IMAO ca antidepresive

Rezumatul foii

Rolul inhibitorilor monoaminooxidazei IMAO este de a preveni monoamina (MAO) să-și exercite rolul de degradare a aminei.
În prezent, IMAO nu sunt utilizate ca tratament de primă linie pentru episoadele depresive caracterizate. MAOI inhibă MAO-A și/sau MAO-B. Cu toate acestea, ele pot diferi foarte mult prin proprietățile lor farmacocinetice și farmacodinamice.
Aceste antidepresive au multe efecte secundare. Cel mai grav efect secundar în timpul administrării unui IMAO este criza hipertensivă cauzată de ingestia concomitentă de alimente bogate în amine simpatomimetice sau bogate în precursori (tiramină găsită în lapte, brânză). În caz de anestezie generală, trebuie respectată o perioadă de 15 zile între oprirea MAOI neselectivă și aceasta.
În timp ce IMAO neselectivi au o eficacitate bine stabilită ca alternativă la imipramine în depresia rezistentă la medicamente, MAO-A-MAO selectivi au un efect mai puțin important. MAO-A selectivă (moclobemidă) este eficientă doar la doze sau își pierde selectivitatea. Trebuie evitată combinația cu un IMAO selectiv sau nu, o imipramină, buspironă, un IRS sau un medicament anestezic.

unui IMAO

Articol (e) ECN

Medicamentele existente

  • Moclobemidă (inhibitor selectiv al monoaminooxidazei A)
  • Iproniazid (inhibitor neselectiv și ireversibil al monoaminooxidazei A și B)

Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule

Cele mai recente medicamente diferă de vechile IMAO în cel puțin două puncte fundamentale:

  • selectivitate fie pentru monoamina oxidaza A, fie pentru monoamina oxidaza B
  • reversibilitatea legării care duce la inhibarea enzimatică.

Mecanismul acțiunii antidepresive este legat de o inhibare a degradării monoaminelor cerebrale (indolamină; serotonină, tiramină, feniletilamină și triptamină; catecolamine: dopamină, norepinefrină, adrenalină).

Efecte clinice utile

Efectul antidepresiv al IMAO se datorează disponibilității crescute de norepinefrină și dopamină și serotonină la nivel sinaptic, prin reducerea catabolismului acestora.

Aceste medicamente au primit autorizație de introducere pe piață pentru episoadele depresive caracterizate. Se face distincția între MAOI neselective și MAO-A. Efectul antidepresiv al IMAO este atins între 2 și 4 săptămâni când s-a obținut un efect inhibitor MAO de 80%.
MAOI neselective reprezentate de iproniazid sunt cele mai vechi. Deși eficacitatea lor este comparabilă cu imipraminele, ele nu sunt niciodată oferite ca tratament de primă linie din cauza posibilelor interacțiuni neprevăzute cu medicamentele (anestezice). De fapt, acestea sunt prescrise numai pentru stări depresive rezistente la tratamentul bine condus cu antidepresive imipramină.

Farmacodinamica efectelor clinice utile

IMAO previne dezaminarea oxidativă a IMAO fie ireversibil (IMAO neselectivi), fie reversibil (IMAO-A). Din păcate, IMAO selectivi sunt cu adevărat eficienți doar la doze sau își pierd selectivitatea.