Desogestrel - aplicație, efect, listă galbenă de efecte secundare

Desogestrel este un ingredient activ pentru contracepția hormonală (pilula). Este o progestină artificială de generația a 3-a care este utilizată în mini pastile fără estrogen.

cerere

Desogestrel este un contraceptiv. Ingredientul activ este potrivit în special femeilor care nu doresc sau nu li se permite să ia estrogeni pentru contracepție. În plus, ingredientul activ este potrivit și pentru femeile care alăptează, deoarece nu afectează producția de lapte.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Desogestrel aparține grupului farmacoterapeutic al contraceptivelor hormonale de uz sistemic. Desogestrel este un progestogen, iar efectul său contraceptiv este în primul rând prin două mecanisme:

Desogestrel suprimă ovulația
Ingredientul activ crește vâscozitatea mucusului cervical.

Inhibarea ovulației se realizează încă din primul ciclu de administrare. Într-un studiu, ovulația a reluat în medie 17 zile după înțărcare. În acest studiu, desogestrelul a fost luat timp de două cicluri.

Farmacocinetica

Ingredientul activ desogestrel este absorbit rapid după ingestie și transformat prin hidroxilare și dehidrogenare în metabolitul activ etonogestrel, a cărui biodisponibilitate absolută este de 70%. Nivelul maxim al serului este atins după aproximativ 1,8 ore.

Etonogestrelul este legat de 95-99% de proteinele serice, în principal de albumină.

Etonogestrelul este metabolizat în principal prin izoenzima citocromului P450 (CYP3A). Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 30 de ore. Nu există nicio diferență între utilizarea unică și utilizarea repetată. Se ajunge la o stare de echilibru după 4 până la 5 zile.

Etonogestrelul și metaboliții săi sunt excretați fie ca steroizi liberi, fie ca conjugați. Se excretă în urină și fecale într-un raport de 1,5: 1.

Etonogestrelul se excretă în laptele matern. Raportul lapte/ser este de 0,37 până la 0,55. Cu un aport zilnic estimat de lapte de 150 ml/kg/zi, sugarul consumă 0,01 până la 0,05 µg.

dozare

Desogestrel 75 µg comprimat trebuie luat la aproximativ aceeași oră în fiecare zi. Primul comprimat se ia în prima zi a menstruației, apoi se ia câte un comprimat la fiecare 24 de ore. Când se folosește un blister, noul blister este pornit imediat a doua zi.

Începeți să utilizați desogestrel

Fără contracepție hormonală anterioară (în ultima lună):

Ar trebui să începeți să luați comprimate în prima zi a menstruației. Este posibil să începeți să îl luați în zilele 2-5, dar se recomandă utilizarea unei metode contraceptive suplimentare în primele 7 zile.

După terminarea sarcinii în primul trimestru:

Dacă sarcina se termină în primul trimestru, se recomandă să începeți să o luați imediat. Nu este necesară utilizarea unei metode contraceptive suplimentare.

După naștere sau terminarea sarcinii în al doilea trimestru:

Poate fi început în orice zi între ziua 21 și ziua 28 după naștere sau întreruperea sarcinii în al doilea trimestru. Dacă comprimatul este pornit mai târziu, se recomandă utilizarea unei metode de barieră până la sfârșitul primelor 7 zile de administrare a comprimatelor. Cu toate acestea, dacă au avut loc deja relații sexuale, fie sarcina trebuie exclusă înainte de a începe să ia, fie prima perioadă menstruală trebuie așteptată.

Începeți să utilizați desogestrel la trecerea de la alte metode de contracepție

Trecerea de la un contraceptiv hormonal combinat (contraceptiv oral combinat, inel vaginal sau plasture transdermic):

Desogestrel trebuie început, de preferință, în ziua după administrarea ultimului comprimat al contraceptivului oral combinat anterior sau în ziua în care este eliminat inelul vaginal sau plasturele transdermic. În aceste cazuri nu este necesar să se utilizeze o metodă suplimentară de contracepție. De asemenea, poate fi început în ziua următoare comprimatului obișnuit, plasture sau fără inel sau cel mai târziu după intervalul placebo al contraceptivului hormonal combinat anterior. Cu toate acestea, în acest caz, se recomandă utilizarea suplimentară a unei metode de barieră în primele 7 zile.

Trecerea de la un preparat care conține doar progestin:

În fiecare zi puteți trece de la minipilulă, de la un implant sau de la un sistem intrauterin care eliberează progestativ în ziua îndepărtării și de la un preparat injectabil în ziua următoarei injecții care se va datora comprimatului desogestrel.

Ce trebuie să faceți dacă uitați să luați o tabletă

Fiabilitatea contraceptivă poate fi redusă dacă nu se respectă aportul zilnic. Dacă doza este omisă mai puțin de 12 ore, doza trebuie administrată imediat și următoarea doză la ora obișnuită. Dacă mai mult de 12 ore, ar trebui utilizată o metodă contraceptivă suplimentară pentru următoarele 7 zile. Sarcina trebuie luată în considerare dacă comprimatele au fost omise în prima săptămână după începerea primei doze și relația sexuală fără contracepție a avut loc în săptămâna anterioară dozei uitate.

Comportament în caz de afecțiuni gastro-intestinale

În afecțiunile gastro-intestinale severe, absorbția poate fi incompletă și ar trebui utilizate metode contraceptive suplimentare.
Dacă vărsăturile apar în 3 până la 4 ore după administrarea comprimatului, trebuie luat imediat un comprimat și următorul comprimat la ora obișnuită, dacă este posibil.

Monitorizarea aplicației

Sarcina trebuie exclusă înainte de a prescrie desogestrel. De asemenea, ar trebui clarificate tulburările ciclului, cum ar fi oligomenoreea sau amenoreea. Sângerările intermenstruale pot apărea și cu utilizarea regulată a desogestrelului. Dacă sângerarea apare foarte frecvent și foarte neregulat, ar trebui luată în considerare o altă metodă de contracepție. O cauză organică poate fi exclusă. În cazul amenoreei, trebuie clarificat dacă comprimatele au fost luate regulat și, dacă este necesar, trebuie efectuat un test de sarcină. Desogestrel trebuie întrerupt dacă apare sarcina.
Femeile ar trebui să fie avertizate că desogestrelul nu protejează împotriva bolilor cu transmitere sexuală, în special HIV (SIDA).

Grupuri speciale de pacienți

Nu există date privind siguranța și eficacitatea desogestrel la pacienții cu insuficiență renală.

Disfuncție hepatică:

Utilizarea desogestrel la femeile cu insuficiență hepatică severă nu este indicată, deoarece metabolismul desogestrel poate fi afectat.

Copii și adolescenți:

Nu există date privind siguranța și eficacitatea desogestrel la adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Efecte secundare

Cele mai frecvent raportate reacții adverse în studiile clinice au fost tulburările de sângerare. Alte efecte secundare frecvente ale desogestrelului au fost tulburările menstruale și afecțiunile gastro-intestinale, precum și cefaleea, iritabilitatea, nervozitatea și sentimentele de tensiune sau durerea toracică. Edemul și creșterea în greutate nedorită sunt, de asemenea, efecte secundare ale desogestrelului.

Efectele secundare sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor:

Frecvent:

Mod de dispoziție modificat, stare de depresie, scăderea libidoului
o durere de cap
greaţă
acnee
Dureri toracice, sângerări neregulate, amenoree
Creștere în greutate.

Ocazional:

Infecții vaginale
Dificultăți la purtarea lentilelor de contact
Vomit
Pierderea parului
Dismenoree, chisturi ovariene
oboseală.

Rar:

Erupție cutanată, urticarie, eritem nodos.

Interacțiuni

Efectul altor medicamente asupra desogestrelului

Medicamentele care induc enzime microsomale și, prin urmare, duc la o eliminare crescută a hormonilor sexuali pot provoca interacțiuni. Interacțiunile includ sângerări puternice și/sau eșecul acțiunii contraceptive.

Substanțele care măresc eliminarea hormonilor contraceptivi (scăderea eficacității contraceptive datorită inducției enzimei) includ:.

Barbiturice
Bosentan
Carbamazepina
Fenitoină
Primidon
Rifampicină
Efavirenz
Aceasta poate include, de asemenea: felbamat, griseofulvină, oxcarbazepină, topirmat, rifabutină și preparate care conțin sunătoare.

Utilizarea simultană a contraceptivelor hormonale și a multor combinații de inhibitori ai proteazei HIV (de exemplu, ritonavir, nelfinavir) și inhibitori non-nucleozidici ai transcriptazei inverse (de exemplu, nevirapină) și/sau combinații de medicamente împotriva virusului hepatitei C (de exemplu, boceprevir, telaprevir ) poate crește sau reduce concentrațiile plasmatice ale progestinelor.

Utilizarea simultană a inhibitorilor puternici și moderat de puternici ai CYP3A4 poate duce la o creștere a concentrației serice a gestagenelor. Medicamentele afectate sunt, de exemplu:

Efectul desogestrel asupra altor medicamente

Desogestrel și alte contraceptive hormonale pot afecta metabolismul altor medicamente. Concentrațiile plasmatice și tisulare ale celorlalte medicamente pot crește sau scădea, de exemplu în cazul ciclosporinei. Acesta din urmă este de ex. cazul cu lamotrigină.

Contraindicație

Contraindicațiile pentru utilizarea desogestrel sunt:

Hipersensibilitate la ingredientul activ sau la alte componente ale preparatelor respective
Boli tromboembolice venoase active
Boală hepatică severă anterioară sau existentă până la normalizarea valorilor funcției hepatice
Tumori maligne existente sau suspectate de hormoni sexuali dependenți
Sângerări vaginale inexplicabile.

Sarcina/alăptarea

Desogestrel nu este indicat în timpul sarcinii. Dacă apare sarcina în timpul utilizării desogestrel, preparatul trebuie întrerupt. Studii epidemiologice extinse nu au arătat nici un risc crescut de malformații la copiii ale căror mame au luat contraceptive orale combinate înainte de sarcină și nici dacă au fost luate neintenționat în timpul sarcinii timpurii.

Desogestrel nu afectează cantitatea sau calitatea laptelui matern. Cantități mici de ingredient activ trec în laptele matern. Aceasta înseamnă că sugarul poate absorbi 0,01-0,05 µg etonogestrel per kg de greutate corporală și zi, presupunând un aport de lapte de 150 ml/kg/zi.

Desogestrel este indicat pentru contracepție. Desogestrel trebuie întrerupt dacă se dorește o sarcină. Într-un studiu clinic în care participanții au luat ingredientul activ pe o perioadă de 2 cicluri, ovulația a fost reluată în medie la 17 zile după ce au încetat să mai ia desogestrel.

Capacitatea de a conduce

Desogestrel nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile relevante pentru profesioniști.