Hidrocortizon - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Hidrocortizonul (cortizolul) este un ingredient activ care aparține grupului de glucocorticoizi și are proprietăți antiinflamatorii (antiinflamatorii), imunosupresoare și antialergice. Medicamentul poate fi aplicat atât local, cât și sistemic.

efect

cerere

Domenii sistemice de aplicare

  • Insuficiență suprarenală primară (de exemplu, boala Addison, starea după suprarenalectomie), insuficiență suprarenală secundară (de exemplu, sindromul Sheehan, starea după hipofizectomie)
  • Terapia inhibitoare
  • Sindromul adrenogenital (AGS)

Zone de aplicare locale

  • Tratamentul simptomatic al bolilor de piele care răspund la terapie cu corticosteroizi externi moderat până la extrem de eficienți și sunt adecvate datorită severității lor. Acestea includ B. forme acute până la subacute de eczeme alergice sau iritativ-toxice, precum și eczeme atopice (neurodermatită) și leziuni acute ale psoriazisului subacute.
  • Boli inflamatorii în colonul inferior, cum ar fi colita ulcerativă sau boala Crohn și proctosigmoidita.
  • Modificări alergice la nivelul pleoapei sau conjunctivei, inflamație neinfecțioasă a conjunctivei, a corneei (dacă suprafața corneei este intactă) și a dermei, precum și inflamația non-bacteriană a irisului, corpului ciliar, vasculare și retinei.

Formular

  • Hidrocortizonul este disponibil pe piața germană sub formă de cremă, emulsie, unguent, spumă rectală, soluție, spray, tablete, soluție de perfuzie, pulbere pentru prepararea unei soluții de perfuzie, unguent pentru ochi, loțiune, pastă, tablete cu eliberare modificată de ingrediente active și supozitoare

farmacologie

Farmacodinamica

Hidrocortizonul se leagă de receptorii glucocorticoizi, creând un complex hormon-receptor care, atunci când este absorbit în nucleul celulei, determină o inducție a proteinelor cu ADN dependent de ADN.

Efectele hidrocortizonului în doze mai mari:

  • suprimă multiplicarea fibroblastelor și are astfel proprietăți antiproliferative
  • inhibă proliferarea limfocitelor T (efect imunosupresor)
  • Îmbunătățirea microcirculației în șoc printr-un răspuns mai bun al vaselor la catecolamine
  • Creșterea numărului de trombocite în sânge
  • scăderea secreției de gonadotropină din hipofiza anterioară și scăderea funcției gonadale
  • excitabilitate crescută a creierului și scăderea pragului convulsivant
  • efect psihotrop, euforic dar și depresiv

Farmacocinetica

Sistemic:

  • După administrarea hidrocortizonului pe stomacul gol, concentrațiile serice maxime sunt atinse în decurs de 1 oră, timpul de înjumătățire plasmatică al serului este de aproximativ 1 ½ ore.
  • Dacă este luat cu o masă, absorbția este întârziată, dar nu redusă.
  • Legarea de proteine ​​este dependentă de doză: la doze mici, hidrocortizonul este legat de peste 90%, în principal de transcortină și, într-o măsură mai mică, de albumina.
  • Hidrocortizonul este metabolizat în principal în ficat, metaboliții (compuși tetrahidro, 6-hidroxi, 11-ceto și 20-hidroxi) sunt inactivi hormonal și sunt excretați renal sub formă de glucuronate (aproximativ 90% din doza aplicată în 48 de ore) ).
  • Durata acțiunii este mai mare decât timpul de retenție în ser; este de 8 până la 12 ore în intervalul de doze medii

dozare

Aplicație sistemică

Utilizarea orală a hidrocortizonului

Tablete

  • Terapia de substituție pentru insuficiența suprarenală primară și secundară:

Adulți: Doza zilnică pentru adulți este de 10-20 până la maxim 30 mg hidrocortizon pe zi.
Copii: Doza zilnică pentru copii este de 10 până la 15 mg hidrocortizon pe m² suprafață corporală pe zi.
Femeile însărcinate: Pentru femeile însărcinate din al doilea trimestru, doza zilnică trebuie crescută cu 5 mg și din al treilea trimestru cu încă 5 mg. După sarcină, doza se reduce la doza zilnică normală.
Doza zilnică trebuie împărțită în două doze individuale sau, în cazul pacienților care sunt deosebit de activi noaptea, trei doze individuale în funcție de ritmul zilnic fiziologic al funcției cortexului suprarenal.

  • Terapia inhibitoare pentru sindromul adrenogenital:

Doza zilnică inițială este în general de 15 până la 20 mg hidrocortizon/m² suprafață corporală pe zi. Doza zilnică totală trebuie de obicei împărțită în trei doze individuale.

În cazul unui anumit stres fizic, doza trebuie mărită până la de două sau trei ori cantitatea. În stres acut sever (de exemplu, nașterea), până la 100 mg hidrocortizon se administrează sub formă de perfuzie.

Comprimate cu eliberare modificată

  • Terapia de substituție pentru insuficiența suprarenală la adulți:

Doza uzuală de întreținere este de 20-30 mg o dată pe zi dimineața. Doza maximă este de 40 mg, dar trebuie utilizată cea mai mică doză de întreținere posibilă. Dacă corpul este expus la stres fizic și/sau psihologic crescut, poate fi necesară înlocuirea suplimentară cu comprimate de hidrocortizon cu eliberare imediată.
Când se trece de la terapia convențională cu glucocorticoizi pe cale orală cu aport de trei ori pe zi la hidrocortizon cu eliberare modificată de ingrediente active, se poate administra o doză zilnică totală identică. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că comprimatele de hidrocortizon cu eliberare modificată au o biodisponibilitate mai mică decât comprimatele de hidrocortizon cu eliberare rapidă. Din acest motiv, doza trebuie ajustată individual.

Granule pentru îndepărtarea din capsule

  • Terapia de substituție pentru insuficiența suprarenală primară și secundară la nou-născuți, copii și adolescenți (de la naștere până la vârsta sub 18 ani):

Dozele de înlocuire recomandate de hidrocortizon sunt de 8-10 mg/m²/zi la pacienții cu insuficiență suprarenală pură și de 10-15 mg/m²/zi la pacienții care suferă și de sindrom adrenogenital. Aplicarea este de obicei împărțită în trei sau patru doze individuale.
În situații de stres fizic și/sau psihologic ridicat, pacienții pot avea nevoie de doze mai mari, mai ales după-amiaza sau seara.
Granulele de hidrocortizon sunt echivalente terapeutic cu tabletele convenționale de hidrocortizon; se poate utiliza aceeași doză zilnică totală.

  • tip de aplicatie

Coaja capsulei trebuie deschisă cu atenție și nu trebuie înghițită.
Granulele pot fi fie presărate direct pe limba copilului, fie presărate pe o lingură și puse în gura copilului, fără a fi mestecate. Lichidele trebuie administrate imediat după ingestie.

Utilizarea parenterală a hidrocortizonului succinat de hidrogen

În caz de urgență, doza necesară este injectată lent pe cale intravenoasă. Timpul de injecție trebuie să fie de cel puțin 30 de secunde pentru 100 mg și până la 10 minute pentru 500 mg și mai mult. De asemenea, în funcție de situația clinică, soluția perfuzabilă diluată cu 100 până la 500 mg hidrocortizon poate fi administrată în 2 - 10 ore. În cazuri mai puțin severe, se pot perfuza 10 mg hidrocortizon pe oră și în condiții care pun viața în pericol până la 50 mg hidrocortizon pe oră. Infuzia poate fi repetată de mai multe ori, dacă este necesar.
La copii și adolescenți, doza se bazează în principal pe severitatea afecțiunii și nu trebuie să fie mai mică de 25 mg hidrocortizon pe zi, dacă este posibil.

  • Terapia de substituție și inhibare:

Se aplică aceleași specificații de dozare ca și pentru comprimatele cu hidrocortizon cu eliberare rapidă.

Aplicație locală

Subjunctival

Unguent pentru ochi

Ingredientul activ este sub formă de acetat de hidrocortizon.
Adulților li se recomandă să introducă un fir de unguent de aproximativ 1 cm lungime în sacul conjunctival al fiecărui ochi bolnav sau să îl aplice pe pleoapa bolnavă de două până la trei ori pe zi. Odată ce efectul dorit s-a instalat, sunt suficiente 1 până la 2 aplicații pe zi. De regulă, durata tratamentului nu trebuie să depășească 2 săptămâni.

picaturi de ochi

O picătură conține 0,12 mg fosfat de hidrocortizon. Doza recomandată este de 2 picături în ochiul afectat de două până la patru ori pe zi. Durata tratamentului ar trebui să fie în general între câteva zile și maximum 14 zile.
Se recomandă ca doza să fie redusă treptat la o singură aplicare la fiecare două zile. Fiecare recipient cu doză unică este de o singură utilizare pentru a trata unul sau ambii ochi.

Utilizarea dermică a hidrocortizonului

Hidrocortizonul (0,25%, 0,5% sau 1%) pentru uz dermic este utilizat pentru tratarea bolilor inflamatorii ale pielii pentru care sunt indicați glucocorticoizi slab eficienți. Crema nu trebuie aplicată pe nicio suprafață mai mare de 10% din suprafața corpului.

Cremă: Cu excepția cazului în care se prescrie altfel, crema cu hidrocortizon este în general utilizată o dată sau de două ori pe zi la începutul tratamentului. Când tabloul clinic se îmbunătățește, o singură aplicare pe zi este de obicei suficientă. Crema nu trebuie utilizată mai mult de patru săptămâni.

Spray: spray-ul este deosebit de potrivit pentru utilizarea pe pielea normală sau grasă. La începutul tratamentului se recomandă aplicarea de două până la trei ori pe zi. Când tabloul clinic se îmbunătățește, este de obicei suficientă o singură aplicare pe zi sau la fiecare 2 până la 3 zile. Prin utilizarea acestui spray care conține alcool, durata de utilizare poate fi limitată la două săptămâni din cauza deshidratării crescânde a pielii.

Aplicarea pe cale dermică a acetatului de hidrocortizon (0,25% sau 0,5%)

Acetat de hidrocortizon este utilizat pentru tratarea bolilor pielii ușor inflamatorii sau alergice pentru care sunt indicați glucocorticoizi slab eficienți. Crema nu trebuie aplicată pe nicio suprafață mai mare de 10% din suprafața corpului.

Cremă: Crema trebuie aplicată într-un strat subțire pe zonele de piele care urmează a fi tratate de două până la trei ori pe zi. După ce s-a produs îmbunătățirea, o singură aplicare pe zi este de obicei suficientă, apoi doar la fiecare a doua sau a treia zi. Crema de 0,25% nu trebuie utilizată mai mult de 4 săptămâni și cea de 0,5% nu mai mult de 2 săptămâni. Utilizarea pe termen lung este posibilă numai după consultarea unui medic.

Utilizarea dermică a butiratului de hidrocortizon

Butiratul de hidrocortizon este indicat pentru tratamentul simptomatic al bolilor de piele care răspund la terapie cu glucocorticoizi moderat până la extrem de eficienți.

Cremă: Crema poate fi utilizată pentru a trata de ex. B. se pot utiliza forme acute până la subacute de eczeme alergice sau iritativ-toxice și eczeme atopice (neurodermatită) și leziuni acute până la subacute ale psoriazisului. Aplicația este în mod normal de două ori pe zi. Odată ce simptomele au dispărut, aplicarea o dată pe zi este adesea suficientă. Crema se aplică subțire pe zonele bolnave ale pielii. Durata tratamentului nu trebuie să depășească de obicei 8 săptămâni la adulți și 2 săptămâni la copii.

Unguent: Unguentul poate fi utilizat pentru tratamentul tuturor bolilor cronice, solzoase, hiperkeratotice ale pielii cu piele uscată care necesită tratament cu corticosteroizi, de exemplu eczeme endogene, eczeme de contact alergice, eczeme toxico-degenerative și psoriazis. Unguentul se aplică subțire pe zonele de piele bolnave și se freacă ușor dacă este posibil. Aplicația este în mod normal de două ori pe zi. Odată ce simptomele au dispărut, aplicarea o dată pe zi este adesea suficientă. Durata tratamentului nu trebuie să depășească de obicei 8 săptămâni la adulți și 2 săptămâni la copii.

Emulsie: Emulsia de 0,1% este pentru utilizare pe scalp, de ex. în dermatozele superficiale, neinfectate, care răspund la un glucocorticoid moderat, cum ar fi dermatita alergică și toxică și psoriazisul capului.
În mod normal, emulsia este aplicată subțire pe zonele afectate ale pielii o dată sau de două ori pe zi și frecată ușor, dacă este posibil. Odată ce simptomele au dispărut, aplicarea o dată pe zi este adesea suficientă. Este posibilă o durată de tratament de 3 până la 4 săptămâni pentru adulți.

Utilizarea rectală sau anală a acetatului de hidrocortizon

Spumă rectală

  • Boli inflamatorii în colonul inferior, cum ar fi colita ulcerativă sau boala Crohn și proctosigmoidita

În primele două până la trei săptămâni, trebuie să se utilizeze o singură umplutură de aplicator o dată sau de două ori pe zi, după care este suficientă o doză la fiecare două zile.
Încheiați terapia treptat prin prelungirea intervalelor dintre aplicațiile individuale. Încetarea bruscă trebuie evitată.

Unguent anal

Pentru a trata eczeme anale acute, mâncărime, înroșite:
Unguentul se aplică zilnic dimineața și seara, mai ales după defecare, pe zonele pielii și mucoasei pentru a fi tratate și frecate cu atenție cu degetul. Un aplicator cu orificii laterale poate fi utilizat pentru a aplica unguentul în canalul anal și rectul adiacent. Durata maximă a tratamentului fără întrerupere nu trebuie să fie mai mare de 10 zile.

Supozitor anal

Doza recomandată este de un supozitor de două ori pe zi, cu supozitoarele introduse în anus dimineața și seara, dacă este posibil după defecare.

Efecte secundare

În afară de posibilitatea unei reacții de hipersensibilitate la hidrocortizon, nu sunt de așteptat efecte secundare în terapia de substituție.

În funcție de tipul de aplicare, pot apărea diferite efecte secundare, care pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Interacțiuni

În cazul utilizării sistemice, trebuie respectate următoarele interacțiuni:

  • Estrogeni (de exemplu, inhibitori ai ovulației): Efectul corticoid poate fi crescut.
  • Rifampicină, fenitoină, barbiturice și primidonă: efectul corticoid este redus.
  • Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene/antiinflamatoare, salicilați și indometacin: Riscul de ulcere gastrointestinale și sângerări este crescut.
  • Atropină, alte anticolinergice: este posibilă creșterea suplimentară a presiunii intraoculare.
  • Relaxante musculare nedepolarizante: relaxarea musculară poate dura mai mult.
  • Clorochină, hidroxiclorochină, mefloquină: există un risc crescut de miopatii și cardiomiopatii.
  • Ciclosporină: nivelurile sanguine de ciclosporină sunt crescute: există un risc crescut de convulsii cerebrale.
  • Glicozide cardiace: Efectul glicozidic poate fi intensificat prin lipsa potasiului.
  • Saluretice: excreția de potasiu este crescută.
  • Medicamente antidiabetice: efectul de scădere a zahărului din sânge este redus.
  • Derivați cumarinici/anticoagulante orale: Efectul anticoagulant este slăbit ► Dacă anticoagulantele sunt utilizate în același timp, doza trebuie ajustată.
  • Praziquantel: Corticosteroizii pot determina scăderea concentrației de praziquantel în sânge.
  • Somatropină: Efectul somatropinei poate fi redus dacă se utilizează o supradoză de hidrocortizon.
  • Protirelină: creșterea TSH la administrarea de protirelină poate fi redusă.

Contraindicație

Hidrocortizonul este contraindicat pentru utilizare sistemică în:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ

Există diferite contraindicații pentru utilizarea locală și sistemică, care pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Sarcina/alăptarea

  • O supraveghere medicală deosebit de atentă este necesară în timpul sarcinii dacă hidrocortizonul este utilizat sistemic. În experimentele pe animale au existat indicații ale malformațiilor și ale altor efecte embriotoxice ale glucocorticoizilor. Cu toate acestea, aceste constatări nu au nicio relevanță pentru utilizarea hidrocortizonului la om ca parte a terapiei de substituție.
  • Cantități mici de glucocorticoizi trec în laptele matern. Nu există studii disponibile pentru hidrocortizon în sine. Cu toate acestea, nu sunt de așteptat efecte negative asupra sugarului alăptat cu tratamentul de substituție.

Sugestii

Doza de prag Cushing pentru adulți este dată de 30 până la 40 mg hidrocortizon pe zi. Cu un timp de înjumătățire biologic mai mare de 8 până la 12 ore, hidrocortizonul este unul dintre glucocorticoizii cu acțiune scurtă; datorită duratei scurte de acțiune, hidrocortizonul nu duce la o acumulare cu administrare zilnică continuă.