu se recomandă utilizarea la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Este uneori utilizat pentru ameliorarea disfuncției erectile neorganice asociate cu depresia. La doze mici, este utilizat și „off-label” pentru terapia tulburărilor de somn.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Efectul antidepresiv al trazodonei se bazează pe un principiu de acțiune dual-serotoninergic. Trazodona inhibă presinaptic recaptarea serotoninei și, astfel, crește aportul de serotonină disponibilă liber la golul sinaptic. În același timp, blochează postsinaptic receptorii 5HT2A, care sunt asociați cu anxietate, neliniște și insomnie. O afinitate puternică pentru receptorii alfa1 centrali și afinitatea antagonică relativ slabă pentru receptorii H1 sunt probabil responsabili de proprietățile sedative ale trazodonei.

Pe lângă efectul antidepresiv și anxiolitic, ingredientul activ crește libidoul și potența erectilă. Mecanismul subiacent al acțiunii nu este clar. Se discută despre mecanismele anti-alfa1, anti-alfa2-adrenergice și anti-serotoninergice din periferie și din sistemul nervos central.

Nu există o afinitate semnificativă pentru receptorii β-adrenergici, histaminergici H2, dopaminergici și colinergici.

Farmacocinetica

După administrarea orală, trazodona este absorbită relativ rapid și aproape complet absorbită. Aplicațiile orale, intramusculare și intravenoase s-au dovedit a fi practic identice în ASC. Timpul de înjumătățire prin invazie a fost de 0,1 ore pentru aplicarea intramusculară și între 0,3 și 1,1 ore pentru aplicarea orală. O stare de echilibru a fost atinsă după 4 zile prin administrarea repetată de 25 mg.

Legarea de proteine este dată de 89-95%. Aproximativ 70% din substanța activă este eliminată renal după metabolizare. Porțiunea rămasă este excretată în fecale.
În plus față de alți metaboliți, metabolitul activ 1- (3-clorofenil) -piperazină, care are un efect serotonin-agonist pronunțat, se găsește și în plasmă. În ceea ce privește cantitatea, totuși, aceasta este mai mică de 1%.

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este supus unor fluctuații puternice specifice grupului. S-a dat în medie 4,9 ore pentru bărbații tineri, 8,2 ore pentru bărbații mai în vârstă, 5,5 ore pentru femeile tinere și 7,1 ore pentru femeile în vârstă.

Este puțin probabil ca afectarea funcției renale să ducă la diferențe semnificative în concentrația serică. De obicei nu sunt necesare ajustări ale dozelor.

dozare

Trazodona este disponibilă sub formă de tablete. Dozajul și durata de utilizare trebuie să se bazeze pe situația individuală de reacție, indicația și gravitatea bolii. Terapia este inițiată prin creșterea treptată a dozei și terapia trebuie încheiată prin reducerea lentă a dozei.

Recomandările de dozare pentru terapia ambulatorie și pentru internare și pentru grupurile de pacienți selectate pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Efecte secundare

În special la începutul tratamentului, se pot aștepta adesea oboseală, amețeli, afecțiuni gastro-intestinale și uscăciunea gurii, tulburări de somn, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică și neliniște. Aceste simptome pot crește dacă se ia trazodonă înainte de mese.

Au fost raportate cazuri de idei și comportamente suicidare în timpul tratamentului cu trazodonă sau la scurt timp după întreruperea tratamentului.

Rareori au fost raportate leziuni hepatice (uneori grave). Dacă apar astfel de efecte, trazodona trebuie întreruptă imediat.

Efectele secundare ale trazodonei sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor:

Frecvent:

tulburari de somn
Amețeli, dureri de cap, neliniște
Aritmii cardiace (de exemplu, bradicardie, tahicardie, aritmii ventriculare), în special la pacienții cu aritmii preexistente
scăderea ortostatică a tensiunii arteriale/hipotensiunii arteriale
afecțiuni gastro-intestinale (de exemplu greață, vărsături, diaree), gură uscată
oboseală.

Ocazional:

Stări de confuzie
tremur
Tulburări vizuale (de exemplu, vedere încețoșată)
Creșterea tensiunii arteriale
constipație
Reacții de hipersensibilitate, de ex. B. Erupție cutanată
Creșterea în greutate, pierderea în greutate.

Rar:

Foarte rar:

Discrasie (de exemplu, anemie, trombocitopenie, leucopenie/neutropenie, agranulocitoză, pancitopenie)
convulsii epileptice, simptome în sensul sindromului serotoninei/sindromului neuroleptic malign, de ex. Transpirație, diaree, febră, fluctuații ale tensiunii arteriale, tahicardie, agitație, rigiditate, tulburări de conștiență
stări colaptice
Disfuncție hepatică cu creșterea transaminazelor, hiperbilirubinemie, icter, hepatită
Urticarie, angioedem.

Efecte secundare de frecvență necunoscută:

Dacă o terapie pe termen lung, cu doze mari, este întreruptă rapid, pot apărea simptome de întrerupere, cum ar fi neliniște, transpirație, greață, vărsături și tulburări de somn.

Interacțiuni

Efectul sedativ al neurolepticelor, hipnoticelor, sedativelor, anxioliticelor și antihistaminicelor poate fi crescut. În astfel de cazuri se recomandă reducerea dozei.

Contraceptivele orale, fenitoina, carbamazepina și barbituricele accelerează metabolismul antidepresivelor. Cimetidina și alte antipsihotice, pe de altă parte, inhibă metabolismul antidepresivelor.

Inhibitori puternici ai CYP3A4 precum Este probabil ca eritromicina, ketoconazolul, itraconazolul, ritonavirul, indinavirul și nefazodona să provoace creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice ale trazodonei. Dacă este posibil, trebuie evitată administrarea simultană de trazodonă și inhibitori eficienți ai CYP3A4. Dacă este necesară administrarea concomitentă, trebuie luată în considerare o reducere a dozei de trazodonă.

Utilizarea concomitentă a carbamazepinei duce la concentrații plasmatice scăzute de trazodonă și metabolitul său activ meta-clorofenilpiperazină. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru a determina dacă este necesară o creștere a dozei de trazodonă.

Trebuie evitată utilizarea concomitentă a antidepresivelor triciclice. Dacă este necesar, aveți grijă la sindromul serotoninei și la efectele secundare cardiovasculare.

Rareori, concentrații plasmatice crescute de trazodonă și efecte secundare au fost raportate atunci când trazodona a fost administrată concomitent cu inhibitorul CYP1A2/-2D6 fluoxetină. Pe lângă interacțiunile farmacocinetice, este posibilă apariția sindromului serotoninei.

Cu utilizarea simultană a fenotiazinelor, de ex. Clorpromazina, flufenazina, levomepromazina și perfenazina au prezentat hipotensiune ortostatică severă.

Efectele relaxantelor musculare și ale anestezicelor volatile pot fi crescute prin trazodonă și trebuie acordată o atenție deosebită.

Odată cu consumul simultan de alcool sau alte medicamente psihotrope, toxicitatea trazodonei crește cumulativ. La rândul său, trazodona crește efectele sedative ale alcoolului. Prin urmare, alcoolul trebuie evitat în timpul tratamentului cu trazodonă.

Antidepresivele pot accelera metabolismul levodopa.

Atunci când se iau trazodonă și medicamente antihipertensive în același timp, poate fi necesară reducerea dozei de medicament antihipertensiv, deoarece tratamentul cu trazodonă poate duce la hipotensiune arterială, inclusiv sindrom ortostatic și sincopă.

Utilizarea simultană a trazodonei și a agenților care prelungesc intervalul QT (de exemplu, antiaritmice de clasă IA sau III, antibiotice, antimalarice, antihistaminice, neuroleptice) pot crește riscul de aritmii ventriculare, cum ar fi torsada vârfurilor. Se recomandă prudență atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent cu trazodonă.

Preparatele sunătoare pot duce la o incidență crescută a efectelor secundare.

Dacă se utilizează trazodonă și warfarină în același timp, timpul de protrombină se poate modifica. Se recomandă precauție, iar valorile coagulării sângelui trebuie monitorizate cu atenție.

Utilizarea trazodonei cu digoxină sau fenitoină poate crește nivelul seric al digoxinei sau fenitoinei. Monitorizarea nivelului seric ar trebui luată în considerare aici.

Cu administrarea simultană a altor substanțe active serotoninergice, de ex. B. Inhibitori ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice și neuroleptice, sunt posibile interacțiuni în sensul sindromului serotoninergic/sindromului neuroleptic malign. S-au raportat sindroame neuroleptice maligne fatale, în special cu administrarea concomitentă de neuroleptice, pentru care acest sindrom este un posibil efect secundar cunoscut.

Contraindicație

Trazodona este contraindicată în:

Hipersensibilitate la ingredientul activ
intoxicație acută cu depresive centrale (de exemplu analgezice și medicamente psihotrope)
Sindromul carcinoid
tratament cu IMAO și în termen de 2 săptămâni de la oprirea acestora
Intoxicarea cu alcool
infarct miocardic acut.

Sarcina/alăptarea

Capacitatea de a conduce

Trazodona are o influență minoră până la moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Pacienții trebuie avertizați că există riscul de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje dacă prezintă somnolență, sedare, amețeli, confuzie sau vedere încețoșată.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile despre produs.