Valproic acid definiția Valproic acid și sinonime ale Valproic acid (engleză)
acid valproic (n.)
1.anti-convulsivant (denumirea comercială Depokene) folosit pentru a preveni anumite tipuri de convulsii
Acid valproic (n.)
1. (MeSH) Un acid gras cu proprietăți anticonvulsivante utilizat în tratamentul epilepsiei. Mecanismele acțiunilor sale terapeutice nu sunt bine înțelese. Poate acționa prin creșterea nivelului de acid GAMMA-AMINOBUTIRIC din creier sau prin modificarea proprietăților canalelor de sodiu dependente de tensiune.
definiție (complement)
vezi definiția Wikipedia
Acid valproic (n.) (MeSH)
acid valproic (n.)
dicționar analogic
Pentanoates, Valerates [Hyper.]
Acizi pentanoici [Hiper.]
Acid valproic (n.) [MeSH] ↕
Intoxicație cu medicamente antiepileptice, sedative-hipnotice și antiparkinsonism T42 [Classe]
Alte medicamente antiepileptice și sedative-hipnotice T426 [Classe]
Acid valproic (n.) ↕
Antiepileptice și medicamente antiparkinsonice Y46 [Classe]
Acid valproic Y465 [ClasseHyper.]
Acid valproic (n.) ↕
farmacie [Domeniu]
BiologicallyActiveSubstance [Domeniu]
comerț [Domeniu]
brandName [Domeniu]
leac, medicament, medicament, medicament, medicament, medicament, remediu - nume [Hyper.]
medicament anticonvulsivant, anticonvulsivant, medicament antiepileptic, antiepileptic [Hiper.]
marca, numele mărcii, numele companiei, marca, marca, descrierea comercială, numele comercial [Domeniu]
acid valproic (n.) ↕
InChI = 1S/C8H16O2/c1-3-5-7 (6-4-2) 8 (9) 10/h7H, 3-6H2,1-2H3, (H, 9,10) Y
Cheie: NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N Y
Acid valproic (VPA) este un compus chimic și un acid care a găsit utilizarea clinică ca medicament anticonvulsivant și stabilizator al dispoziției, în principal în tratamentul epilepsiei, tulburării bipolare și, mai rar, depresiei majore. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata durerile de cap de migrenă și schizofrenia. VPA este un lichid la temperatura camerei, dar poate reacționa cu o bază, cum ar fi hidroxidul de sodiu, pentru a forma valproatul de sodiu de sare, care este un solid. Acidul, sarea sau un amestec al celor două (valproat semisodic) sunt comercializate sub diferite mărci Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Depakine, Valparin și Stavzor.
Utilizările aprobate ale diferitelor formulări variază în funcție de țară; de exemplu, valproatul semisodic este utilizat ca stabilizator al dispoziției și, de asemenea, în SUA ca anticonvulsivant.
VPA este un inhibitor al histonei deacetilază și este în curs de investigare pentru tratamentul HIV și a diferitelor tipuri de cancer. [1]
Conţinut
Istorie
Acid valproic (denumire sistematică Acid 2-propilpentanoic și numele istoric Acid 2-propilvaleric) a fost sintetizat pentru prima dată în 1882 de B.S. Burton ca un analog al acidului valeric, găsit în mod natural în valeriană. [2] Denumirile sunt date acizilor organici în felul următor. Fiecare acid organic care conține un singur lanț cu un număr specific de atomi de carbon a primit numele substanței naturale (organice) din care a fost izolat pentru prima dată, de exemplu acid caproic (capră). Mulțimea istoric numele au devenit prea greu de memorat. Asa de sistematic numele au fost date pe baza numerelor grecești începând de la 5, acid pentanoic (acid valeric), apoi 6, acid hexanoic (acid caproic) etc. Fiecare atom de carbon din lanț poate avea apoi un grup de atomi legați de acesta. Numele acestui grup și numărul atomului de carbon de care este atașat sunt apoi prefixate cu numele rădăcinii acidului, astfel 2-propilacid pentanoic. (propilul este numele unui lanț cu trei atomi de carbon.)
La fel ca mulți acizi organici cu opt sau mai puțini atomi de carbon, acidul valproic este un acid gras adică un lichid limpede la temperatura camerei. Timp de mai multe decenii, singura sa utilizare a fost în laboratoare ca solvent „inert din punct de vedere metabolic” pentru compușii organici. În 1962, cercetătorul francez Pierre Eymard a descoperit serendipit proprietățile anticonvulsivante ale acidului valproic în timp ce îl folosea ca vehicul pentru o serie de alți compuși care au fost testați pentru activitatea antiseizure. El a descoperit că a prevenit convulsiile induse de pentilenetetrazol la șobolanii de laborator. [3] A fost aprobat ca medicament antiepileptic în 1967 în Franța și a devenit cel mai larg prescris medicament antiepileptic la nivel mondial. [4] Acidul valproic a fost, de asemenea, utilizat pentru profilaxia migrenei și tulburarea bipolară. [5]
Mecanism de acțiune
Se crede că valproatul afectează funcția neurotransmițătorului GABA în creierul uman, făcându-l o alternativă la sărurile de litiu în tratamentul tulburării bipolare. Mecanismul său de acțiune include neurotransmisia îmbunătățită a GABA (prin inhibarea transaminazei GABA, atunci GABA ar crește în concentrație). Cu toate acestea, în ultimii ani, pentru acidul valproic au fost propuse alte câteva mecanisme de acțiune în tulburările neuropsihiatrice. [6]
Acidul valproic blochează, de asemenea, canalele de sodiu cu tensiune și canalele de calciu de tip T. Aceste mecanisme fac din acidul valproic un medicament anticonvulsivant cu spectru larg.
Indicații
Ca anticonvulsivant, acidul valproic este utilizat pentru a controla convulsiile de absență, convulsiile tonico-clonice (grand mal), convulsiile parțiale complexe, epilepsia mioclonică juvenilă și convulsiile asociate cu sindromul Lennox-Gastaut. Este, de asemenea, utilizat în tratamentul mioclonului. În unele țări, preparatele parenterale de valproat sunt utilizate și ca tratament de linia a doua a statusului epileptic, ca alternativă la fenitoină. Valproatul este unul dintre cele mai frecvente medicamente utilizate pentru tratamentul epilepsiei posttraumatice. [7]
Acidul valproic este, de asemenea, aprobat de FDA pentru tratamentul episoadelor maniacale asociate cu tulburare bipolară, terapie adjuvantă în mai multe tipuri de convulsii (inclusiv epilepsie) și profilaxia durerilor de cap de migrenă. [8] Mai recent este utilizat pentru a trata durerea neuropatică, ca agent de linia a doua, în special durerea lancinată din fibrele A delta.
Investigațional
Histona deacetilaza HDAC1 este necesară pentru ca HIV să rămână latent sau latent în celulele infectate. Când virusul este latent, nu poate fi distrus de medicamentele anti-HIV. Un studiu publicat în august 2005 a constatat că trei din patru pacienți tratați cu acid valproic pe lângă terapia antiretrovirală foarte activă (HAART) au arătat o reducere medie cu 75% a infecției latente cu HIV. [9] Ideea a fost că acidul valproic, prin inhibarea HDAC1, a forțat HIV să iasă din latență (reactivare) și să intre în ciclul său replicativ. Medicamentele antiretrovirale extrem de active ar putea apoi opri virusul, în timp ce sistemul imunitar ar putea distruge celula infectată. Eliminarea tuturor virusurilor latente în acest mod ar putea vindeca pacienții cu HIV. Cu toate acestea, studiile ulterioare nu au descoperit beneficii pe termen lung ale acidului valproic în infecția cu HIV. [10]
Alte boli
Trei formulări distincte de acid valproic au fost investigate în studiile clinice pentru tratamentul polipilor colorectali la pacienții cu polipoză adenomatoasă familială; tratamentul bolilor de piele hiperproliferative (de exemplu, carcinom bazocelular); și tratamentul bolilor inflamatorii ale pielii (de exemplu, acnee) de către TopoTarget. Numele actuale pentru aceste terapii sunt Savicol, Baceca și, respectiv, Avugane. [11]