Alopurinol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Alopurinolul este un ingredient activ care este utilizat pentru tratamentul nivelurilor crescute de acid uric din sânge (hiperuricemie) și, prin urmare, de gută cronică. Medicamentul pentru gută aparține clasei de ingrediente active cunoscute sub numele de inhibitori ai xantinei oxidazei și este uricostatic.

cerere

Alopurinolul este utilizat pentru tratarea:

Hiperuricemie cu niveluri serice de acid uric în intervalul de 500 μmol/L (8,5 mg/100 ml) și peste
Hiperuricemie secundară de diferite origini

Următoarele indicații pentru utilizarea alopurinolului există la copii:

Hiperuricemie secundară de diferite origini
Nefropatia acidului uric în tratamentul leucemiei
Afecțiuni congenitale ale deficitului de enzime

Tipul aplicației

Alopurinolul este disponibil pe piața germană sub formă de tablete. Comprimatele sunt înghițite întregi, cu mult lichid, după masă.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Alopurinolul și principalul său metabolit oxipurinol inhibă enzima xantină oxidază, care joacă un rol important în oxidarea hipoxantinei în acid uric. Inhibarea reduce formarea de acid uric și, astfel, acidul uric și nivelurile de urat din fluidele corporale și din urină. Prin inhibarea hipoxantinei-guanine-fosforibozil transferazei, biosinteza purinică de novo poate fi suprimată și la unii pacienți, pe lângă inhibarea descompunerii purinelor.

Farmacocinetica

dozare

De obicei, se iau între 100 și 300 mg alopurinol zilnic. Dozajul depinde de valorile serice măsurate ale acidului uric.
În cazuri individuale doza poate fi crescută până la 600 până la 800 mg de alopurinol pe zi. Nu trebuie depășită o doză unică de 300 mg.

copii

Doza zilnică este de 10 mg alopurinol/kg greutate corporală (până la maxim 400 mg/zi), împărțită în 3 doze unice.

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente la utilizarea alopurinolului includ simptome gastro-intestinale, cum ar fi diaree, vărsături și greață. Dintre efectele secundare observate, reacțiile cutanate sunt cele mai frecvente (aproximativ 4%). În cazuri izolate au fost raportate modificări ale numărului de sânge, cum ar fi leucopenia, leucocitoza, granulocitoza și eozinofilia. Apariția efectelor secundare este mai frecventă în prezența insuficienței renale și/sau hepatice sau a tratamentului concomitent cu ampicilină sau amoxicilină, ceea ce sugerează necesitatea unei monitorizări deosebit de atente a acestui grup de pacienți.

Interacțiuni

Probenecid ► Alopurinolul încetinește eliminarea probenecidului
Medicamente care determină o excreție crescută a acidului uric, cum ar fi probenecid, benzbromaronă, sulfinpirazonă sau salicilați în doze mari.
6-mercaptopurină sau azatioprină ► Doza trebuie redusă la 25% din doza obișnuită, deoarece metabolismul acestor ingrediente active este încetinit atunci când xantina oxidaza este inhibată și efectul lor este astfel prelungit.
Ampicilină sau amoxicilină ► Apariția reacțiilor alergice (erupții cutanate) este de așteptat mai frecvent cu administrarea simultană de alopurinol.
Captopril ► mai ales în cazul insuficienței renale cronice, riscul de reacții cutanate poate fi crescut.
Anticoagulante de tip cumarină ► Efectul poate fi crescut. Prin urmare, este necesar să se verifice coagularea sângelui mai frecvent și, dacă este necesar, să se reducă doza de derivat cumarină în consecință.
Clorpropamidă ► Efectul hipoglicemiant al medicamentului antidiabetic clorpropamidă poate fi prelungit prin administrarea simultană de alopurinol, ceea ce face necesară reducerea dozei.
Teofilină ► Alopurinolul inhibă metabolismul teofilinei în doze mari. Prin urmare, nivelurile plasmatice de teofilină trebuie determinate la începutul tratamentului cu alopurinol sau la creșterea dozei de alopurinol.
Citostatice (de ex. Ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazină, halogenuri de alchil) ► Modificări ale numărului de sânge apar mai frecvent decât atunci când ingredientele active sunt administrate individual.
Vidarabină ► Timpul de înjumătățire plasmatică al vidarabinei poate fi crescut în prezența alopurinolului.
Ciclosporină ► Concentrația plasmatică a ciclosporinei poate fi crescută atunci când se administrează alopurinol.
Fenitoină ► Alopurinolul poate afecta metabolismul fenitoinei în ficat. Nu se cunoaște încă o semnificație clinică.
Didanozină ► Alopurinolul poate crește expunerea la didanozină atunci când este utilizat în același timp și astfel poate crește potențialul de efecte secundare asociate didanozinei, deoarece xantina oxidaza este implicată în metabolismul didanozinei.
Hidroxid de aluminiu ► Alopurinolul poate avea un efect limitat atunci când este luat în același timp cu hidroxidul de aluminiu. Ar trebui să existe cel puțin 3 ore între administrarea ambelor medicamente.

Contraindicație

Hipersensibilitate la ingredientul activ

Sarcina/alăptarea

sarcina

Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere. Deoarece alopurinolul interferează cu metabolismul purinelor și nu se cunoaște riscul potențial pentru om, alopurinolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar.

Alăptarea

Alopurinolul și metabolitul său oxipurinol sunt excretați în laptele matern. Alopurinolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Capacitatea de a conduce

Efecte secundare precum somnolență, amețeli și ataxie pot apărea în timpul tratamentului cu alopurinol. De aceea, pacienții trebuie să fie precauți înainte de a conduce un autovehicul, de a folosi utilaje sau de a participa la activități periculoase, până când sunt în mod rezonabil sigur că alopurinolul nu le va afecta performanța.

Alternative

La fel ca alopurinolul, febuxostat aparține clasei inhibitorilor de xantină oxidază și poate fi considerat o alternativă. Cu toate acestea, studiul de siguranță CARES solicitat de FDA a cauzat incertitudine: în comparație cu alopurinol, febuxostat a fost asociat cu o creștere cu 22% a mortalității și cu o creștere cu 34% a mortalității cardiovasculare. Prin urmare, indicația febuxostat este limitată la tratamentul pacienților la care alopurinolul nu funcționează suficient de bine sau la pacienții cu efecte secundare severe asupra alopurinolului.

Sugestii

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.